碳酸鋰緩釋片
lithium carbonate sustained-release tablets
本品主要成份及其化學名稱為:碳酸鋰。
分子式:Li2C03
分子量:73.89
本品為白色或類白色片。
0.3g。
口服 劑量應逐漸增加並參照血鋰濃度調整,治療期一日0.9~1.5g,分1~2次服用,維持治療一日0.6~0.9g。
常見不良反應口乾、煩渴、多飲、多尿、便秘、腹瀉、噁心、嘔吐、上腹痛。神經系統不良反應有雙手細震顫、萎靡、無力、嗜睡、視物模糊、腱反射亢進。可引起白細胞升高。上述不良反應加重可能是中毒的先兆,應密切觀察。
腎功能不全者、嚴重心臟疾病患者禁用。
由於鋰鹽的治療指數低,治療量和中毒量較接近,應對血鋰濃度進行監測,幫助調節治療量及維持量,及時發現急性中毒。治療期應每1-2周測量血鋰一次,維持治療期可每月測定一次。取血時間應在次日晨即末次服藥后12小時。急性治療的血鋰濃度為0.6-1.2mmol/L,維持治療的血鋰濃度為0.4-0.8mmol/L。1.4mmol/L視為有效濃度的上限,超過此值容易出現鋰中毒。腦器質性疾病、嚴重軀體疾病和低鈉血症患者慎用本品。服本品患者需注意體液大量丟失,如持續嘔吐、腹瀉、大量出汗等情況易引起鋰中毒。服本品期間不可用低鹽飲食。長期服藥者應定期檢查腎功能和甲狀腺功能。
妊娠頭三個月禁用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
12歲以下兒童禁用。12歲以上兒童從小劑量開始,根據血鋰濃度緩慢增加劑量。
按情況酌減用量,從小劑量開始,緩慢增加劑量,密切關注不良反應的出現。
2、碳酸鋰緩釋片與氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用時,可使氯丙嗪的血葯濃度降低。
3、碳酸鋰緩釋片與碘化物合用,可促發甲狀腺功能低下。
4、碳酸鋰緩釋片與去甲腎上腺素合用,後者的升壓效應降低。
6、碳酸鋰緩釋片與吡羅昔康合用,可導致血鋰濃度過高而中毒。
中毒癥狀:可出現腦病綜合征,如意識模糊、震顫、反射亢進、癲癇發作乃至昏迷、休克、腎功能損害。當血鋰濃度>1.5mmol/L。會出現不同程度的中毒癥狀;血鋰濃度1.5~2.0mmol/L以上危及生命。老年或易感病人,易出現中毒癥狀,應謹慎。早期表現為噁心、嘔吐、腹瀉、厭食等消化道癥狀,繼而出現肌無力,四肢震顛、共濟失調、嗜睡、意識模糊或昏迷。處理:一旦發現中毒徵象,應立即停葯,並依病情給予對症治療及支持療法。
本品以鋰離子形式發揮作用,其抗躁狂發作的機制是能抑制神經末梢Ca2+依賴性的去甲腎上腺素和多巴胺釋放,促進神經細胞對突觸間隙中去甲腎上腺素的再攝取,增加其轉化和滅活,從而使去甲腎上腺素濃度降低,還可促進5-羥色胺合成和釋放,而有助於情緒穩定。本品不良反應較多,但仍為治療躁狂症的首選葯。
口服吸收快而完全,生物利用度為100%,表觀分佈容積(Vd)0.8L/kg,血漿清除率(CL)0.35ml/(min·kg),單次服藥后經4小時血葯濃度達峰值。按常規給葯約5~7日達穩態濃度,腦脊液達穩態濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結合,隨體液分佈於全身,各組織濃度不一,甲狀腺、腎濃度最高,腦脊液濃度約為血濃度的一半。碳酸鋰在成人體內的半衰期(t1/2)為12~24小時,少年為18小時,老年人為36~48小時。本品在體內不降解,無代謝產物,絕大部分經腎排出,80%可由腎小管重吸收,鋰的腎廓清率頻穩定為15~30ml/min,隨著年齡的增加,排泄時間減慢,可低至10~15ml/min,消除速度因人而異,特別與血漿內的鈉離子有關,鈉鹽能促進鋰鹽經腎排出,有效血清鋰濃度為0.6-1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期腎病患者半衰期延長,腎衰時需調整給藥劑量。
密封保存。
藥用塑料瓶,100片/瓶。
24個月。
《中國藥典》2010年版二部。