噻苯唑

噻苯唑

拼音名：Saibenzuo

英文名：Tiabendazole

書頁號：2000年版二部－1055 C10H7N3S 201.25

本品為2-(4-噻唑基)-1H-苯並咪唑。按乾燥品計算，含C10H7N3S不得少於98.0%。

(1) 取本品約10mg，加鋅粉0.1g與稀鹽酸1ml，放出的氣體能使濕潤的醋酸鉛試紙顯黑色。

(2) 取本品約20mg，加0.1mol/L鹽酸溶液2ml溶解后，加0.5%對苯二胺的0.1mol/L鹽酸溶液1滴與鋅粉約20mg，振搖5分鐘，傾取上清液，加正丁醇1ml與8%硫酸鐵銨溶液

2 滴，搖勻，靜置使分層，正丁醇層顯藍色。

(3) 取本品，加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中含4.0μg的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在243nm與302nm的波長處有最大吸收，其吸收度分別約為0.23與0.49。

有關物質 取本品0.1g，置10ml量瓶中，加冰醋酸1ml使溶解，加甲醇稀 釋至刻度，作為供試品溶液；精密量取適量，加甲醇稀釋成每1ml中含0.15mg的溶液，作為對照溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠GF254薄層板上，以甲苯-冰醋酸-丙酮-水(50:20:8:2)為展開劑，展開后，晾乾置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5 %（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10ml、醋酐50ml與醋酸汞試液1ml溶解后，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍綠色，並

將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於20.13mg的C10H7N3S。類別抗蠕蟲葯。

毒理

本品為廣譜抗蟎蟲葯，對糞類圓線蟲、蟯蟲、鉤蟲、蛔蟲、旋毛蟲等均有作用，但作用機制不明，可能是抑制蟲體的延胡索酸還原酶。通過抑制糞類圓線蟲微管的形成，而抑制其膽鹼酯酶分泌。低濃度時對幼蟲有殺滅作用，對旋毛蟲而言，能殺滅小腸內的成蟲使之不再排出幼蟲，對組織內的幼蟲也有一定的殺滅作用。

口服后迅速由胃腸道吸收，也可以從皮膚表面及眼睛吸收。服藥1~2小時后血葯濃度達峰值。本品在體內代謝成5-羥噻苯咪唑，主要以與葡糖醛酸或硫酸結合形式由尿中排出，在48小時內排出90%左右，其餘部分由糞便排出。也可由乳汁中排泄。

適用於糞類圓線蟲病、蟯蟲病、鉤蟲病、鞭蟲病、蛔蟲病及皮膚幼蟲移行症等。也可用於治療旋毛蟲感染。重要用於類圓線蟲病和旋毛蟲病（腸內期）。

成人及小兒劑量：

①糞類圓線蟲病，按體重一次25mg/kg，一日2次，三日為一療程，對播散性糞類圓線蟲病者，療程為5日。

②旋毛蟲病，按體重一次25mg/kg，一日2次，5~7日為一療程，必要時間隔數日可重複一療程。

③鉤蟲、蛔蟲、蟯蟲病、按體重一次25mg/kg，一日2次，二日為1療程；一次量不可超過1.5g，一日總量應小於3g；必要時1周后可重複1療程。

常規劑量下，其不良反應率為5%~30%，多發生在服藥后3~4小時，可持續2~8小時。

①常見的反應有：厭食、噁心、嘔吐、眩暈、上腹不適；

②較少見的有：腹瀉、瘙癢、疲倦、嗜睡、手足麻木、頭暈、頭痛、耳鳴、高血糖、脈搏徐緩、低血壓、虛脫、暫時性肝功能異常；

③少見的有：發熱、臉潮紅、結膜充血、血管神經性水腫、淋巴結腫、皮疹。偶見幻視、嗅覺障礙、重症多型性紅斑、尿結晶、暫時性白細胞減少及肝內膽汁鬱積。

①孕婦及哺乳期婦女、體重在15kg以下的小兒；

②有過敏史者；

③第一次用藥后即發生過敏者禁用。

（1）糞類圓線蟲的雌蟲多產卵於小腸粘膜中，卵在該處可孵化為桿狀蚴，並自粘膜逸出排出體外，但在接受免疫抑製劑治療后，桿狀蚴可迅速發育為絲狀蚴，並鑽入腸壁而進入血行，引起內源性感染，因而驅蟲前不宜應用免疫抑製劑。失水、貧血及營養不良者應先給予支持療法。

（2）偶使丙氨酸氨基轉移酶升高及腦磷脂絮狀試驗呈陽性，可干擾診斷。

（3）下列情況應慎用或注意：

①由於本品在肝內代謝，肝功能不全者慎用；

②長期治療時，應注意對腎臟的損害；

③由於本品引起的中樞神經系統不良反應較多，在治療期間不宜進行精神高度集中的工作（如駕駛汽車、操作機床等）。

（4）本品可引起嘔吐，蛔蟲有時可從口鼻湧出。

孕婦及哺乳期婦女用藥

禁用。

體重在15kg以下的小兒禁用。

該葯可能使氨茶鹼（或黃嘌呤類藥物）血濃度增高。服該葯者在輸入氨茶鹼時曾發生嚴重噁心、嗜睡及全身不適等癥狀。

0.25g