高等藥物化學選論
高等藥物化學選論
第三節其他藥物327 第二節其他藥物330 第二節抗血栓葯351
高等藥物化學選論
作者：周偉澄
出版社：化學工業出版社 出版日期： 2006年04月
ISBN： 7-5025-8178-2 開本： 16 開
類別：有機化學化工，醫藥農化 頁數： 564 頁
本書分為總論和各論，總論介紹當前藥物發現和開發的前沿領域如藥物設計、藥物代謝和生物技術等，並使教材聯繫生產實際，選編了製藥合成工藝和藥物專利法；各論根據藥效學分為化學治療藥物（包括抗菌、抗病毒和抗腫瘤藥物等）、心血管系統藥物、神經系統藥物、呼吸和消化系統藥物及內分泌系統藥物五部分，重點介紹各類藥物的發展簡史、構效關係、作用特點和化學合成等，並以具體實例敘述新葯發現的過程，同時注重追蹤國際上各領域的發展趨勢。
第一章緒論1
第一節新葯的發現1
一、從天然產物中發現新葯1
二、從化工產品或現有藥物中發現新葯5
三、新葯設計5
第二節新葯的開發6
一、臨床前研究6
二、臨床研究8
三、新葯註冊8
第二章計算機輔助藥物設計10
第一節概述10
第二節間接的藥物設計11
第三節直接的藥物設計20
第四節展望28
第三章藥物合成工藝31
第一節保留原路線的工藝改進31
一、糖精的合成31
二、氯喹的合成32
三、卡托普利的合成32
第二節重新設計合成路線33
一、依託泊苷的合成33
二、依那普利的合成34
三、氟西汀的合成34
四、氯苯那敏的合成35
五、維生素B6的合成35
六、2?氨基?5?氯二苯甲酮的合成36
七、亞硝脲類抗腫瘤葯的合成37
第四章藥物研發有關的專利及其法律
39
第一節概述39
第二節專利保護的對象和條件39
第三節專利保護的限制40
第四節中華人民共和國專利法40
第五節專利的申請和授權程序41
第六節有關的國際協議41
第七節專利策略42
四、藥物的用途與疾病的診斷和治療方法
五、仿製專利葯的註冊43
六、專利文獻的合理利用43
第五章藥物化學結構與代謝44
第一節概述44
第二節藥物代謝酶44
第三節藥物代謝反應的類型46
第四節第Ⅰ相生物轉化47
第五節第Ⅱ相生物轉化55
第六節手性藥物代謝60
第七節黃酮藥物的代謝63
第八節藥物代謝與新葯設計65
第六章生物技術在新葯發現中的應用71
第一節藥物篩選模型改進、高通量篩選
與虛擬篩選71
第二節從微生物、海洋中發現新葯72
第三節組合生物合成與表面展現技術73
第四節生物晶元技術74
第五節微生物基因組75
第六節生物手性合成技術76
第七章合成抗菌藥物79
第一節磺胺類藥物79
第二節氟喹諾酮藥物80
第三節？唑烷酮類藥物91
第四節小結95
第八章抗生素98
第一節β?內醯胺類抗生素99
第二節四環素類抗生素131
第三節氨基糖苷類抗生素135
第四節大環內酯類抗生素141
第五節結語152
第九章抗真菌藥物155
第一節抗真菌藥物作用機制155
第二節唑類抗真菌藥物156
第三節脂肽類抗真菌藥物163
第四節其他抗真菌藥物165
第十章抗病毒藥物168
第一節抗皰疹病毒藥物169
第二節抗人免疫缺陷病毒藥180
第三節抗肝炎病毒葯195
第四節抗流感病毒葯200
第十一章抗腫瘤藥物209
第一節以DNA為靶點的合成抗腫瘤藥物209
第二節源自天然產物的抗腫瘤藥物223
一、直接作用於DNA的藥物224
二、抑制DNA形成過程所需酶的藥物 229
三、干擾微管蛋白聚合/解聚238
第三節合成的抗血管生成藥物242
第十二章抗寄生蟲藥物249
第一節抗瘧葯249
一、概述249
二、奎寧及其衍生物252
三、抗葉酸劑259
四、青蒿素及其衍生物261
五、其他藥物265
第二節其他抗原蟲藥物266
一、抗錐蟲葯266
二、抗利什曼原蟲藥物267
三、抗阿米巴和滴蟲葯267
四、抗機會性原蟲葯268
第三節抗蠕蟲葯269
一、抗吸蟲葯269
二、抗腸線蟲葯271
第十三章抗高血壓藥物275
第一節交感神經抑製藥276
第二節腎上腺素受體阻滯劑277
第三節鈣離子通道拮抗劑285
降壓藥292
第五節其他抗高血壓葯302
一、血管擴張葯302
二、利尿葯303
三、內皮素受體拮抗劑及內皮素轉化酶
抑製劑303
第十四章降血脂藥物306
第一節概述306
三、高脂血症的治療方法和降血脂藥物
的分類309
第二節HMG CoA還原酶抑製劑309
第三節纖維酸衍生物316
第四節其他降血脂藥物318
一、膽固醇吸收抑製劑：依替米貝318
二、膽酸螯合劑321
三、煙酸321
四、乙醯膽固醇乙醯轉移酶（ACAT）
抑製劑321
五、微粒體甘油三酯轉移蛋白（MTP）
抑製劑321
六、膽固醇酯轉移蛋白（CETP）抑製劑
322
七、多烯脂肪酸類322
第十五章強心藥324
第一節強心苷類324
第二節非苷類正性肌力作用藥325
第三節其他藥物327
第十六章抗心絞痛藥物329
第一節硝酸酯及亞硝酸酯類329
第二節其他藥物330
參考文獻331
第十七章抗心律失常藥物332
第一節Ⅰ類抗心律失常葯333
第二節Ⅲ類抗心律失常葯335
一、概述335
二、代表性藥物335
第三節Ⅱ類和Ⅳ類抗心律失常葯337
第四節展望338
參考文獻339
第十八章利尿葯340
第一節高效利尿葯340
第二節中效利尿葯342
第三節低效利尿葯及其他345
三、其他藥物348
第十九章抗血栓葯與止血藥351
第一節概述351
第二節抗血栓葯351
第三節止血藥357
第二十章非甾體抗炎葯359
第一節非甾體抗炎葯的作用機制359
一、花生四烯酸的代謝359
二、非甾體抗炎葯的作用機制360
第二節傳統的非甾體抗炎葯361
一、水楊酸類361
二、吡唑酮類363
三、芳基烷酸類364
四、鄰氨基苯甲酸類（滅酸類）367
五、1，2?苯並噻嗪類（昔康類，Oxicams）
368
第三節選擇性環氧合酶?2抑製劑369
第二十一章鎮靜催眠葯和抗焦慮葯373
第一節鎮靜催眠葯373
第二節抗焦慮葯380
第二十二章抗抑鬱葯388
第一節神經遞質再攝取抑製劑388
第二節其他抗抑鬱葯396
第三節新型抗抑鬱葯的研究進展398
第二十三章抗精神病葯404
第一節經典抗精神病葯404
第二節非經典抗精神病葯406
第三節尋找新型抗精神病葯的研究方向413
第二十四章抗帕金森病藥物417
第四節其他藥物422
第二十五章抗阿爾茨海默病藥物426
第一節乙醯膽鹼酯酶抑製劑426
第二節鎮咳葯461
第三節祛痰葯463
第二十七章抗潰瘍藥物468
第一節H2受體拮抗劑469
一、構效關係470
二、代表性藥物472
第二節質子泵抑製劑474
第二十八章抗糖尿病藥物481
第一節胰島素及其類似物481
一、作用機制481
二、構效關係482
第二節促胰島素分泌藥物483
第三節胰島素增敏劑488
第四節α?葡萄糖苷酶抑製劑492
第二十九章抗骨質疏鬆藥物495
第一節激素及相關藥物495
第二節雙膦酸類藥物507
第三節其他藥物513