頭孢克洛顆粒

通用名：頭孢克洛顆粒

英文名：CEFACLOR GRANULES

拼音名：TOUBAOKELUO KELI

藥品類別：頭孢菌素及碳青黴烯類

性狀：本品為加矯味劑的顆粒。

貯藏：遮光，密封，在涼暗乾燥處保存。

通用名：頭孢克洛

化學名：(6R，7R)-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙醯氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物

拼音名:TOUBAOKELUO

英文名:CEFACLOR

CAS No.:53994-73-3

分子式:C15H14ClN3O4S·H2O

分子量:385.82

規格：按C15H14ClN3O4S計算 (1)0.1g (2)0.125g (3)0.25g

本品為廣譜半合成頭孢菌素類抗生素。對產青霉素酶金黃色葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和表皮葡萄球菌的活性與頭孢羥氨苄相同，對不產酶金黃色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用較頭孢羥氨苄強2～4倍。對革蘭陰性桿菌包括對大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性較頭孢氨苄強，與頭孢羥氨苄相仿，對奇異變形桿菌、沙門菌屬和志賀菌屬的活性較頭孢羥氨苄強。2.9～8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血桿菌，包括對氨苄西林耐葯的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對本品很敏感。吲哚陽性變形桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌均對本品耐葯。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成。

本品口服后迅速從腸道吸收，分佈於全身組織中。口服本品500mg的血葯峰濃度（Cmax）約為13.44mg/L，達峰時間（tmax）約0.56小時，血消除半衰期（t1/2β）為0.57小時。本品在中耳膿液中可達到足夠的濃度；在唾液和淚液中濃度高。本品的血清蛋白結合率約為25%。給藥量的約15%在體內代謝。本品主要自腎排泄，8小時內給藥量的約77%以原形自尿中排出，尿葯濃度高；約0.05%自膽汁排泄，膽汁中藥物濃度較血葯濃度低。血液透析能清除部分本品。

本品主要適用于敏感菌所致的呼吸系統、泌尿系統、耳鼻喉科及皮膚、軟組織感染等。

口服。成人：一次0.25g，一日3次。嚴重感染患者劑量可加倍，但一日總量不超過4g。或遵醫囑。小兒：按體重一日20～40mg/kg，分3次給予，但一日總量不超過1g。

1．多見胃腸道反應：軟便、腹瀉、胃部不適、食欲不振、噁心、嘔吐、暖氣等。

2．血清病樣反應較其他抗生素多見，小兒尤其常見，典型癥狀包括皮膚反應和關節痛。

3．過敏反應：皮疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細胞增多、外陰部瘙癢等。

4．其他：血清氨基轉移酶、尿素氮及肌酐輕度升高、蛋白尿、管型尿等。

對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。

孕婦用藥

孕婦：對小鼠和大鼠進行多次的生殖研究，劑量高達人用量的12倍，對白鼬的研究劑量為人最大用量的三倍。結果表明沒有頭孢克洛損害生育力或危及胎兒的任何證據。然而，對孕婦尚無充分的嚴格對照的臨床研究。因為動物生殖研究並不能完全預測人體的反應，所以除非確有必要，孕婦是不宜使用本品的。分娩：頭孢克洛對分娩的影響尚不清楚。

哺乳期婦女：哺乳婦女一次口服頭孢克洛500mg后，在母乳中可測出少量的頭孢克洛，在服后2小時、3小時、4小時和5小時的平均水平分別是0.18mg/L，0.20mg/L，0.21mg/L和0.16mg/L，在第1小時測出痕量藥物。本品對乳嬰的作用未知。給哺乳婦女應用頭孢克洛要謹慎。

1．本品與青霉素類或頭黴素（cephamycin）有交叉過敏反應，因此對青霉素類、青霉素衍生物、青黴胺及頭黴素過敏者慎用。

2．腎功能減退及肝功能損害者慎用。

3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者慎用。

4．長期服用本品可致菌群失調，引發繼發性感染。

5．對實驗室檢查指標的干擾：抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血尿素氮可升高；採用Jaffe 反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。

6．本品宜空腹口服，因食物可延遲其吸收。牛奶不影響本品吸收。

1.抗酸劑：在使用氫氧化鋁或氫氧化鎂1小時內服用本品，則本品的吸收程度會降低。H2受體拮抗劑不會改變本品的吸收程度和速率。

2.丙磺舒：丙磺舒可降低本品的腎排泄率。

3.華法令：本品與華法令合用時，臨床上很少有報道凝血酶原時間會延長，產生或不產生出血。目前，尚無特別的研究來探討這方面的作用。

4．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿葯，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤葯及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。

5．克拉維酸可增強本品對某些因產生β內醯胺酶而對本品耐葯的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。

6.實驗室試驗：使用本品會導致尿中出現葡萄糖的假陽性反應。當試驗在Benedict’s和Fehling’s溶液中進行時，這種現象也會在使用頭孢菌素的患者身上出現，也會在Clinitest片上出現。

取本品適量，加水溶解並製成每1ml中約含2mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液，照頭孢克洛項下的鑒別(1)或(2)項試驗，應顯相同的結果。

酸度：取本品，加水製成每1ml中含頭孢克洛25mg的混懸液，依法測定，pH值應為3.0～5.0。

水分：取本品，照水分測定法測定，含水分不得過3.0％。

取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量(約相當於頭孢克洛100mg)，置量瓶中，加流動相溶解並稀釋成每1ml中約含頭孢克洛0.2mg的溶液(必要時可超聲處理)，搖勻，濾過，取續濾液20μl注入液相色譜儀，照頭孢克洛項下的方法測定。