頭孢唑啉鈉
第一代頭孢菌素
頭孢唑啉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對本品也甚敏感。本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對本品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐葯。產酶淋球菌對本品耐葯；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對本品多敏感。脆弱擬桿菌耐葯。
頭孢唑啉鈉Cefazolin Sodium (Cefamezin)
別名：先鋒黴素Ⅴ、頭孢菌素Ⅴ、先鋒唑啉、西孢唑啉、唑啉頭孢菌素、先鋒啉、凱復卓、先鋒5號。
化學名：(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基）硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基）乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
英文名稱:cefazolin sodium salt
英文別名:Cefazolin, Sodium Salt; Cefazolin Sodium; Cefazolin; sodium 3-{[(5-methyl-1,3,oct-2-ene-2-carboxylate; sodium (6R,7R)-3-{[(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
分子式：C14H13N8NaO4S3。
分子量：476.48。
CAS NO. 27164-46-1
EINECS 248-278-4
性狀：白色或灰白色結晶性粉末，幾乎無臭，味苦。該品1.05g約相當於頭孢唑啉鹼基1g。該品1g內含鈉離子約2.1mmol（2.1mEq）。
該品易溶於水，10%水溶液pH值4.5~6。水溶液不穩定，室溫保存24小時內使用；冰箱保存5天，效價降低10%。如冷藏有結晶析出，可用溫水溫熱溶解后使用。
頭孢唑啉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，該品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對該品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對該品也甚敏感。該品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對該品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐葯。產酶淋球菌對該品耐葯；流感嗜血桿菌僅中度敏感，革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對該品多敏感。脆弱擬桿菌耐葯。
肌內注射該品500mg后，血葯峰濃度（Cmax)經1~2小時達38mg/L（32~42mg/L），6小時血葯濃度尚可測得7mg/L。20分鐘內靜脈滴注該品0.5g，血葯峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。該品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎症滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等於或略超過同期血葯濃度。胎兒血葯濃度為母體血葯濃度的70%~90%，乳汁中含量低。該品蛋白結合率為74%~86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2)為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的t1/2可延長，內生肌酐清除率為12~17ml/min和低於5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的t1/2為4.5~5小時。該品在體內不代謝；原形葯通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%~90%。丙磺舒可使血葯濃度約提高30%，有效血葯濃度時間延長。血液透析6小時后血葯濃度減少40%~50%；腹膜透析一般不能清除該品。
適用於治療敏感細菌所致的中耳炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血症、感染性心內膜炎、膽囊炎、肝膽系統感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。該品也可作為外科手術前的預防用藥。該品不宜用於中樞神經系統感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。該品不宜用於治療淋病和梅毒。
1.常用量：成人1克/日；兒童每公斤體重20－40毫克/日。一日分兩次用，肌肉注射或靜脈注射。
2.中等感染：成人1.5－3克/日；兒童每公斤體重50毫克/日。一日分三次用。
3.嚴重感染：成人5克/日；兒童每公斤體重100毫克/日。一日分二到四次用。
肌注或靜註：成人0.5g/次，2～4次/日；兒童每日20mg～100mg/kg，2～4次/日。詳細見下：
成人常用劑量：靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內注射，一次0.5～1g，一日2～4次，嚴重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內注射。腎功能減退者的肌酐清除率大於50ml/分時，仍可按正常劑量給葯。肌酐清除率為20～50ml/分時，每8小時0.5g；肌酐清除率為11～34ml/分時，每12小時0.25g；肌酐清除率小於10ml/分時，每18～24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。小兒腎功能減退者應用頭孢唑林時，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/分以上時，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/分時，每12小時按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/分時，每12小時按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/分時，每24小時按體重2.5～10mg/kg。
該品用於預防外科手術后感染時，一般為術前0.5～1小時肌注或靜脈給葯1g，手術時間超過6小時者術中加用0.5～1g，術后每6～8小時0.5～1g，至手術后24小時止。
[藥物過量]該品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對症治療和大量飲水及補液等。
該品的不良反應發生率低。
3．個別病人可出現暫時性血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高。
4．腎功能減退病人應用高劑量（每日12g）的該品時可出現腦病反應。
5．白念珠菌二重感染偶見。
1. 毒性較低，對造血系統、肝、腎毒性小。
2. 肌注局部有輕度疼痛。可有過敏性皮疹、葯熱、噁心、嘔吐、腹瀉等。
3. 與青霉素有交叉過敏反應。
對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用該品。
2.該品與慶大黴素或阿米卡星聯合應用，在體外能增強抗菌作用。
4.丙磺舒可使該品血葯濃度提高，血半衰期延長。
1 ．不可和氨基甙類抗生素混合同時注射，以免降效。
2 ．肝腎功能不全者慎用。
3 ．對青霉素過敏的病人慎用。
5．應用該品進行皮試。
皮試液一般濃度為0.5mg/ml。皮試液稀釋方法：取0.5g的頭孢菌素1瓶，加生理鹽水10ml溶解（濃度為50mg/ml），抽出0.1ml，加生理鹽水至10ml（0.5mg/ml）即得。皮試方法：每次用0.05~0.1ml，注入皮內，觀察方法和標準與青霉素皮試相同。
1.孕婦及哺乳期婦女用藥：該品乳汁中含量低，但哺乳期婦女用藥時仍宜暫停哺乳。
2.兒童用藥：早產兒及1個月以下的新生兒不推薦應用該品。
3.老人用藥：該品在老年人中T1/2較年輕人明顯延長，應按腎功能適當減量或延長給葯間期。
4.藥物過量：該品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對症治療和大量飲水及補液等。
1．該品與下列藥物有配伍禁忌，不可同瓶滴註：硫酸阿米卡星、硫酸卡那黴素、鹽酸金黴素、鹽酸土霉素、鹽酸四環素、葡萄糖酸紅黴素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸鈉，戊巴比妥、葡萄糖酸鈣。
2．該品與慶大黴素或阿米卡星聯合應用，在體外能增強抗菌作用。
3．該品與強利尿葯合用有增加腎毒性的可能，與氨基糖苷抗生素合用可能增加後者的腎毒性。
4．丙磺舒可使該品血葯濃度提高，血半衰期延長。
粉針劑：0.2g;0.5g。
S22Do not breathe dust.
切勿吸入粉塵。
S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.
穿戴適當的防護服和手套。
R42/43May cause sensitization by inhalation and skin contact.
吸入及皮膚接觸可能致敏。
| 文獻、期刊報道的毒性作用試驗數據 | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| 編號 | 毒性類型 | 測試方法 | 測試對象 | 使用劑量 | 毒性作用 |
| 1 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 成年女性 | 660 mg/kg/11D-I | 1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 |
| 2 | 急性毒性 | 肌肉注射 | 人類 | 14 mg/kg/D | 1.胃腸道毒性——唾液腺的結構或功能發生變化 2.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 3.皮膚和附件毒性——過敏性皮炎（全身暴露后） |
| 3 | 急性毒性 | 口服 | 大鼠 | >11 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 4 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 7400 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 5 | 急性毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 10 mg/kg | 1.行為毒性——嗜睡 2.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 3.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉 |
| 6 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 大鼠 | 2760 mg/kg | 1.行為毒性——驚厥或癲癇發作閾值受到影響 2.行為毒性——共濟失調 3.肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困難 |
| 7 | 急性毒性 | 口服 | 小鼠 | >11 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 8 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 6200 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 9 | 急性毒性 | 皮下注射 | 小鼠 | 7600 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 10 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 小鼠 | 3900 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 11 | 急性毒性 | 皮下注射 | 狗 | 4 mg/kg | 1.胃腸道毒性——唾液腺的結構或功能發生變化 2.胃腸道毒性——運動過度、腹瀉 3.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 |
| 12 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 狗 | 2200 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 13 | 急性毒性 | 皮下注射 | 兔 | >6 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 14 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 兔 | 2500 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 15 | 慢性毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 112 mg/kg/28D-I | 1.血液毒性——正細胞性貧血 2.血液毒性——骨髓發生變化 3.慢性病相關毒性——前列腺重量發生變化 |
| 16 | 慢性毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 91 mg/kg/13W-I | 1.內分泌毒性——脾臟重量發生變化 2.血液毒性——脾發生變化 3.皮膚和附件毒性——皮炎（全身暴露后） |
| 17 | 慢性毒性 | 靜脈注射 | 大鼠 | 21 mg/kg/21D-I | |
| 18 | 慢性毒性 | 靜脈注射 | 大鼠 | 42875 mg/kg/5W-I | 1.胃腸道毒性——其他變化 2.營養和代謝系統毒性——體重下降或體重增加速率下降 |
| 19 | 慢性毒性 | 皮下注射 | 狗 | 91 mg/kg/13W-I | 1.血液毒性——正細胞性貧血 2.血液毒性——脾發生變化 3.皮膚和附件毒性——皮炎（全身暴露后） |
| 20 | 慢性毒性 | 皮下注射 | 狗 | 45500 mg/kg/26W-I | 1.皮膚和附件毒性——皮炎（全身暴露后） |
| 21 | 慢性毒性 | 靜脈注射 | 狗 | 72 mg/kg/13W-I | 1.肝毒性——肝重量發生變化 2.血液毒性——正細胞性貧血 3.生化毒性——抑制轉氨酶活性、改變了轉氨酶空間結構 |
| 22 | 慢性毒性 | 靜脈注射 | 狗 | 7500 mg/kg/30D-I | 1.胃腸道毒性——噁心、嘔吐 2.肝毒性——肝豆狀核變性 3.腎、輸尿管和膀胱毒性——其他變化 |
| 23 | 慢性毒性 | 靜脈注射 | 兔 | 2800 mg/kg/7D-I | 1.血液毒性——血清成分發生變化（如TP、膽紅素、膽固醇） 2.生化毒性——抑制轉氨酶活性、改變了轉氨酶空間結構 3.慢性病相關毒性——死亡 |
| 24 | 慢性毒性 | 靜脈注射 | 兔 | 4200 mg/kg/21D-I | 1.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化（包括急性腎功能衰竭，急性腎小管壞死） 2.腎、輸尿管和膀胱毒性——尿中成分發生變化 3.腎、輸尿管和膀胱毒性——其他變化 |
| 25 | 生殖毒性 | 靜脈注射 | 大鼠 | 5500 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后 | 1.生殖毒性——植入后死亡率增加 2.生殖毒性——影響產仔數 3.生殖毒性——產生額外的胚胎結構（如胎盤、臍帶） |
| 26 | 生殖毒性 | 靜脈注射 | 大鼠 | 5500 mg/kg，雌性受孕 7-17 天后 | 1.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡） 2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 3.生殖毒性——新生兒體重增加量減少 |
| 27 | 生殖毒性 | 靜脈注射 | 大鼠 | 21 mg/kg，雌性受孕 17-22 天后 | 1.生殖毒性——影響母體卵巢、輸卵管 2.生殖毒性——影響母體子宮，宮頸，陰道 3.生殖毒性——新生兒體重增加量減少 |
| 28 | 生殖毒性 | 靜脈注射 | 大鼠 | 21 mg/kg，雌性受孕 17-22 天后 | 1.生殖毒性——睾丸，附睾，輸精管發生變化 |
基本信息
- 中文名
- 頭孢唑啉鈉
- 別名
- 外文名
- Cefazolin Sodium (Cefamezin)
- 化學名
- (6R，7R)-3-[[(5-甲基-1，3，4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-
- 運動員慎用
- 慎用
- 是否處方葯
- 處方葯