注射用頭孢他啶

嚴禁用於食品和飼料加工

本品主要成份為頭孢他啶，加適量碳酸鈉做助溶劑。

頭孢他啶：

化學名稱：(6R ,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)-[(1-羧基-1-甲基乙氧基)亞氨基]乙醯基]氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-3-甲基吡啶鎓內鹽五水合物。

化學結構式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201409021808110109.jpg

分子式：CHNOS•5HO

分子量：636.65

產品名稱: 注射用頭孢他啶

批准文號: 國葯准字H20043605

規格含量: 1.0g

有效期: 2年

產品分類: 西藥

產品劑型: 注射劑（粉針）

[作用類別] 抗生素類葯

[ 處方葯 ] 處方葯

[是否醫保] 是

【化學名】1-[[7-[[（2-氨基-4-噻唑）[（1-羧-1-甲乙氧）亞氨基] 乙醯] 氨基] -2-

【英文名】Ceftazidime for Injection

【成份】本品成分為頭孢他啶

【性狀】本品為白色或類白色結晶性粉末。

【適應症】本品適用於由敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚及軟組織感染、胃腸、膽及腹部感染、骨和關節感染、透析（有關血和腹膜透析及不卧床之延續腹膜透析）而併發的感染、感染的預防治療，以及敗血症、菌血症、腹膜炎、腦膜炎、免疫受抑制的病人之感染和感染性燒傷。

【用法和用量】成人：

泌尿道或較輕的感染：每日1～2克，分2次靜滴或靜注；

大多數感染：每日2～4克，分2～3次靜滴或靜注；

非常嚴重的感染：每日4～6克，分2～3次靜滴或靜注。

療程：7～14天。

嬰幼兒（出生2個月以上）：常用劑量為每日30～100mg/kg，分2～3次靜脈滴注。

【不良反應】1.胃腸道: 噁心、腹瀉、嘔吐、腹痛等； 2.過敏反應：皮疹、蕁麻疹、皮膚搔癢、嗜酸細胞增多； 3.中樞神經系統：頭痛、眩暈、味覺異常； 4.其他：血清肝酶、BUN、肌酐增高。

【禁忌】對本品或頭孢菌素類過敏者禁用。

【注意事項】1.對青霉素過敏者、腎功能嚴重損傷者、孕婦及哺乳婦女慎用。

2.與氨基糖甙類抗生素或速尿等強利尿劑合用時需嚴密觀察腎功能情況。

(1)0.5g

(2)0.75g

(3)1.0g

(4)1.5g

(5)2.0g

(6)3.0g

本品的不良反應少見而輕微，發生率約2.5％。少數患者發生皮疹（0.5%～2%）、皮膚瘙癢、藥物熱；噁心、腹瀉、腹痛；注射部位輕度靜脈炎；偶可發生一過性血清轉氨酶（SGPT）、血尿素氮、血肌酐值的輕度升高；白細胞、血小板減少及嗜酸性粒細胞增多等。療程中發生輕或中度可逆性腎小球濾過率降低的情況也有報告。Coombs試驗陽性者發生於5%的患者，溶血性貧血和血小板增多偶見，可逆性中性粒細胞減少見於個別患者。二重感染發生率為2.5%，常見病原菌有腸球菌屬、念珠菌屬等。

禁用於對本品或對頭孢菌素類抗生素有過敏反應史者。有青霉素過敏性休克史患者則應避免使用本品。

1.擬用本品前必須詳細詢問患者先前有否對本品、其他頭孢菌素類、青霉素類或其他藥物的過敏史。本品慎用於有青霉素類過敏的患者，因可能發生交叉過敏。應用本品發生過敏性休克時，需予以腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質激素及抗組胺葯等緊急措施。

2.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者應慎用(頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎)。

3.腎功能不全患者應用常規劑量時，可發生藥物濃度增高，半衰期延長，因此腎功能不全患者需減量應用。血葯濃度升高可導致驚厥、腦病、撲翼樣震顫、神經肌肉興奮和肌陣攣。

4.對重症革蘭陽性球菌感染，本品為非首選品種。

5.在不同存放條件下，本品粉末的顏色可變暗，但不影響其活性。

6.對診斷的干擾：應用本品的病人直接抗球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性；本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性；血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、鹼性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。

7.以生理鹽水、5%葡萄糖注射液或乳酸鈉稀釋成的靜脈注射液（20mg/ml）在室溫存放不宜超過24小時。

8.長期應用本品可能導致不敏感或耐葯菌的過度繁殖，需要嚴密觀察，一旦治程中發生二重感染，需採取相應措施。

9.本品可誘導腸桿菌屬、假單胞菌屬和沙雷菌屬產I型β內醯胺酶，治療過程中病原菌可產生耐藥性，導致治療失敗。

10.本品可導致銅測定法尿糖檢驗假陽性。推薦應用酶葡萄糖氧化反應測定法。

11.本品屬妊娠期B類藥物，孕婦僅限於有明確指征時應用。

12.本品少量經乳汁分泌，所以哺乳期婦女應用本品時宜暫停哺乳。

13.廢棄藥品包裝不應隨意丟棄。

孕婦和哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚未見發生問題的報告，其應用仍須權衡利弊。

65歲以上老年患者劑量可減至正常劑量的2/3～1/2，一日最高劑量不超過3g。

1.本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異惡唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺葯、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥物發生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。

2.在碳酸氫鈉溶液中的穩定性較在其他溶液中為差。

3.本品不可與氨基糖苷類抗生素在同一容器中給葯。與萬古黴素混合可發生沉澱。

4.本品與氨基糖苷類抗生素或速尿等強利尿劑合用時需嚴密觀察腎功能情況,以避免腎損害的發生。

【藥理毒理】本品為第三代頭孢菌素類抗生素。對大腸埃希菌、肺炎桿菌等腸桿菌科細菌和流感嗜血桿菌、銅綠假單胞菌等有高度抗菌活性。對硝酸鹽陰性桿菌、產鹼桿菌等亦有良好抗菌作用。對於細菌產生的大多數β內醯胺酶高度穩定，故其對上述革蘭陰性桿菌中多重耐葯菌株仍可具抗菌活性。肺炎球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性球菌對本品高度敏感，但本品對葡萄球菌僅具中度活性，腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌則往往對本品耐葯。本品對消化球菌和消化鏈球菌等厭氧菌具一定抗菌活性，但對脆弱擬桿菌抗菌作用差。

其作用機製為與細菌細胞膜上的青霉素結合蛋白（PBPs）結合，使轉肽酶醯化，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態變長，最後溶解和死亡。

成人單次靜脈滴注和靜脈注射頭孢他啶1g后，血葯峰濃度（Cmax）分別可達70～72mg/L和120～146mg/L。血消除半衰期(t)約為1.5～2.3小時。給葯后在多種組織和體液中分佈良好，也可透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎症時，腦脊液內藥物濃度可達同期血濃度的17%～30%。血漿蛋白結合率為5%～23%。

本品主要自腎小球濾過排出，靜脈給葯后24小時內以原形自尿中排出給藥量的84%～87%，膽汁中排出量少於給藥量的1%。

中、重度腎功能損害者本品的消除半衰期延長，當內生肌酐清除率≤2m1/分鐘時，消除半衰期可延長至14～30小時。在新生兒中的半衰期稍延長(平均4～5小時)。本品可通過血液透析清除。

密封，在涼暗處（避光並不超過20℃）保存。

包裝材料：注射劑瓶+藥用鹵化丁基橡膠塞；

包裝規格：（1）0.5g：每盒10瓶或每小盒1瓶

（2）0.75g：每盒10瓶或每小盒1瓶

（3）1.0g：每盒10瓶或每小盒1瓶

（4）1.5g：每盒10瓶或每小盒1瓶

（5）2.0g：每盒10瓶或每小盒1瓶

（6）3.0g：每盒10瓶或每小盒1瓶

《中國藥典》2010年版第一增補本

臨用前，加滅菌注射用水適量，使溶解。敗血症、下呼吸系感染、膽系感染等每日4～6克，分2～3次靜滴或靜注，療程10～14日。泌尿系感染和重度皮膚軟組織感染等每日2～4克，分2次靜滴或靜注，療程7～14日。對於某些危及生命的感染、嚴重綠膿桿菌感染和中樞神經系感染，可酌情增量取每日150～200mg/kg，分3次靜滴或靜注。嬰幼兒常用劑量為每日30～100mg/kg，分2～3次靜脈滴注，每日最大劑量不超過6克。

小兒一日最高劑量不超過6g。

24個月。

2021年6月2日，中國國家組織藥品聯合採購辦公室正式發布第五批國家組織藥品集中採購文件顯示，注射用頭孢他啶為第五批集采目錄品種。

2021年6月11日，普洛葯業發布公告，注射用頭孢他啶通過仿製葯一致性評價。獲得參與集采申報的資格。