波利特

主要成份：雷貝拉唑。

化學名稱為：(±)-sodium 2-[[4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2- yl] methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

分子式：CHNOSNa

分子量：381.43

本劑為淡黃色薄膜衣片劑(腸溶片)。

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管病、卓一艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征。

10mg。

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、卓-艾氏（Zollinger-Ellison）綜合征：通常，成人每次口服本品10 mg，每日1次；根據病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情況下，胃潰瘍和吻合口潰瘍的療程不超過8周，十二指腸潰瘍的療程不超過6周。

反流性食管炎：通常，成人每次口服本品10mg，每日1次；根據病情也可每次口服20mg，每日1次。在一般情況下，反流性食管炎的療程不超過8周。對於持續發作和複發性反流性食管炎的維持治療，每次口服本品10mg，每日1次。

輔助用於胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門螺旋桿菌：通常，成人每次同時口服本品10mg、阿莫西林750mg、克拉黴素200mg，每日2次，連續服用7日。克拉黴素劑量可按需要適當增加，最高劑量為每次400mg，每日2次。

注意：對於病情嚴重及複發性、頑同性病例，建議每次口服本品20mg，每日1次（複發性反流性食管炎的維持治療除外）。

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏（Zollinger-Ellison）綜合征：據報道，在日本有1434例受試者參加的臨床試驗中，有55例(3.84%)出現了不良反應。此外，有113例(7.88%)的實驗室檢查值出現異常（至上市批準時）。從本品自發性病例報告中可觀察到以下不良反應。

輔助用於胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門螺旋桿菌：據報道，在日本進行的有508例受試者參加的臨床試驗中，有205例(40.35%)出現了不良反應。

嚴重的不良反應

(1)休克及類過敏反應：本品可能會引起休克（發病率不明）或類過敏反應（發病率不明）。因此治療期間應密切觀察患者，一旦出現異常狀況，應停止用藥，並採取適當的處理。

(2)全血細胞減少、粒細胞缺乏症、血小板減少及溶血性貧血：本品可能引起全血細胞減少（發病率不明）、粒細胞缺乏症（發病率不明）、血小板減少(0.1-5%)以及溶血性貧血（發病率不明）。因此一出現異常狀況，應停止用藥，並採取適當的處理。

(3)暴髮型肝炎、肝功能障礙及黃疸：本品可能引起暴髮型肝炎（發病率不明）、肝功能障礙(0.1-5%)、黃疸（發病率不明）。因此一旦出現狀況，應停止用藥，並採取適當的處理。

(4)間質性肺炎：本品可能引起間質性肺炎（[0.1%）。一出現發熱、咳嗽、呼吸困難及異常呼吸音(爆裂音)，應立即進行胸部X射線或其他檢查，停止用藥，並採取適當的處理，例如給予甾類皮質激素進行治療。

（5）中毒性表皮溶解壞死(Lyell綜合征)，皮膚粘膜炎綜合征(Stevens-Johnson綜合征)及多形性紅斑：本品可能引起皮膚病，例如Lyell綜合征（發病率不明）、Stevens-Johnson綜合征（發病率不明）及多形性紅斑（發病率不明）。治療期間應密切觀察患者，一旦出現異常狀況，應停止用藥，並採取適當的處理。

(6)急性腎功能衰竭，間質性腎炎：本品可能引起急性腎功能衰竭（發病率不明）及間質性腎炎（發病率不明）。應注意進行患者腎功能檢查（如血尿素氮、肌酐等）。一旦出現此異常狀況，應停止用藥，並採取適當的處理。

(7)低鈉血症：本品可能引起低鈉血症（發病率不明）。一旦出現此異常狀況，應停止用藥，並採取適當的處理。

(8)橫紋肌溶解症：本品可能引起橫紋肌溶解（發病率不明），並出現肌痛、無力感、血液或尿液中肌酸磷酸激酶(CPK)、肌紅蛋白的含量升高。一旦出現此異常狀況，應停止用藥，並採取適當的處理。

嚴重的不良反應（同類化合物）

據報道，與同類化合物（奧美拉唑及蘭索拉唑）一樣，本品可能導致以下不良反應：

(1)視力障礙：本品可能引起視力障礙。一旦出現此異常狀況，應停止用藥，並採取適當的處理。

(2)血管性水腫，支氣管痙攣：本品可能引起血管性水腫，支氣管痙攣。一旦出現此異常狀況，應停止用藥，並採取適當的處理。

(3）意識錯亂：本品可能引起譫妄、行為異常、定向障礙、幻覺、焦慮、易激惹和有攻擊性等。一旦出現此異常狀況，應停止用藥，並採取適當的處理。

其他不良反應

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、反流性食管炎、卓-艾氏(Zollinger-Ellison)綜合征

過敏症注1：皮疹、蕁麻疹及瘙癢症的發生率為0.1-0.5%。

血液注2：紅細胞減少、白細胞減少、白細胞增多、嗜酸性粒細胞增多、嗜中性粒細胞增多、淋巴細胞減少及貧血的發生率為0.1-0.5%。

肝臟注3：丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)、鹼性磷酸酶(Al-P)、γ-谷氨酸丙酮酸轉氨酶（γ-GTP）、乳酸脫氫酶(LDH)、總膽紅素升高的發生率為0.1-0.5%。

心血管系統：血壓升高的發生率為0.1-0.5%；心悸的發生率[0.1%。

消化系統：便秘、腹瀉、腹脹、噁心、下腹部痛、口苦、口腔炎及口腔念珠菌病的發生率為0.1-0.5% ；胃部不適、口渴、食慾缺乏的發生率[0.1%；舌炎和嘔吐的發病率不明。

精神神經系統：頭痛、眩暈及頭暈的發生率為0.1-0.5%；嗜睡、四肢乏力、感覺減退、握力低下、口齒不清的發生率[0.1%；譫妄、昏迷、定向障礙的發病率不明。

其它：浮腫，總膽固醇、甘油三酯、血尿素氮(BUN)升高，蛋白尿的發生率為0.1-0.5% ；倦怠感、發熱的發生率[0.1%；視力模糊、眼花、麻木、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、關節痛、肌痛、脫髮、血氨過多、男子女性型乳房的發病率不明。

輔助用於胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門螺旋桿菌

過敏症注1：皮疹的發生率為0.1-5%；蕁麻疹及瘙癢症的發病率不明。

血液注2：白細胞減少、白細胞增多、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多、淋巴細胞減少、淋巴細胞增多及嗜中性粒細胞減少的發病率不明。

肝臟注3：丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高的發生率為0.1-5%；γ-谷氨酸丙酮酸轉氨酶(γGTP)、鹼性磷酸酶(Al-P)及乳酸脫氫酶(LDH)升高的發病率不明。

心血管系統：心悸及血壓升高的發病率不明。

消化系統：腹瀉的發生率為18.1%，稀便的發生率為10.2%；味覺異常、腹部痛、腹脹、便秘的發生率為0.1-5% ；噁心、口渴、腸胃脹氣、舌炎、口腔炎、唇炎、胃灼熱、腸炎、食管炎、胃部不適、食慾缺乏及痔瘡的發病率不明。

精神神經系統：頭痛、眩暈的發病率不明。

其它：甘油三酯升高，舌麻木、發熱、倦怠感、蛋白尿、四肢麻木、面部水腫、眼內壓升高、尿酸升高、尿糖異常、勃起增多的發病率不明。

注1）：如出現此類癥狀，應立即停止用藥。

注2）：用藥期間宜定期進行血液學檢查。如發現異常時，應採取停止用藥等適當的處理。

注3）：用藥期間宜定期進行血液生化學檢查。如發現異常時，應採取停止用藥等適當的處理。

對本品任何成份有藥物過敏史的患者、正在服用硫酸阿扎那韋的患者禁用。

本品為腸溶衣片，患者注意在服用時不能咀嚼或壓碎，應整片吞服。

服用本品時有可能掩蓋由胃癌引起的癥狀，故應在確診為非惡性腫瘤的前提下開始服用本品。

對有藥物過敏病史、肝功能障礙的患者（有肝硬化患者服藥后出現肝性腦病的報告）及老年患者應慎重使用本品。

使用本品治療時應密切觀察患者病情，並將用藥量控制在治療所需的最低劑量。由於本品尚無充分的長期使用經驗，故不宜用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍的維持治療。

對於反流性食管炎的維持治療，只適用於複發性和頑固性病例，對無需進行維持治療的患者應避免使用。當患者飲食和飲酒的生活方式得到改善並在相當長的一段時間沒有複發時，應停止用藥。在維持治療期間，建議進行密切監測（例如定期的內窺鏡檢查）。

本品在原產國日本尚缺乏對反流性食管炎康復維持治療的長期安全性研究資料（在日本無6個月以上用藥經驗，但在其他國家有1年以上的用藥經驗）。

當本品輔助用於胃潰瘍或十二指腸潰瘍患者根除幽門螺旋桿菌，對於阿莫西林和克拉黴素的藥品說明書中所標示的禁忌、慎重用藥、嚴重的不良反應以及其他注意事項，應再次進行檢查。

關於13C尿素呼吸試驗的注意事項：服用質子泵抑製劑（例如雷貝拉唑鈉）以及抗生素（例如阿莫西林和克拉黴素）期間或停用后的短時間，13C尿素呼吸試驗可能顯示假陰性結果。因此，應在停止服用上述藥物4周以後，再進行13C尿素呼吸試驗檢測幽門螺旋桿菌的根除效果。

據報道，長期使用本品可導致良性胃息肉。

大鼠口服給葯25mg/kg/日或更大劑量，可觀察到甲狀腺重量增加及血液中甲狀腺素水平升高。臨床使用本品期間應注意監測甲狀腺功能。

孕婦或可能懷孕的婦女使用本品時，應在判斷其治療的益處明顯大於風險的前提下方可用藥。

哺乳期婦女應避免使用本品。必須用藥時，應停止哺乳。

本品尚缺乏兒童臨床用藥經驗和安全性研究資料，不推薦使用。

老年人應慎重使用本品。本品主要在肝臟代謝，而一般情況下老年人的肝功能有所降低，更可能引起不良反應。因此，一旦出現不良反應，應採取暫時停葯/增加停葯間期並進行監測等措施。

合併用藥的注意事項(與其它藥物合併用藥時應予注意的事項)

尚未遇見故意過量服用的案例。一天80mg的劑量是可以耐受的。目前尚未確定特定的解藥。雷貝拉唑鈉是廣泛蛋白質結合的，因此不容易透析。若發生過量服用的情況，主要處理方法是對症治療和一般性支持療法。

1.H+-K+ -ATP酶抑制作用

對於從豬胃粘膜製取的 H+-K+ -ATP酶，本葯顯示很強的抑制作用。

2.胃酸分泌抑制作用

(1)對於從家兔摘出的胃腺標本，本葯可抑制二丁醯cAMP引起的胃酸分泌(in vitro)。

(2)對於留置胃瘺管的犬由組胺、五肽胃泌素引起的胃酸分泌、大鼠的基礎胃酸分泌及組胺引起的胃酸分泌，本葯均呈現強大的抑制作用。

本葯對於犬及大鼠所致胃酸分泌的抑制作用的恢複比其它質子泵抑製劑快，血中胃泌素的升高也不顯著。

3.抗潰瘍作用

對於用大鼠的各種實驗性潰瘍及實驗性胃粘膜病變(寒冷束縛應激性反應、水浸束縛應激性反應、幽門結紮、半胱胺及鹽酸-乙醇刺激)，本葯均顯示很強的抗潰瘍作用及胃粘膜病變改善作用。

生殖毒性：動物試驗中（大鼠口服給葯400mg/kg，家兔靜注給葯30mg/kg）發現雷貝拉唑鈉具有胚胎毒性（大鼠表現為骨化延遲，家兔表現為體重下降和骨化延遲）。本品可分泌至大鼠乳汁中。

致癌性：大鼠口服給予雷貝拉唑鈉5mg/kg/日或更大劑量，連續給葯2年，雌性大鼠胃部產生良性腫瘤。

1.血葯濃度

對健康成年男子在空腹情況下或飯後口服本劑20mg時，在各時間平均血漿中藥物濃度的動態如圖所示。此外，在空腹時和飯後服藥時，各受試者的葯代動力學參數的平均值如表所示。與空腹時服藥相比，飯後服藥時的達峰值時間(tmax)推遲了1.7小時。同時，吸收的個體差異也十分明顯。

此外，健康成年男子在空腹情況下單次口服10mg、20mg時的葯代動力學參數如下所示。

2.尿中排泄

6名健康成年男子口服本葯20mg，在給葯后72小時之內尿中未檢出原形藥物，代謝產物羧酸化體及葡萄糖醛酸結合體經尿排泄約佔給藥量的30%。

室溫保存。開封后保存時注意防潮。

7片鋁塑包裝。

36個月。

10mg片：國葯准字(2000)J-19(1)號

20mg片：國葯准字(2000)J-19(2)號

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