洛賽克

抑制胃酸分泌葯

洛賽克(奧美拉唑鎂片),適應症為治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎;與抗生素聯合用藥,治療感染幽門螺桿菌的十二指腸潰瘍;治療非甾體類抗炎葯相關的消化性潰瘍和胃十二指腸糜爛;預防非甾體類抗炎藥引起的消化性潰瘍、胃十二指腸糜爛或消化不良癥狀;亦用於慢性複發性消化性潰瘍和反流性食管炎的維持治療;用於胃-食管反流病的燒心感和反流的對症治療;潰瘍樣癥狀的對症治療及酸相關性消化不良;用於卓-艾氏綜合征的治療。

成份


主要成份:奧美拉唑
化學名稱為:5-甲氧基-2-〔[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亞磺醯基〕-1H-苯並咪唑
分子式:CHNOS
分子量:345.42

性狀


洛賽克MUPS10毫克:淡粉色、橢圓形、雙面凸的包衣片,一面刻有“ ”,另一面刻有“10MG”字樣,每片含10.3毫克奧美拉唑鎂(相當於10毫克奧美拉唑)的腸衣微顆粒。
洛賽克MUPS20毫克:粉紅色、橢圓形、雙面凸的包衣片,一面刻有“ ”,另一面刻有“20MG”字樣,每片含20.6毫克奧美拉唑鎂(相當於10毫克奧美拉唑)的腸衣微顆粒。

規格


20毫克。

用法用量


必須整片吞服,至少用半杯液體送服。藥片不可咀嚼或壓碎,可將其分散於水或微酸液體中(如:果汁),分散液必須在30分鐘內服用。
十二指腸潰瘍:正常劑量為本品20毫克,1日1次,通常潰瘍可在2周內治癒。如果初始療程療效不肯定,應再治療2周。對用其它藥物治療無效的十二指腸潰瘍,用40毫克,1日1次,通常4周內可治癒。對複發患者,可重複予以治療。
幽門螺桿菌的根除:
三聯療法:本品20毫克,阿莫西林1000毫克和克拉黴素500毫克,均為1日2次,持續1周。或本品20毫克,克拉黴素250毫克和甲硝唑400毫克,均為1日2次,持續1周。
二聯療法:本品40毫克,1日1次,和克拉黴素500毫克,1日3次,持續2周。或本品20毫克,阿莫西林750-1000毫克,均為1日2次,持續2周。為確保治癒,可參考十二指腸潰瘍的推薦劑量。
非甾體類抗炎葯相關的十二指腸潰瘍或十二指腸糜爛,胃潰瘍或胃黏膜糜爛,同時用或不用非甾體類抗炎葯:正常劑量為20毫克,1日1次。通常4周內可治癒,若初始療程療效不肯定,應再治療4周。
預防非甾體類抗炎葯相關的十二指腸潰瘍、十二指腸糜爛或消化不良癥狀:正常劑量為20毫克,1日1次。
為預防幽門螺桿菌根除治療無效的反覆發作的十二指腸潰瘍的複發,劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調整。療效呈劑量依賴性。正常劑量是本品20毫克,1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠;若該劑量無效,可增至40毫克。
胃潰瘍:正常劑量為本品20毫克,1日1次,通常4周內可治癒。若初始療程未完全治癒,應再治療4周。其它治療無效的胃潰瘍患者,可給予本品40毫克,1日1次,通常8周內可治癒。複發的病例,可反覆治療。
預防非甾體類抗炎葯相關的胃潰瘍、胃黏膜糜爛或消化不良癥狀:正常劑量為20毫克,1日1次。
胃潰瘍的維持治療:本品20毫克,1日1次。若治療失敗,劑量可增至40毫克,1日1次。
反流性食管炎:劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調整。正常劑量是本品20毫克,1日1次。通常4周內可治癒,若初始療程療效不肯定,應再治療4周。其它治療無效的反流性食管炎患者,可給予本品40毫克,1日1次,通常8周內可治癒。一旦複發,應重複治療。
慢性複發性反流性食管炎的維持治療,劑量可依疾病的嚴重程度進行個體化調整。療效呈劑量依賴性。正常劑量是本品20毫克,1日1次。一些患者每日10毫克可能足夠;若該劑量無效,可增至40毫克,1日1次。
胃-食管反流病的對症治療:正常劑量是本品20毫克,1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠;如果每天20毫克治療2-4周仍未能控制癥狀,建議做進一步檢查。
潰瘍樣癥狀的治療:正常劑量為本品20毫克,1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠。如果每天20毫克治療2-4周仍未能控制癥狀,建議做進一步檢查。
酸相關性消化不良:上腹部疼痛或不適,伴有或不伴有燒心癥狀的患者癥狀的減輕,推薦劑量為本品20毫克,1日1次。一些患者每日10毫克可能已足夠,因此10毫克可作為起始劑量。如果每天20毫克治療4周,仍未能控制癥狀,建議做進一步檢查。
卓-艾氏綜合征:推薦的起始劑量是本品60毫克,1日1次。然後劑量應個體化調整,根據臨床表現確定療程。90%以上的患者每天20-120毫克可控制癥狀,如果每天需要量超過80毫克,應分2次服用。
肝功能損害者:嚴重肝功能損害者每日用量不超過20毫克。
不能口服藥物的患者,可用奧美拉唑的非腸道給藥劑型,見洛賽克針劑或粉針劑40毫克的說明書。

不良反應


臨床試驗表明,最常見的是頭痛和胃腸道癥狀如腹瀉、噁心、便秘,發生率均在1-3%。
多見(]1/100) :
全身-頭痛;
胃腸道-腹瀉、噁心/嘔吐、便秘、腹痛及腹脹。
較少發生:
全身-頭暈、嗜睡、乏力;
中樞神經系統-睡眠紊亂、感覺異常
皮膚-皮疹、瘙癢、蕁麻疹
肝臟-肝功能試驗異常。
罕見([1/1000) :
全身-多汗、周圍性水腫、低鈉血症
過敏反應-血管水腫、發熱及過敏性休克
血液學-白細胞減少症、血小板減少症、粒細胞缺乏症、全血細胞減少症;
中樞神經系統(尤其是重症患者):可逆性精神錯亂、易激惹、抑鬱和幻覺;
內分泌-男子女性型乳房;
胃腸道-口乾、味覺異常、口炎、念珠菌病;
皮膚-脫髮、光過敏、多形性紅斑;
肝臟-肝性腦病(先前有嚴重肝病者)、黃疸性或非黃疸性肝炎、肝衰竭;
呼吸道-支氣管痙攣;
肌肉骨骼-關節痛、肌痛、肌肉疲勞;
泌尿生殖系統-間質性腎炎;
眼睛-視力模糊。
有報道發現個別病例有史蒂文斯-約翰遜綜合征及中毒性上皮壞死,但未確定有因果關係。
臨床試驗提示,奧美拉唑與克拉黴素聯合用藥可增加中樞神經系統(主要是頭痛)及胃腸道不良反應的發生率。

禁忌


對奧美拉唑過敏者。

注意事項


當懷疑有消化性潰瘍時,應儘早通過X線、內鏡檢查確診,以免治療不當。
治療胃潰瘍時,必須排除惡性腫瘤。
當確診或懷疑為胃潰瘍,或有以下一種或幾種警示癥狀發生時,必須排除惡性腫瘤。因用本品治療可掩蓋其癥狀,從而延誤診斷:顯著的無意識的體重減輕,反覆嘔吐,呼吸困難,吐血或黑便。本品對胃腸道的運動異常無效。
對經內鏡確診為食管炎而長期服用奧美拉唑的患者,每天10毫克治療較每天20毫克治療的緩解率低,因此每天服用10毫克者應定期進行內鏡監測。

用藥人群


流行病學研究表明,奧美拉唑對孕婦或健康胎兒/新生兒無不良影響,孕期可以使用奧美拉唑。
奧美拉唑可被分泌入乳汁,尚不知對嬰兒的影響,哺乳期婦女慎用。

兒童用藥


對兒童的使用經驗有限。

老年用藥


老年患者無需調整劑量。

藥物相互作用


應避免和酮康唑或伊曲康唑合用。
與其它抗酸葯合用無相互作用。奧美拉唑經細胞色素P450酶系統代謝,與其它通過此系統代謝的藥物可能有相互作用。臨床對照研究證實,其與非甾體類抗炎葯(吡羅昔康、雙氯酚酸、萘普生)或茶鹼、咖啡因、奎尼丁、利多卡因、普萘洛爾、美托洛爾、乙醇或阿莫西林均無相互作用。

藥物過量


單劑口服量高達400毫克時未見任何嚴重的癥狀,隨劑量增加,清除率(一級葯代動力學)沒有改變,無需特別處理。

藥理毒理


奧美拉唑是一種取代的苯並咪唑化合物,是一對活性旋光對映體的消旋物,奧美拉唑通過特殊機製作用於壁細胞中的質子泵而減少胃酸分泌,此作用是可逆的。
奧美拉唑是一種弱鹼,在壁細胞的酸性環境中被濃縮並轉化為活性形式,抑制胃液中產生鹽酸的最後環節:H+、K+ -ATP酶,該抑制作用呈劑量依賴性,對基礎的及刺激后的胃酸分泌都有作用,而與刺激物類型無關,奧美拉唑對膽鹼能及組胺受體無作用,和H2受體阻滯劑相似,奧美拉唑降低胃內酸度,從而使胃泌素呈與酸度降低成比例的增加,胃沁素的增加是可逆的,有報道發現,在長期治療中,胃腺囊腫的發生增加,這些變化均為胃酸分泌受抑制的生理學結果,是良性且可逆的。
除了對胃酸分泌的作用外,尚未觀察到奧美拉唑的其它有臨床意義的藥效學作用,對胃酸分泌的作用與血葯濃度,時間曲線下面積(AUC)直接相關,但與給定時間的實際血葯濃度無關。口服洛賽克MUPS 20毫克,2小時內胃酸分泌即減少,每日一次,連續服用三至五天即可獲得最大作用,對於十二指腸潰瘍的患者,24小時胃內酸度平均降低大約80%;給葯后24小時,五肽胃泌素刺激后高峰酸排量平均降低70%,奧美拉唑抑制胃酸分泌的持續時間較長,胃酸分泌在停止用藥后5天可恢復正常,每天一片(20毫克),第一天即可緩解癥狀,二周內可治癒大多數十二指腸潰瘍,而胃潰瘍及返流性食管炎患者的治癒則需四周。
奧美拉唑可增加一些抗生素對幽門螺桿菌的抗菌作用。

葯代動力學


奧美拉唑在小腸吸收,通常在3-6小時內被完全吸收。
反覆給葯后的生物利用度約為60%,同時攝入食物對其生物利用度無影響,奧美拉唑的血漿蛋白結合率為95%。
奧美拉唑主要是在肝內完全代謝,其代謝產物是碸、硫化物和羥基奧美拉唑,這些產物對胃酸分泌無明顯作用,奧美拉唑血漿濃度,時間曲線的消除相的平均半衰期大約為40分鐘(30-90分鐘),並且在治療期間無變化,大約80%的代謝物從尿中排出,其餘從糞便排出。

貯藏


低於25℃貯藏。

包裝


20毫克:7片/盒。

有效期


36個月。

生產企業


阿斯利康製藥有限公司