硫普羅寧注射液

硫普羅寧注射液

2毫升：0.1克*5支

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

針劑

國葯准字H20041079

本品主葯成份為：硫普羅寧。

化學名稱為N-(2-巰基丙醯基)-甘氨酸。

化學結構式：

分子式：C5H9NO3S

分子量：163.20。

輔料為：精氨酸、依地酸鈣鈉、枸櫞酸、碳酸氫鈉、注射用水。

1 用於改善各類急慢性肝炎的肝功能。

2 用於脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷的治療及重金屬的解毒。

3 用於降低放化療的不良反應，並可預防放化療所致的外周白細胞減少。

4 用於老年性早期白內障和玻璃體渾濁。

（一）需使用溶媒的注射用硫普羅寧及硫普羅寧注射液：

靜脈滴注，一次0.2g，一日一次，連續4周。

配製方法：臨用前每0.1g注射用硫普羅寧先用5%的碳酸氫鈉注射液（pH=8.5）2m1溶解，再擴容至5%～l0%的葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250～500ml中，按常規靜脈滴注。

（二）不需使用溶媒的注射用硫普羅寧及硫普羅寧注射液：

靜脈滴注，一次0.2g，一日一次，連續4周。

配製方法：臨用前溶於 5%～l0%的葡萄糖注射液或生理鹽水250～500ml中，按常規靜脈滴注。

（三）硫普羅寧葡萄糖/氯化鈉注射液：

靜脈滴注，一次0.2g，一日一次，連續4周。

1．過敏反應：在硫普羅寧注射劑型上市后收集的1560例不良反應病例報告中，嚴重不良反應病例報告115例，主要表現為過敏性休克的79例（死亡1例）。其他不良反應還有皮疹、瘙癢、噁心、嘔吐、發熱、寒戰、頭暈、心慌、胸悶、頜下腺腮腺腫大、喉水腫、呼吸困難、過敏樣反應等。

2．本葯可能引起青黴胺所具有的所有不良反應，但其不良反應的發生率較青黴胺低。

3．血液系統　少見粒細胞缺乏症，偶見血小板減少，如果外周白細胞計數降到每毫升3.5×106以下，或者血小板計數降到每毫升10×106以下，建議停葯。

4．泌尿系統　可出現蛋白尿，發生率約為10%，停葯后通常很快即可完全恢復。另有個案報道本葯可引起尿液變色。

5．消化系統　可出現味覺減退、味覺異常、噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食慾減退、胃脹氣、口腔潰瘍等。另有報道可出現膽汁淤積、肝功能檢測指標（如丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、總膽紅素、鹼性磷酸酶等）上升，如出現異常應停用本品，或進行相應治療。

6．皮膚　皮膚反應是本葯最常見的不良反應，發生率約為10%～32%，表現為皮疹、皮膚瘙癢、皮膚髮紅、蕁麻疹、皮膚皺紋、天皰瘡、皮膚眼睛黃染等，其中皮膚皺紋通常僅在長期治療后發生。

7．呼吸系統　據報道，本葯可引起肺炎、肺出血和支氣管痙攣。另有個案報道可出現呼吸困難或呼吸窘迫，以及閉塞性細支氣管炎。

8.肌肉骨骼　有個案報道使用本葯治療可引起肌無力。

9．長期、大量應用罕見蛋白尿或腎病綜合症。

10．其它：罕見胰島素性自體免疫綜合症，出現疲勞感和肢體麻木應停用。

藥理作用：硫普羅寧是一種與青黴胺性質相似的含巰基藥物，具有保護肝臟組織及細胞的作用。動物試驗顯示，硫普羅寧能夠通過提供巰基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、對乙醯氨基酚等造成的肝臟損害，並對慢性肝損傷的甘油三酯的蓄積有抑制作用。硫普羅寧可以使肝細胞線粒體中ATP酶的活性降低，從而保護肝線粒體結構，改善肝功能。此外，硫普羅寧還可以通過巰基與自由基的可逆結合，消除自由基。

毒理研究：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

給大鼠口服硫普羅寧（MPC），自尿中排泄量較低（0.0015%），靜脈注射后尿中排泄量則明顯增高（22.35%）。靜脈注射后血中水平高，且至30分鐘均可檢出，口服60分鐘血漿達高峰，直至120分鐘可檢出。在人體口服、肌肉注射后，尿中排泄量相近（肌注為 10-12%，口服15.4%），但肌注後排泄時間延長，需8-24小時，血漿水平也較口服為高。

1．對本品成分過敏的患者。

2．重症肝炎並伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血等併發症的肝病患者。

3．腎功能不全合併糖尿病者。

4．孕婦及哺乳婦女。

5．兒童。

6．急性重症鉛、汞中毒患者。

7．既往使用本葯時發生過粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血、血小板減少或其它嚴重不良反應者。

1．出現過敏反應的患者應停用本葯。

以下患者慎用

（1）老年患者。

（2）有哮喘病史的患者。

（3）既往曾使用過青黴胺或使用青黴胺時發生過嚴重不良反應的患者。對於曾出現過青黴胺毒性的患者，使用本葯應從較小的劑量開始。

2．用藥前後及用藥時應定期進行下列檢查以監測本葯的毒性作用；外周血細胞計數、血小板計數、血紅蛋白量、血漿白蛋白量、肝功能、24小時尿蛋白。此外，治療中每3個月或每6個月應檢查一次尿常規。

妊娠期婦女禁用本葯。美國藥品和食品管理局（FDA）對本葯的妊娠安全性分級為C級。本葯可通過乳汁分泌，有使乳兒發生嚴重不良反應的潛在危險，故哺乳婦女禁用。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

禁用。

（辰吉格）硫普羅寧注射液不應與具有氧化作用的藥物合用。

當用藥過量時，短時間內可引起血壓下降，呼吸加快，此時應立即停葯，同時應監測生命體征並予以支持對症處理。

遮光、密閉，在陰涼處保存。

西林瓶裝，6支/盒，100盒/箱

18個月。

國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-(X-053)-2010Z。