頭孢氨苄甲氧苄啶膠囊

本品為復方製劑，其組份為每氨苄0.125g，甲氧苄啶0.025g。

本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒和粉末。

金黃色葡萄球菌肺炎，肺炎球菌肺炎，小兒大腸桿菌腸炎，腦膜炎，呼吸內科，兒科，神經內科。

口服。一次1～2粒，一日4次，兒童酌減或遵醫囑。

1．噁心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。

2．皮疹、藥物熱等過敏反應。少見偶可發生過敏性休克。

3．頭暈、復視、耳鳴、抽搐等神經系統反應。

4．應用本品期間偶有出現腎損害。

5．偶有患者出現血清氨基轉移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見，中性粒細胞減少和偽膜性結腸炎也有報告。

6．甲氧苄啶對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應，可出現白細胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度，及時停葯可恢復，也可加用葉酸製劑。

1.對頭孢菌素或青霉素過敏者禁用

2.對甲氧苄啶過敏者禁用。

3.新生兒、早產兒禁用。

4.嚴重肝腎疾病患者禁用。

5.血液病患者禁用。

1．用本品前需詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史不可應用本品，其他患者應用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應的機會約5%~7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏性反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，必須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。

2．有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎（頭孢菌素很少產生偽膜性腸炎）者以及腎功能減退者應慎用本品。

3．對診斷的干擾：應用本品時可出現直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應（硫酸銅法）少數患者的鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶皆可升高。

4．每天口服劑量超過4g（無水頭孢氨苄）時，應考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。

5．頭孢氨苄主要經腎排出，腎功能減退患者應用本品須減量。

6．下列情況應慎用：肝功能損害；由於葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病；腎功能損害。

7．本品為口服製劑，不宜用於嚴重感染。

8．當藥品性狀發生改變時禁止使用。

本品可透過胎盤，亦經乳汁排出，故孕婦及哺乳期婦女應慎用。

【兒童用藥】新生兒、早產兒禁用。

【老年用藥】未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1．與考來烯胺（消膽胺）合用時，可使頭孢氨苄的平均血葯濃度降低。

2．丙磺舒可延遲本品的腎排泄，也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。

3．骨髓抑製劑與本品合用時發生白細胞、血小板減少的機會增多。

4．本品不宜與抗腫瘤葯2，4-二氨基嘧啶類藥物同時應用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。

5．環孢素合用可增加腎毒性。

頭孢氨苄屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較後者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐葯葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產或不產青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差，本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌都有一定抗菌作用。其餘腸桿菌科細菌、不動桿菌，銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現耐葯。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。

甲氧苄啶屬抑菌劑，其作用機制是干擾細菌的葉酸代謝。

本品通過抑制菌體轉肽酶，阻止細菌細胞壁的合成，抑制或殺滅細菌。頭孢氨苄與甲氧苄啶兩種藥物配伍，提高了抗菌能力，延緩了耐藥性產生，降低了口服劑量。

頭孢氨苄吸收良好，口服500mg，1小時后血葯濃度達峰值，每6小時口服本品0.5g后的痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內的濃度與血清濃度基本相等，關節腔滲出液中濃度約為血清濃度的一半。本品難以透過血腦屏障。分佈容積為0.26L/kg，蛋白結合率為10%～15%，正常健康人的t1/2為0.6～1.0小時，丙磺舒可使此t1/2延長至107分鐘，腎功能衰竭時t1/2可延長至5～30小時。甲氧苄啶（TMP）口服后吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，血葯峰濃度在給葯后1～4小時到達，口服0.1g高峰血葯濃度約為1mg/L。本品吸收后廣泛分佈至組織和體液，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血葯濃度。本品可穿過血腦屏障至腦脊液中，腦膜無炎症時腦脊液藥物濃度為血葯濃度的30%～50%，炎症時可達50%～100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障，胎兒循環中藥物濃度接近母體血葯濃度。本品表觀分佈容積為1.3～1.8L/kg；蛋白結合率為30%～46%；t1/2為8～10小時，無尿時20～50小時。TMP主要自腎小球濾過，腎小管分泌排出，24小時約可排出給藥量的50%～60%，其中80%～90%以藥物原形排出，而其餘部分以代謝物形式排出。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少，但血葯濃度維持較年輕人為久。本品血消除半衰期（t1/2β）為0.6~1.0小時，加服丙磺舒可提高血葯濃度，血清半衰期（t1/2β）可延長至1.8小時；腎衰竭時血清半衰期（t1/2β）可延長至5~30小時；新生兒血清半衰期（t1/2β）為6.3小時。本品吸收后廣泛分佈於各組織體液中，每6小時口服500mg后痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血葯濃度基本相等，關節腔滲出液中藥物濃度為血葯濃度的50%。本品可透過胎盤進入胎兒血循環，產婦羊水；乳婦口服500mg后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出，膽汁中藥物濃度為血葯濃度的1~4倍。血清蛋白結合率為10%~15%。本品體內不代謝，24小時尿中累積排出給藥量的80%~90%，口服500mg后尿葯峰濃度可達2200mg/L。頭孢氨苄可為血液透析和腹膜透析所清除。

口服甲氧苄啶吸收為給藥量的90%以上，1~4小時可達到血葯峰濃度。本品吸收后廣泛分佈至組織和體液，可穿過血-腦脊液屏障和穿過胎盤進入胎兒血循環。

【有效期】暫定24個月

遮光，密封，在涼暗處保存。

鋁塑包裝，12粒/盒、24粒/盒