氯氟西林
氯氟西林
氟氯西林屬於青霉素類抗生素,臨床上用於對青霉素耐葯的葡萄球菌感染以及葡萄球菌、鏈球菌雙重感染的治療,包括骨和關節感染、心內膜炎、腹膜炎、肺炎、皮膚和軟組織感染、手術及傷口感染以及中毒性休克的治療。主要通過抑制細菌細胞壁的生物合成,加速細菌細胞壁的分解,從而起到抗菌作用。本品可以口服或經腸道外給葯。
氟氯西林,英文名Flucloxacillin(INN),又名氟氯苯甲異惡唑青霉素鈉、氟氯青、氟氯青霉素鈉、氟氯西林、氟沙星、奧佛林、氟氯苯唑青霉素鈉。是一種半合成的耐青霉素酶的青霉素。
藥物名稱 | 氟氯西林 |
藥物別名 | 氟氯西林、氟氯苯甲異惡唑青霉素、氟氯苯唑青霉素、氟氯青霉素、氟沙星、Flucloxacillin、Floxacillin、Flucloxacillinum、Flucloxin |
英文名稱 | Flucloxacillin |
說 明 | 片劑(遊離酸):每片125mg。注射用氟氯西林鈉:每瓶500mg;1000mg。 |
功用作用 | 本品的抗菌譜類似苯唑西林,有耐抗葡萄球菌所產生的β-內醯胺酶能力。肌注相同量的本品與氯唑西林,本品的血葯濃度明顯較高,血中有效濃度維持時間較長。 主要應用於葡萄球菌所致的各種周圍感染,但對耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)感染無效。 |
適應症 | 氟氯西林臨床上主要用於葡萄球菌所致的各種周圍感染。但對於耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)無效。 |
類別 | 抗生素 |
對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬,肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差.本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌、厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。青霉素通過抑制細菌細胞壁四肽則鏈和五肽交連橋的結合而阻礙細胞壁合成而發揮殺菌作用。對革蘭陽性菌有效,由於革蘭陰性菌缺乏五肽交連橋而青霉素對其作用不大。
本品口服不吸收。肌注1g后,血葯峰濃度於0.8h後到達,為44.6mg/L,生物利用度89.5%。分佈容積廣,為20.6L。消除半減期1.9h。靜脈推注1g(推注10min)的即刻血葯濃度134mg/L:24h內約70%以原形由尿液排出,約1%~2%由糞排出。4h血透可清除本品,25%~50%,6h腹膜透析僅清除10%。本品蛋白結合率45%~60%。體內分佈廣,能分佈到全身組織和體液中,乳汁中含量少;腦膜炎時腦脊液內可達有效濃度。
1、氟氯西林與青霉素類、頭孢菌素類或青黴胺有交叉過敏。
2、對本品及其它青霉素類、頭孢菌素類或青黴胺過敏者禁用。
3、有肝、腎功能障礙的患者慎用,有哮喘史或對其它藥物產生過敏性反應的患者慎用。
4、氟氯西林治療期間或治療后出現發熱、皮疹、皮膚瘙癢癥狀氟氯西林的患者,應監測肝臟功能。建議住院病人在治療前和口服或靜脈用氟氯西林7天後,檢查肝臟功能。
1、口服給葯時較常見胃腸道反應,如噁心、嘔吐、腹脹、腹瀉、食欲不振等。
2、大劑量使用氟氯西林可出現神經系統反應,如抽搐、痙攣、神志不清、頭痛等。
3、大劑量使用氟氯西林偶見中性粒細胞減少,對特異體質者可致出血傾向。
4、少數患者用藥后可致急性膽汁淤積和氨基轉移酶升高。
6、長期用藥可致菌群失調,發生二重感染。
7、肌內注射或靜脈給葯時可致注射部位疼痛、氟氯西林硬結,嚴重者可致血栓性靜脈炎。
1、本葯與阿米卡星聯用可增強對金葡菌的抗菌作用。
2、氟氯西林與傷寒活疫苗同用,可使傷寒活疫苗的免疫反應降低。
3、丙磺舒可影響本葯排泄從而升高本葯的血葯濃度
4、氟氯西林與氨甲蝶呤同用,可使氨甲蝶呤的藥物濃度時間曲線下面積(AUC)下降,但這種結果只有統計學上的顯著差異,而無臨床意義。
5、有報道,氟氯西林與氨基糖苷類聯用將導致氨基糖苷類體內和體外失活,使氨基糖苷類的藥效下降。
6、食物可顯著延遲呋氯西林的吸收,並使其血漿峰濃度降低50%。
1、氟氯西林用藥前應作皮膚過敏試驗,皮試陽性反應者不能使用本葯。
3、氟氯西林與血液、血漿、水解蛋白、氨基酸以及脂肪乳屬配伍禁忌。
4、有時可見葯熱、葯疹等過敏反應,少數人可能發生白色念珠菌繼發感染。
5、氟氯西林口服劑應在飯前1小時或飯後2小時服用,以利吸收。
6、氟氯西林靜脈注射速度應緩慢,每次不得低於3-4分鐘。
口服:每次250mg,每日3次;重症用量為每次500mg,每日4次,於進食前0.5-1小時空腹服用。
肌內注射:每次250mg,每日3次;重症每次500mg,每日4次。
靜脈注射:每次500mg,每日4次,將藥物溶於10-20mL注氟氯西林射用水或葡萄糖輸液中推注,每4-6小時1次。1日量不宜超過8g。
兒童:2歲以下按成人量的1/4;2-10歲按成人量的1/2,根據體重適當調整。也可按照每日25-50mg/kg,分次給予。
氟氯西林片(遊離酸):125mg。貯法:室溫下密閉、避光貯存。
注射用氟氯西林鈉(1)250mg(2)500mg(3)1000mg。貯法:室溫下密閉、避光貯存。
氟氯西林膠囊(1)250mg(2)500mg。貯法:室溫下密閉、避光貯存。
氟氯西林糖漿劑5mL:125mg。貯法:室溫下密閉、避光貯存。
【功效主治】
軟組織感染,如膿腫、癤、癰、蜂窩織炎、創口感染、燒傷、中/外耳炎、皮膚移植保護、皮膚潰瘍、濕疹、痤瘡、手術預防用藥;呼吸道感染,如肺炎、膿胸、肺膿腫、鼻竇炎、咽炎及扁桃腺炎;其它感染,如心內膜炎、腦膜炎、敗血症、奈瑟氏菌感染、敗血症性流產、產褥期感染、骨髓炎。
【化學成分】
氟氯西林鈉一水合物。
【禁忌症】
對青霉素或本品其它成分過敏者。
【產品規格】
0.25g(以C19H17ClFN3O5S計)