阿莫克拉

Amoxicillin/Potassium Clavulanate

抗生素 > β內醯胺酶抑製劑

1.片劑:375mg（阿莫西林250mg，克拉維酸125mg），625mg（阿莫西林500mg，克拉維酸125mg），1000mg（阿莫西林875mg，克拉維酸125mg）；

2.混懸液:156.25mg（5ml）（阿莫西林125mg，克拉維酸31.25mg），312.5mg（5ml）（阿莫西林250mg，克拉維酸62.5mg）；

3.小兒用混懸液：每5ml含羥氨苄青黴霉霉霉黴素三水化合物125mg，克拉維酸鉀31mg；

4.注射劑（粉）:600mg。

阿莫西阿莫西林-克拉維酸鉀為阿莫西林與克拉維酸鉀組成的復方製劑。阿莫西林為半合成的廣譜青霉素，屬氨基青霉素類。抗菌作用機制與青霉素相同，通過與細菌青霉素結合蛋白（PBPs）結合，干擾細菌細胞壁的合成而起抗菌作用。其特點是廣譜，不耐青霉素酶。阿莫西林-克拉維酸鉀對需氧糞鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌（耐甲氧西西林葡萄球菌除外）、棒狀桿菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、厭氧性梭狀芽胞桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬等革蘭陽性菌及流感桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、克雷白菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、百日咳桿菌、布魯菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、霍亂弧菌、敗血性巴斯德菌、厭氧性擬桿菌等革蘭陰性菌均有良好的抗菌作用。此外，阿莫克拉對某些產β-內醯胺酶的腸桿菌屬細菌、流感桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。阿莫西林-克拉維酸鉀對高度耐葯的腸桿菌屬、銅綠假單胞菌及高度耐葯MRSA無抗菌活性。

阿莫西阿莫西林-克拉維酸鉀對胃酸穩定，口服吸收良好，生物利用度分別為97%和75%。空腹口服阿莫克拉375mg（阿莫西林250mg，克拉維酸125mg），阿莫西林於1.5h后達血葯濃度峰值，約為5.6mg/L，血清半衰期約為1h，8h尿排出率為50%～78%。克拉維酸於1h達血葯濃度峰值，約為3.4mg/L；蛋白結合率為22%～30%，血清半衰期為0.76～1.4h，8h尿排出率為46%。

適用於治療對阿莫克拉敏感但對阿莫西林、氨苄西林或第一代頭孢菌素耐葯的產酶耐葯菌引起的下列感染:

1.上呼吸道感染，如扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎。

2.下呼吸道感染，如急性支氣管炎及慢性支氣管炎急性發作、大葉性肺炎。

3.泌尿生殖器感染，如膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、產後感染、盆腔感染、淋病。

4.皮膚和軟組織感染，如癤、蜂窩織炎、外傷感染。

5.骨和關節感染，如骨髓炎。

6.其他感染，如腹腔內感染、膿毒症、敗血症、腹膜炎、術后感染。

1.對阿莫克拉或其他青霉素類藥物過敏者禁用；

2.對曾使用阿莫克拉或其他青霉素類葯而出現黃疸或肝功能嚴重損害者禁用。

1.交叉過敏：阿莫克拉與青霉素類葯有交叉過敏。

2.慎用:（1）孕婦及哺乳期婦女慎用；（2）本人及家庭有遺傳過敏史或過敏體質者慎用；（3）嚴重腎功能障礙者慎用；（4）假膜性結腸炎患者慎用。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:（1）應用阿莫克拉期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響；（2）可出現直接抗人球蛋白（Coombs）試驗陽性反應。

阿莫克拉耐受性良好，絕大多數不良反應輕微而短暫。不良反應發生率，尤其是腹瀉發生率與給藥劑量呈正相關。

1.腹瀉、噁心、嘔吐、消化不良等胃腸道癥狀較多見。其發生率高於單獨使用阿莫西林時。

2.皮疹（如蕁麻疹）等過敏反應癥狀也較多見。但據報道，其皮疹發生率低於單獨使用阿莫西林。

3.少數患者用藥后可出現肝功能異常（血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶升高）、黃疸等，但停葯后可恢復正常。

4.少數患者用藥后可引起二重感染。

1.①新生兒與3個月以內嬰兒：每12小時15mg/kg（按阿莫西林計算）。②兒童（40kg以下）:一般感染（按阿莫西林計算），每12小時25mg/kg，或每8小時20mg/kg；嚴重感染，每12小時45mg/kg，或每8小時40mg/kg，療程7～10天。③兒童（40mg以上）:可按成人劑量給葯。④口服混懸液:6～12歲兒童每次5ml，嚴重者可增至10ml；2～6歲、9個月～2歲、3～9月兒童使用小兒混懸液，每次分別為5ml、2.5ml、1.25ml。每天3次。

2.靜脈給葯：①對3個月～12歲兒童：常用劑量為30mg/kg，每天3次；嚴重感染者可增加至每天4次。②對0～3個月的嬰兒：常用劑量為30mg/kg，每天2次。

1.與氨基糖苷類葯合用時，在大多數情況下可降低氨基糖苷類藥效；但阿莫西林在亞抑菌濃度時可增強對糞腸球菌體外殺菌作用。

2.與丙磺舒合用時，丙磺舒（Probeneid）對克拉維酸血葯濃度無影響，但能提高阿莫西林的血濃度。

3.與甲氨蝶呤同用可使甲氨蝶呤腎清除率降低，從而增加其發生毒性的危險性。

4.與別嘌呤類尿酸合成抑製劑同用，可增加阿莫克拉發生皮膚不良反應的危險性。

5.與避孕藥同用可干擾避孕藥的腸肝循環，降低避孕藥藥效。

6.與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應。可能的機制是阿莫克拉對傷寒沙門菌有抗菌活性。

克拉維克拉維酸結構中含有β-內醯胺環、抗菌作用很弱，但具有強效廣譜抑酶作用。阿莫西林與克拉維酸鉀製成複合製劑后，因克拉維酸鉀可在不同程度上保護阿莫西林不被β-內醯胺酶滅活，從而提高了阿莫西林抗產酶耐葯菌的作用。兩葯聯合后擴大了抗菌譜，增強了抗菌活性。臨床用於治療各種感染均獲得較好療效。上呼吸道感染（如齶扁桃體炎、咽炎、副鼻竇炎等）的有效率為97%，急慢性支氣管炎、肺炎、支氣管擴張症等有效率為71%，皮膚軟組織感染為80%，尿路感染為83%～97%。在治療由產β-內醯胺酶的耐葯菌引起的感染中，阿莫克拉的療效明顯高於阿莫西林。雙盲對照試驗顯示，阿莫克拉治療複雜性尿路感染的有效率為75%，而阿莫西林僅為43%，二者有顯著性差異。另有報道對184例淋病患者應用阿莫克拉，首次單劑量2250mg（片劑）頓服，同時服用丙磺舒1000mg，以後一次375mg，每天2次，連續3～7天。結果有效率和細菌學清除率均為100%。國外報道，一次頓服6片復方阿莫西林片同服丙磺舒1g，治療53例無合併症淋菌性尿道炎和15例淋菌性宮頸炎，均獲100%的治癒率。常見的不良反應為噁心、胃部不適、嘔吐，發生率為27.9%。另據報道對100例淋病患者採用3種藥物治療進行比較，甲組38例給予復方阿莫西林單劑量2250mg（6片）頓服，乙組32例單劑量頭孢曲松2～4g肌注，丙組30例單劑量青霉素480萬U肌注，同時全部並用丙磺舒。治療1周后複診及複查塗片，3組治癒率分別為97.3%、96.9%和73.4%。