氯氟舒松

主要成分：氯氟舒松。

中文別稱：哈西奈德

英文名：Halcinonide

分子式：C24H32ClFO5

CAS號：3093-35-4

性狀：軟膏。

功能主治：

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本品為局部用藥，為高效含氟和氯的皮質類固醇，具有抗炎、抗瘙癢和血管收縮作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羥基，其血管收縮試驗測定抗炎效價倍數為360，已有證據認為血管收縮試驗強度與療效相一致。其抗炎止癢的作用機理是提高β受體對兒茶酸胺的反應性，通過激活腺苷環化酶使CAMP生成增多，並抑制磷酸乙酯酶使CAMP破壞減少，結果使細胞中cAMP年濃度增高，同時又抑制組織胺的釋放。

本品抑制大鼠和小鼠肉芽腫增生的作用與地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠後足跟腫脹法觀察，本品和地塞米松均有明顯的抑制作用，而用高5倍量的氫化可的松也無抑制作用。本品對胸腺及脾臟有明顯的減重作用。

減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性粒細胞數量，抑制淋巴細胞增殖及細胞因子生成，抑制巨噬細胞分化及吞噬活性，抑制中性粒細胞粘附，降低血管內皮細胞通透性，抑製成纖維細胞增殖及膠原合成，抑制皮脂腺細胞活性。

本品具有抗有絲分裂作用，它降低PNA的轉錄，從而降低DNA的合成，也影響DNA的修復，結果使表皮變薄，尤其對膠原的合成影響最大。

本品通過與細胞漿的皮質類固醇受體結合，發生一系列反應，激活了細胞中“溶胞基因”的表達；它誘導淋巴細胞中核內DNA裂解直接殺傷淋巴細胞的死亡。

毒性：

急性毒性試驗，肌肉注射雌性小鼠LD50為84mg/kg，雄性小鼠LD50為35mg/kg；腹腔注射雄性小鼠LD50為215mg/kg；灌胃給葯從250~1500mg/kg未見動物死亡。

亞急性毒性試驗，主要表現為胸腺和淋巴細胞的損傷。

局部外用本品的致畸性尚無研究，但口服未見用藥的人群致畸危險高於一般人群。

大面積大量應用本品或封包用藥，發現對丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA軸）的抑制作用。

包括製劑基質、表皮屏障的完整性以及封包等多種因素決定外用本品的經皮吸收量。通過正常完整的皮膚也可吸收，炎症性皮膚和或其它皮膚病經皮吸收增加。經皮吸收后其葯代動力學的行為與系統應用相同，即不同程度的與血漿蛋白結合，主要肝臟代謝然後從腎臟排泄，也有部分從膽汁排泄。

接觸性濕疹、異位性皮炎、神經性皮炎、面積不大的銀屑病、硬化性萎縮性苔蘚、扁平苔蘚、盤狀紅斑性狼瘡、脂溢性皮炎（非面部）肥厚性瘢痕。

外塗患處每日早晚各一次。

少數患者塗藥部位的皮膚髮生燒灼感、刺痛、暫時性瘙癢，長期應用可發生皮膚毛細血管擴張（尤其面部）、皮膚萎縮、萎縮紋（青少年易發生）皮膚萎縮後繼發紫癜、瘀斑、皮膚脆弱、多毛症、毛囊炎、粟丘疹、皮膚脫色、延緩潰瘍癒合，封包法在皮膚皺褶部位容易繼發真菌感染。

經皮膚吸收多時，可發生全身性不良反應（參看注意事項）。

對該葯過敏者。

由細菌、真菌、病毒和寄生蟲引起的原發性皮膚病變。

潰瘍性病變。

痤瘡、酒渣鼻。

眼瞼部用藥（有引起青光眼的危險）。

滲出性皮膚病。

大面積大量用藥或封包方式可使經皮吸收多，可發生全身反應，尤其是低齡兒童和嬰幼兒，出現可逆行柯興氏征及生長遲緩，突然停葯可出現急性腎上腺皮質功能不全。

出現局部不耐受現象，應停葯並尋找原因。

警惕留在皮膚皺褶部位和尿布中的藥物可吸收入體內。