熊脫氧膽酸

熊脫氧膽酸

熊脫氧膽酸(ursodeoxycholic acid,UDCA):它是雙羥基膽汁酸,親水性,在急性和慢性肝炎的應用正在擴大。膽鹽促使水份、卵磷脂膽固醇和結合膽紅素從膽道排泄,熊脫氧膽酸鹽比其它膽酸鹽有大得多的利膽作用。膽鹽腸—肝循環障礙,在淤膽的病理髮生中是重要的,可能與淤膽時的皮膚瘙癢有關。口服熊脫氧膽酸后干擾膽酸鵝脫氧膽酸在小腸的吸收,從而降低血液中的膽鹽。

簡介


這一膽汁酸的治療機制還包括直接的細胞保護,對功能異常微管的去污劑作用和免疫調節作用。在原發性膽汁性肝硬化原發性硬化性膽管炎的輔助治療效果已確定,新的指征包括在慢性肝炎、肝硬化肝移植後排斥、移植物抗宿主反應病毒性肝炎,不僅緩解淤膽癥狀,也阻止進行中的肝細胞壞死
臨床劑量10mg/(kg·d),分2次口服。不宜與消膽胺或含氫氧化鋁制酸劑同用,因可阻礙熊脫氧膽酸吸收。有妊娠毒性,育齡婦女只有在採取避孕期間方可應用。

基本信息


【藥理作用】本品能增強膽汁酸的分泌,同時導致膽汁酸成分變化,使本品在膽汁中的含量增加。降低膽汁中膽固醇及膽固醇酯的含量,從而有利於膽固醇型結石逐漸溶解。
適應證】有利膽作用,用於治療膽固醇結石,預防藥物性結石形成,也用於治療脂肪痢。【不良反應】偶見腹瀉、便秘過敏頭痛胃痛胰腺炎心動過速等。
【用法用量】口服,肥胖者需15mg/kg體重,早晚進食時給予,6~12個月為一療程

分子結構數據


1、摩爾折射率:109.65
2、摩爾體積(cm/mol):347.8
3、等張比容(90.2K):905.9
4、表面張力(dyne/cm):46.0
5、極化率(10cm):43.46

計算化學數據


1、疏水參數計算參考值(XlogP):4.9
2、氫鍵供體數量:3
3、氫鍵受體數量:4
4、可旋轉化學鍵數量:4
5、互變異構體數量:
6、拓撲分子極性表面積(TPSA):77.8
7、重原子數量:28
8、表面電荷:0
9、複雜度:605
10、同位素原子數量:0
11、確定原子立構中心數量:10
12、不確定原子立構中心數量:0
13、確定化學鍵立構中心數量:0
14、不確定化學鍵立構中心數量:0
15、共價鍵單元數量:1

性質與穩定性


它具有溶解膽石、抑制血中膽固醇沉著、平肝、利膽、解毒等作用。其鈉鹽對促進肝糖原儲存,脂肪酸水解和降血糖作用比其他膽汁酸更強。

貯存方法


貯藏 遮光,密閉保存。

表徵圖譜


熊脫氧膽酸
熊脫氧膽酸
熊脫氧膽酸紅外圖譜(IR1)