希刻勞干混懸劑

通用名稱：頭孢克洛干混懸劑

商品名稱：希刻勞

英文名稱：Cefaclor fof Suspension

漢語拼音：Toubaokeluo Ganhunxuanji

該品活性成份為頭孢克洛。

分子式：C15H14CLN3O4S·H2O

分子量：385.82

該品為細小顆粒或粉末；氣芳香，味甜。　?????

希刻勞適用於治療下列敏感菌株引起的感染：

中耳炎：由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、葡萄球菌、化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）和卡他莫拉氏菌引起。

下呼吸道感染（包括肺炎）：由肺炎雙球菌、流感嗜血桿菌、化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）和卡他莫拉氏菌引起。

上呼吸道感染（包括咽炎和扁桃體炎）：由化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）和卡他莫拉氏菌引起。

註：青霉素是治療和預防鏈球菌感染（包括預防風濕熱）的常用藥，美國心臟協會推薦羧氨苄青霉素（Amoxicillin）作為預防牙科、口腔和上呼吸道感染引起的細菌性心內膜炎的藥物，在此方面，對於預防。溶血性鏈球菌感染，青霉素V是合理的選擇。一般說來頭孢克洛對於消滅鼻咽部的鏈球菌有效，然而，對於預防繼發性風濕熱或細菌性心內膜炎，目前尚無證實頭孢克洛療效的重要數據。治療β容血性鏈球菌感染時，至少應給予10天的頭孢克洛治療量。

尿道感染（包括腎盂腎炎和膀胱炎）：由大腸桿菌、奇異變形桿菌、克雷白氏桿菌屬和凝固酶陰性的葡萄球菌引起。

註：頭孢克洛對急性和慢性尿道感染都有效。

皮膚和皮膚組織感染：由金葡球菌和化膿性鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）引起。

鼻竇炎

淋球菌性尿道炎

應進行適當的組織培養和敏感性研究，以測定致病菌對頭孢克洛的敏感性。

0.125g

希刻勞均由口服

成人：成人常用劑量是0.25g，每8小時一次。支氣管炎和肺炎的劑量是0.25g一次，每日三次。鼻竇炎推薦劑量為0.25g一次，每日三次，共10日。較重的感染（如肺炎）或敏感性稍差的細菌引起的感染，劑量可加倍。每日4g的劑量曾在正常人安全地用了28日，但每日總量不宜超過此量。

治療男性和女性急性淋球菌尿道炎，可給予一次3g的劑量，與丙磺舒1g聯合使用。

與頭孢克洛治療有關的不良反應有：

過敏反應：根據報道，約佔病人的1.5%，包括蕁麻疹樣皮疹（1/100）。瘙癢、蕁麻疹和庫姆斯試驗陽性，發生率均在1/200以下。

曾有報道，使用頭孢克洛會發生血清病樣反應。這種反應的特點是出現多形狀紅斑、皮疹及其它伴有關節炎/關節痛的皮膚表現，發熱或無發熱。與典型的血清病不同之處在於很少與淋巴結病和蛋白尿有關，沒有進入循環的免疫複合物，並且無反應後遺症的跡象。人們正在進行深入的研究，血清病樣反應似乎是由於過敏，常常發生於頭孢克洛第二療程期間或正在進入第二療程時。據報道，兒童比成年人更常發生此類反應，總發生率在一次集中試驗200例中有1例（0.5%），在總的臨床試驗8.346例中有2例（0.024%）在各次臨床試驗中兒童的發生率為0.055%，在副作用的自動報告38，000例中有1例（0.003%）。在治療開始後幾天出現的體征和綜合症，停止治療後幾天消退。這類反應偶爾會導致病人住院，但住院時間通常很短（根據上市后監測研究，平均住院時間為2-3天）。在這些需要住院的病人中，入院時其綜合症從輕微至嚴重不等，兒童中嚴重反應發生率較大。抗組胺劑和糖皮質激素似乎增強體征和綜合症的緩解。未見有嚴重後遺症的報道。更為嚴重的過敏反應（包括Stevens Johnson綜合症、毒性上皮壞死溶解和過敏症）罕見報道，有青霉素過敏史的病人，可能更常發生過敏反應。

胃腸道綜合症：發生率約為2.5%，其中包括腹瀉（70例中佔1例）。曾有噁心、嘔吐的報道。

偽膜性結腸炎綜合症，可能在抗生素治療期間或之後出現。有報道，在使用大量廣譜抗生素后，會引起偽膜性腸炎。暫時性肝炎，罕見於報道。膽汁鬱積性黃疸曾有報道。

其它與治療有關的副作用包括：嗜曙紅細胞增多（50例中有1例）。生殖器瘙癢或陰道炎（100例中不足1例），血小板減少、間質性腎炎有報道。念珠菌病曾有報道。

因果關係未明確：

中樞神經系統副作用：機能亢進、神經過敏、失眠、精神錯亂、高血壓、頭暈、幻覺和嗜睡，這些均罕見於報道。

曾有報道，臨床實驗室試驗結果存在暫時異常值。雖然其病因未明，仍列舉於下，作為提請醫師注意的信息。

肝臟副作用：AST(SGOT),ALT(SGPT）或鹼性磷酸酶值稍微升高（後者40例中有1例）。異常的肝功能試驗曾有報道。

造血系統：正如其他β內醯胺類抗生素的報道一樣，該品可引起短暫性淋巴細胞增多、白細胞減少。罕見引起溶血性貧血、再障性貧血。粒細胞缺乏症，中性粒細胞減少。嗜酸粒細胞增多，血管性水腫曾有報道。

腎臟：BUN或血清肌酐水平稍微升高（後者人數不到1/500）或尿分析異常（人數不到1/200）。異常的腎功能試驗曾有報道。

某些頭孢菌素可以引起癲癇病，特別是腎功能不全病人又未減少劑量時，如果發生與藥物治療有關的癲癇，應該停葯。如果臨床需要，可給予抗驚厥葯。

對該品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。

一般注意事項：長期使用頭孢克洛，會使不敏感菌株大量繁殖。因此，對病人細心觀察是必不可少的。如果治療期間發生二重感染，必須採取適當措施。

曾有報道，用頭孢菌素抗生素治療期間，庫姆斯氏試驗呈直接陽性。有報道，在使用頭孢克洛治療時，發現庫姆斯氏試驗呈直接陽性。必須認識到，例如在血液學研究或在輸血的交叉配血過程中（當進行抗球蛋白試驗時）或對其母親在分娩前服過頭孢菌素的新生兒進行庫姆斯氏試驗，庫姆斯氏試驗呈陽性可能與藥物有關。

存在嚴重腎功能不全時要慎用頭孢克洛，因為頭孢克洛在無尿症病人體內的半衰期為2.3-2.8小時。對於中度至嚴重腎功能受損病人，劑量通常不變。在這種情況下，頭孢克洛的臨床經驗有限，因此，應進行細的臨床觀察和實驗室研究。

對於有胃腸道病史（特別是結腸炎）的病人，使用抗生素（包括頭孢菌素）要慎重。

警告：在使用頭孢克洛之前，要注意確定病人以前是否對頭孢克洛或其它頭孢菌素、青霉素或其它藥物過敏。如果該品用於對青霉素過敏病人，要加以注意，因為文獻清楚地報道在β內醯胺類抗生素中會產生交叉過敏（包括過敏反應）。

如果發生對頭孢克洛的過敏反應，應立即停葯。如果有必要，應使用適當的藥物（如加壓胺、抗組胺葯或皮質類固醇類葯）來治療。

對於顯示某種類型過敏（尤其對藥物）的病人、應慎用抗生素（包括頭孢克洛）。

已有報道，實際上使用所有的廣譜抗生素（包含大環內脂類抗生素，半合成青霉素和頭孢菌素），都會產生偽膜性結腸炎。因此，若使用抗生素的病人發生腹瀉，考慮到這一種診斷是很重要的。這種結腸炎的程度從輕微至危及生命，程度不同，對於輕微的偽膜性結腸炎病例，通常僅僅是停葯就能奏效，對於中度至嚴重病例，就應採取適當的治療措施。

孕期服用：對小鼠和大鼠進行多次的生殖研究，劑量高達人用量的12倍，對白鼬的研究劑量為人最大用量的三倍。結果表明沒有頭孢克洛損害生育力或危及胎兒的任何證據。然而，對孕婦尚無適當的、很好對照的臨床研究。因為動物生殖研究並不能永遠預言人體的反應，所以除非急需，孕期是不宜使用該品的。

分娩：頭孢克洛對分娩的影響尚不清楚。

哺乳母親：哺乳婦女一次口服500mg后，在母乳中測出少量的頭孢克洛，在服后2、3、4和5小時的平均水平分別是0.18、0.20、0.21和0.16mg/L，在第1小時測出痕量藥物。該品對乳嬰的作用未知。給哺乳婦女服用頭孢克洛要謹慎。

兒科使用：一個月內的嬰兒使用該品的療效和安全性，尚未確立。

兒童常用的每日劑量是20mg/kg/日，每8小時一次，加水沖服。支氣管炎和肺炎的劑量是20mg/kg/日，每8小時一次。在較重的感染（中耳炎）和敏感性稍差的細菌引起的感染，可40mg/kg/日，最大量1g/日。

頭孢克洛干混懸劑

兒童體重 20mg/kg/日 40mg/kg/日

9kg 每次1/2袋，每日三次 每次1袋，每日三次

18kg 每次1袋，每日三次 每次2袋，每日三次

無此項。參照“用法用量”

體征和癥狀：服用過量的頭孢克洛后發生的毒性綜合症包括：噁心、嘔吐、上腹不適和腹瀉，上腹不適和腹瀉的嚴重程度與劑量有關。如果存在其它綜合症，可能是繼發於原有的疾病、過敏反應或其它中毒作用。

治療：在治療過量服用綜合症時，要考慮多種藥物過量的可能性，藥物間相互作用以及病人葯代動力學方面的差異。

除非服用了頭孢克洛正常量的五倍。否則沒有必要清除胃腸道中的過量藥物。注意保護病人的氣道，維持換氣和灌注。在可接受的限度內，細緻地監測和維持病人的生命體征，血氣和血清電解質等。給予活性炭，可以降低藥物經胃腸道的吸收，活性炭在許多情況下比嘔吐和灌洗更有效。考慮用活性炭代替胃排空，或除了胃排空還給予活性炭。多次給予活性炭，可能加速某些已經吸收的藥物的消除。行胃排空或給予活性炭時，要保護病人的氣道。

強制性利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注，沒有被證實對頭孢克洛的過量服用有好處。

藥物/實驗室試驗相互作用：在使用本尼迪特氏和費林氏溶液以及使用CLINITEST片，而不是使用TES-TAPE（葡萄糖酶試紙、美國禮來公司）的試驗中，服用頭孢克洛的病人尿中的葡萄糖可能顯示假陽性反應。

頭孢克洛和口服抗凝劑同服時抗凝作用增強罕見報道。與其它β內醯胺類抗生素一樣，頭孢克洛經腎排泄受到丙磺舒（Probenecid）的抑制。

體外試驗表明，頭孢菌素對細菌的作用，在於抑制細菌細胞壁的合成。體外研究表明下列細菌大多數對頭孢克洛敏感，但是對在“適應症”以外的感染的臨床療效尚不清楚。

革蘭氏陽性需氧菌：

葡萄球菌，包括凝固酶陽性，凝固酶陰性和產青霉素酶菌株（用體外試驗法）。頭孢克洛和甲氧青霉素之間顯示有交叉耐葯。

肺炎球菌

革蘭氏陰性需氧菌

分岐枸椽酸菌

埃希氏大腸桿菌

流感嗜血性桿菌，包括產生β內醯胺酶，對氨苄青黴有耐藥性的菌株。

克雷白氏菌屬

卡他莫拉氏菌（布蘭漢氏球菌）

淋病雙球菌

奇異變形桿菌

厭氧菌：

擬類桿菌屬（脆弱擬桿菌除外）

黑色消化球菌

消化鏈球菌屬

痤瘡丙酸桿菌

三致性（致癌性、致突變性和致畸性）：沒有進行研究以測定致癌性或致突變性的可能性，多次生殖研究顯示，沒有使生育力受損害的證據。

頭孢克洛空腹口服后吸收良好。不管該品是否與食物同時服用，總吸收率相同。然而，當該品與食物同服時，達到的峰濃度為空腹者服用后觀察到的峰濃度的50-75%，而且通常要延緩45-60分鐘才出現。給空腹者服用250mg，500mg和1g后30-60分鐘才出現，分別獲得的平均血清峰濃度約為7，13和23mg/L.在8小時內，約6%-85%的藥物以原形經腎從尿中排泄，大部份藥物在服藥后2小時內排出體外。口服250mg，500mg和1g的劑量后8小時內，尿中藥物峰濃度分別約為600，900和1900mg/L.該品在正常人體血清中的半衰期為0.6-0.9小時。對於腎功能完全遭破壞的病人，該品原葯的血漿半衰期為2.3-2.8小時。對於腎功能嚴重受損病人，該品的排泄途徑尚未測出。血液透析使其半衰期縮短25-30%.

遮光，密封，在涼暗（避光並不超過20℃）乾燥處保存。

24個月