紅黴素片

本品為腸溶衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

(1) 0.125g (12.5萬單位)

(2)0.25g (25萬單位)

口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，兒童每日按體重20～40mg/kg，分3～4次。

治療軍團菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。

用作風濕熱複發的預防用藥時，一次0.25g，一日2次。

用作感染性心內膜炎的預防用藥時，術前1小時口服1g，術后6小時再服用0.5g。

1．胃腸道反應多見，有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。

2．肝毒性少見，患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常，偶見黃疸等。

3．大劑量(≥4g/日)應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血葯濃度過高(>12mg/L)有關，停葯后大多可恢復。

4．過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。

5．其他：偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

對紅黴素類藥物過敏者禁用。

1．溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。

2．腎功能減退患者一般無需減少用量。

3．為獲得較高血葯濃度，紅黴素需空腹(餐前1小時或餐后3～4小時)與水同服。

4．用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者紅黴素的劑量應適當減少。

5．患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可過敏或不能耐受。

6．對診斷的干擾：本品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。

7．因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做葯敏測定。

1．本品可通過胎盤而進入胎兒循環，濃度不高，文獻中也無對胎兒影響方面的報道，但孕婦應用時仍宜權衡利弊。

2．本品有相當量進入母乳中，哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。

1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇葯的代謝，導致其血葯濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺葯合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血葯濃度增加而產生腎毒性。

2．與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用，不推薦同用。

3．本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。

4．長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。

5．除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后，黃嘌呤類的劑量應予調整。

6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。

7．大劑量紅黴素與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。

8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解，與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。

應及時停葯，給予對症和支持治療。血或腹膜透析后極少被消除。

紅黴素屬大環內酯類抗生素，對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對軍團菌屬、胎兒彎麴菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位(“P”位)處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，因而細菌蛋白質合成受抑制。紅黴素僅對分裂活躍的細菌有效。本品為低毒。小鼠急性毒性試驗，口服半數致死量(LD50)為2.93～3.11g/kg；大鼠口服為>3g/kg。

空腹口服紅黴素鹼腸溶片250mg后，3～4小時內血葯濃度達峰值，平均約為0.3mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分佈於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血葯濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血葯濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血葯濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血葯濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血葯濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血葯濃度為母體血葯濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血葯濃度的50%以上。表觀分佈容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。遊離紅黴素在肝內代謝，血消除半衰期(t1/2β)為1.4～2小時，無尿患者的t1/2β可延長至4.8～6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達10～100mg/L，糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。

密封，在乾燥處保存。

紅黴素: L1， L3：新生兒早期（幽門狹窄），半衰期1.5-2h 替代藥物是阿奇黴素