注射用美洛西林鈉

品份美洛西林鈉，

化稱：(，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-2[3-(甲磺醯)-2-氧代-1-咪唑烷甲醯氨基]-2-苯乙醯氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]-庚烷-2-甲酸鈉鹽。

化構式：

分子式：C21H24N5NaO8S2

分子量：561.56

本品為白色或類白色的粉末或結晶或疏鬆塊狀物。

按C21H25N5O8S2計算 ⑴0.5g ⑵1.0g ⑶1.5g ⑷2.0g ⑸3.0g ⑹4.0g。

肌內注射、靜脈注射或靜脈滴注。肌內注射臨用前加滅菌注射用水溶解，靜脈注射通常加入5%葡萄糖氯化鈉注射液或5%—10%葡萄糖注射溶解后使用。成人一日2—6g，嚴重感染者可增至8—12g，最大可增至15g。兒童，按體重一日0.1—0.2g/kg，嚴重感染者可增至0.3g/kg；肌內注射一日2—4次，靜脈滴注按需要每6—8小時一次，其劑量根據病情而定，嚴重者可每4—6小時靜脈注射一次。

不良反應主要有：食慾缺乏、噁心、嘔吐、腹瀉、肌注局部疼痛和皮疹，且多在給葯過程中發生，大多程度較輕，不影響繼續用藥，重者停葯後上述癥狀迅速減輕或消失。少數病例可出現血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高及嗜酸性粒細胞一過性增多。中性粒細胞減少、低鉀血症等極為罕見。未見腎功能改變以及血液電解質紊亂等嚴重反應。

對青霉素類抗生素過敏者禁用。

1． 用藥前須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。

2． 交叉過敏反應：對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。也可對青黴胺或頭胞菌素類過敏。

3． 腎功能減退患者應適當降低用量。

4． 下列情況應慎用：有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者。

5． 對診斷的干擾：

（1）用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；

（2）大劑量注射給葯可出現高鈉血症；

（3）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

6.應用大劑量時應定期檢測血清鈉。

本品可透過胎盤進入胎兒血循環，並有少量隨乳汁分泌，哺乳期婦女應用本品雖尚無發生嚴重問題的報告，但孕婦及哺乳期婦女應用仍需權衡利弊，因其應用后可使致敏和引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等。

參見【用法用量】。

老年患者腎功能減退，須調整劑量。

1． 氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺葯等抑菌劑可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其是在治療腦膜炎或急需殺菌劑的嚴重感染時。

2． 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺葯可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血葯濃度增高，排泄時間延長，毒性也可能增加。

3． 本品與重金屬，特別是銅、鋅和汞呈配伍禁忌，因後者可破壞其氧化噻唑環。由鋅化合物製造的橡皮管或瓶塞也可影響其活力。也可為氧化劑、還原劑或羥基化合物滅活。

4． 本品靜脈輸液加入頭孢噻吩、林可黴素、四環素、萬古黴素、琥乙紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現混濁。

5． 避免與酸鹼性較強的藥物配伍，pH4.5以下會有沉澱發生，pH4.0以下及pH8.0以上效價下降較快。

6． 本品可加強華法林的作用。

7． 與氨基糖苷類抗生素合用有協同作用，但混合后，兩者的抗菌活性明顯減弱，因此兩葯不能置同一容器內給葯。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品為半合成青霉素類抗生素，對銅綠假單胞菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬、不動桿菌屬以及對青霉素敏感的革蘭陽性球菌均有抑菌作用，大劑量有殺菌作用。對大腸埃希菌、腸桿菌屬、肺炎桿菌、枸櫞酸桿菌、沙雷菌屬以及不動桿菌屬等的抗菌活性強於羧苄西林、氨苄西林；對吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌的抗菌活性強於羧苄西林和磺苄西林；對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌的抗菌活性與羧苄西林相似，而對糞鏈球菌的抗菌活性比羧苄西林、磺苄西林優越。對脆弱擬桿菌等大多數厭氧菌具有較好抗菌作用。本品體外試驗表明其對細菌所產生的β內醯氨酶不穩定。本品與慶大黴素、卡那黴素等氨基糖苷類抗生素聯合應用有顯著協同作用。

成人靜脈注射本品1g、2g后15分鐘平均血葯濃度分別為53.4μg/ml、152μg/ml，1小時後分別為12.8μg/ml、47.8μg/ml，6小時后已無法測得血葯濃度，血消除半衰期(t1/2β)分別為39分鐘、45分鐘，6小時后給藥量的42.5%、57.9%由尿中排泄。1小時內靜脈滴注2g，滴注結束時血葯濃度為86.5μg/ml，1小時後為28.3μg/ml，血消除半衰期(t1/2β)為40分鐘。本品在膽汁中濃度極高，1小時內滴注2g，最高可達248—1070μg/ml，6小時后仍保持63.5—300μg/ml膽汁排泄率為1.65%—7.0%。本品到達腦脊液的滲透率為17%—25%，蛋白結合率為42%，尿排泄率為50%—55%，膽汁消除率變化較大，從0.05%—25%(與患者肝功能有關)。其生物半衰期約為1小時，肌注約為1.5小時，小於7天的新生兒約為4.3小時。在新生兒靜滴100mg/kg后，血葯濃度的降低較緩慢，5小時后尚可檢出。在小兒腦膜炎病例中，腦脊液內藥物濃度最高可達23μg/ml。小兒膿胸，在靜脈滴注100mg/kg后，胸水中最高濃度達到6.3μg/ml，而且持續時間很長。妊娠婦女靜脈滴注1—2g，1—2小時后27%—34%轉移至臍帶血中，羊水中藥物濃度約為10μg/ml。

封閉，在涼暗（避光並不超過20℃）乾燥處保存。

鈉鈣玻璃模製注射劑瓶/低硼硅玻璃管制注射劑瓶0.5g/瓶 1.0g/瓶 1.5g/瓶 2.0g/瓶 3.0g/瓶 4.0g/瓶 1瓶/盒 5瓶/盒 10瓶/盒 50瓶/盒。

暫定24個月。

《中國藥典》2010年版二部。