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阿米洛利

阿米洛利

阿米洛利主要抑制腎臟遠端小管和集合管的Na+-K+和Na+-H+交換,從而Na+和水排出增多,而K+和H+ 排出減少。本葯還使Ca2+ 和Mg2+排泄減少。本葯與排鉀利尿葯合用,可明顯減少鉀的排泄,並部分減少Ca2+和Mg2+的排泄。而排Na+和水的作用則增強。適應證同氨苯蝶啶。由於螺內酯和氨苯蝶啶大部分需經肝臟代謝後排出體外,肝臟功能嚴重損害時,兩葯代謝減少,藥物劑量不易控制,此時宜應用阿米洛利,因後者不需經肝臟代謝。

藥效學


口服吸收較差,僅15~20%,空腹可使吸收加快,但吸收率並不明顯增加。血漿蛋白結合率很低,在體內不被代謝,半衰期6~9小時, 單次口服起效時間為2小時, 6~10小時達高峰, 持續24小時。20~50%經腎臟排泄, 40%左右隨糞便排出。
藥理作用
本品為強效保鉀利尿葯,留鉀排鈉不依賴於醛固酮,它作用於腎小管遠端,阻斷鈉-鉀交換機制,促使鈉、氯排泄而減少鉀、氫離子分泌,其本身促尿鈉排泄和抗高血壓活性較弱,但與噻嗪類或髓襻類利尿葯合用具有協同作用。
葯動學
本品口服迅速吸收,2h內起效,3~4h血葯濃度達峰值,作用時間為6~10h,半減期6~9h,約50%以原形從尿中排泄,40%在72h內從糞便中排泄,無蓄積現象。

醫學

人類醫學發展到二十一世紀的今天,主要形成了東方醫學(主要指中國醫學即中醫,其它有藏醫蒙醫等世界傳統醫學)和西方醫學(即西醫)兩大分支,二者在形式上的融合又形成了第三種醫學——中西醫結合醫學,而從中西醫學比較研究與匯通走向了現代系統醫學領域。

適應症


阿米洛利
阿米洛利
氨苯蝶啶適應證:主要治療水腫性疾病,包括充血性心力衰竭肝硬化腹水腎病綜合征等,以及腎上腺糖皮質激素治療過程中發生的水鈉瀦留,主要目的在於糾正上述情況時的繼發性醛固酮分泌增多,並拮抗其他利尿葯的排鉀作用。也可用於治療特發性水腫。
本品與噻嗪類或髓襻類利尿葯或抗高血壓葯合用於心力衰竭、肝硬化等病引起的水腫及腹水,以及高血壓病等;單用於低血鉀症。

用法用量


1.成人常用量口服。開始一次 5—10mg,一日 1次,以後酌情調整劑量。每日最大劑量為 20mg。
2.小兒劑量尚未確定。
[製劑與規格]阿米洛利片5mg
口服,一日10-20mg,分2-3次用.
[用法及用量]口服,每次1~2片,每日1次,必要時可每日2次。除用於低血鉀症或防止低血鉀出現外,一般與其他利尿葯或抗高血壓葯合用,療效更佳。
[劑型與規格]片劑:2.5mg/片。
[商品名]武都力片,含阿米洛利2.5mg,雙氫氯噻嗪25mg。

不良反應


單獨使用時高鉀血症較常見。本葯偶可引起低鈉血症高鈣血症,輕度代謝性酸中毒,胃腸道反應如噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉或便秘,頭痛,頭暈,性功能下降,過敏反應,表現為皮疹甚至呼吸困難。
血鉀升高,少數病人可出現腎結石。可引起胃腸道反應:噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉。巨細胞性貧血,嗜睡,口乾,皮疹。多數出現淡藍色熒光尿。
偶有口乾、噁心、腹脹、頭昏、胸悶等。長期服藥應定期查血鉀、鈉、氯水平。

相互作用


參閱螺內酯。
與噻嗪類合併用藥,會導致嚴重的低血鈉。
能抵消地高辛正性肌力作用,但尚不清楚,這些影響的臨床意義。
單獨使用吲哚美辛也會引起約12%的病人出現嚴重的高血鉀(> 6.0mmol/L),最好不要和利尿葯合併使用。血管緊張素轉化酶抑製劑與保鉀利尿劑合併使用,會出現嚴重的高血鉀,甚至有兩側出現心臟阻滯。

注意事項


(1)給葯應個體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質紊亂等副作用。
(2)對診斷的干擾:可使下列測定值升高:血糖(尤其是糖尿病患者),血肌酐,尿酸和尿素氮(尤其是老年人和已有腎功能損害者),血鉀、鎂及血漿腎素濃度。血鈉濃度下降。
(3)下列情況慎用:①少尿;②腎功能損害;③糖尿病;④酸中毒和低鈉血症。
(4)用藥前應了解血鉀濃度,但在某些情況下血鉀濃度並不能真正反應體內鉀瀦量,如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血症,酸中毒糾正後血鉀濃度即可下降。
(5)服藥期間如發生高鉀血症,應立即停葯,並作相應處理。長期應用本品應定期查血鉀、鈉、氯水平。
(6)應於進食時或餐后服藥,以減少胃腸道反應。
(7)如每日給葯1次,應於早晨給葯以免夜間排尿數增多。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)此葯對孕婦有無不良作用尚不明確,如出現低鉀血症應在醫師指導下用藥。
(2)尚無實驗證實本葯能否經乳汁分泌。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】老年人應用本葯較易出現高鉀血症和腎損害等,用藥期間應密切觀察。
【藥物相互作用】
(1)腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者,促腎上腺皮質激素能減弱本葯的利尿作用,而拮抗本葯的瀦鉀作用。
(2)雌激素能引起水鈉瀦留,從而減弱本葯的利尿作用。
(3)非甾體類消炎鎮痛葯,尤其是吲哚美辛,能降低本葯的利尿作用,且合用時腎毒性增加。
(4)擬交感神經藥物降低本葯的降壓作用。
(5)多巴胺加強本葯的利尿作用。
(6)與引起血壓下降的藥物合用,利尿和降壓效果均加強。
(7)且不宜與共他保鉀利尿葯或鉀鹽合用。與下列藥物合用時,發生高鉀血症的機會增加,如含鉀藥物、庫存血(含鉀20mmol/L,如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑製劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。
(8)與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用,發生高鉀血症的機會減少。
(9)本葯使地高辛半衰期延長。
(10)與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒
(11)與腎毒性藥物合用,腎毒性增加。
(12)甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用,可降低本葯的利尿作用。