注射用環磷醯胺

本品主要成份為環磷醯胺，其化學名稱為：P-[N，N-雙（β-氯乙基）]-1-氧-3-氮-2-磷雜環乙烷-P-氧化物-水合物。

結構式：

分子式：C7H15Cl2N2P· H2O

分子量：279.10

本品為白色結晶或結晶性粉末。

本品為目前廣泛應用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睾丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

(1)0.1g (2)0.2g (3)0.5g

成人常用量：單葯靜脈注射按體表面積每次500～1000mg/m，加生理鹽水20～30ml，靜脈注射，每周1次，連用2次，休息1～2周重複。聯合用藥500～600mg/m。兒童常用量：靜脈注射每次10～15mg/kg，加生理鹽水20ml稀釋后緩慢注射，每周1次，連用2次，休息1～2周重複。也可肌內注射。

骨髓抑制：白細胞減少較血小板減少為常見，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復。對肝功有影響。胃腸道反應：包括食慾減退、噁心及嘔吐，一般停葯1～3天即可消失。泌尿道反應：當大劑量環磷醯胺靜滴，而缺乏有效預防措施時，可致出血性膀胱炎，表現為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產物丙烯醛刺激膀胱所致，但環磷醯胺常規劑量應用時，其發生率較低。其他反應尚包括脫髮、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。

抗癌藥物，必須在有經驗的專科醫生指導下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。

本品的代謝產物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強度，能明顯增加療效，當大劑量用藥時，除應密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時，環磷醯胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。由於本品需在肝內活化，因此腔內給葯無直接作用。環磷醯胺水溶液僅能穩定2～3小時，最好現配現用。

有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，妊娠婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。

未進行該項實驗，且無可靠參考文獻。

未進行該項實驗，且無可靠參考文獻。

環磷醯胺可使血清中假膽鹼酯酶減少，使血清尿酸水平增高，因此，與抗痛風葯如別嘌呤醇、秋水仙鹼、丙磺舒等同用時，應調整抗痛風藥物的劑量。此外也加強了琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用，可使呼吸暫停延長。環磷醯胺可抑制膽鹼酯酶活性，因而延長可卡因的作用並增加毒性。大劑量巴比妥類、皮質激素類藥物可影響環磷醯胺的代謝，同時應用可增加環磷醯胺的急性毒性。

未進行該項實驗，且無可靠參考文獻。

本品在體外無活性，進入體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷醯胺酶或磷酸酶水解，變為活化作用型的磷醯胺氮芥而起作用。其作用機制與氮芥相似，與DNA發生交叉聯結，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

靜注后血漿半衰期4～6小時，48小時內經腎臟排出50%～70%，其中68%為代謝產物，32%為原形。

遮光，密閉，在30℃以下保存。

西林瓶。（1）0.1g 5瓶/盒；（2）0.2g 1瓶/盒、5瓶/盒和10瓶/盒；（3）0.5g 5瓶/盒。

24個月

《中國藥典》2010年版二部