瀉立停

每片含徠磺胺甲惡唑0.4g、甲氧苄啶80mg、顛茄流浸膏8mg主要有天津柏海葯業

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口服。一次兩片，第一天服3次，以後一日2次，1～5天一個療程，繼續服用需遵醫囑。

1.過敏反應較為常見 ,可表現為葯疹 ,嚴重者可發生滲出性多形 紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等 ;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。2.中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺葯后易於發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。 4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位, 可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善, 對膽紅素處理差, 故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸, 偶可發生核黃疸。5.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退, 嚴重者可發生急性肝壞死。6.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。 7.噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等, 一般癥狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停葯。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。 9.中樞神經系統毒性反應偶可發生, 表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。10.口乾，視力模糊，心率加快，皮膚潮紅，眩暈等。嚴重者可有瞳孔散大、興奮、煩躁。

1.對SMZ和TMP過敏者禁用；

2.有巨幼紅細胞性貧血患者禁用。

3.孕婦及哺乳期婦女禁用。

4.新生兒及2個月內的嬰兒禁用。

5.重度肝腎功能損害者禁用。

6.青光眼、眼內壓高患者禁用。

7.心動過速，患者禁用。

8.前列腺肥大患者禁用。

9.幽門梗阻患者禁用。

1.交叉過敏反應。對一種磺胺葯呈現過敏的患者對其他磺胺葯也可能過敏。 2.肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應用。 3.腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應多飲水，保持高尿流量，如應用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。失水、休克和老年患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。 4.對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿葯、磺脲類、碳酸酐酶抑製藥呈現過敏的患者，對磺胺葯亦可過敏。5、胃與十二指腸潰瘍及心力衰竭患者慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內，動物實驗發現有致畸作用。本品可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血葯濃度的50%～100%，藥物可能對嬰兒產生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中應用有導致溶血性貧血發生的可能。故哺乳期婦女不宜應用本品。

【兒童用藥】由於本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺遊離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌。兒童處於生長發育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。

【老年用藥】老年患者應用本品時發生嚴重不良反應的機會增加：如嚴重皮疹等皮膚過敏反應及骨髓抑制、白細胞減少和血小板減少等血液系統異常，同時應用利尿葯者更易發生。因此老年患者宜避免使用，確有指征時需權衡利弊后決定。

【藥物相互作用】 1.合用尿鹼化葯可增加本品在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。2.不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。 3.下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發生毒性反應，因此當這些藥物與本品同時應用，或在應用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝葯、口服降血糖葯、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。4.與骨髓抑製藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等，如確有指征需兩葯同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。5.與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少，並增加經期外出血的機會。6.與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。7.與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。8.與光敏藥物合用時，可能發生光敏作用的相加。9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。10.不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物。使發生結晶尿的危險性增加。11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。12.磺吡酮與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌，其血葯濃度持久升高易產生毒性反應，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對本品的血葯濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。13.本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。14.本品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。15.利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。16.不宜與抗腫瘤葯、2,4－二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。17.不宜與氨苯碸合用，因氨苯碸與本品中的TMP合用兩者血葯濃度均可升高，氨苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。18.避免與青霉素類藥物合用，因為本品有可能幹擾此類藥物的殺菌作用。

【藥物過量】本品的血濃度不應超過200μg/ml，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。過量短期服用本品會出現食欲不振、腹痛、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發熱、血尿、結 晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。一般治療為停葯後進行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應監測血象、電解質 等。如出現較明顯的血液系統不良反應或黃疸，應予以血液透析治療。如出現骨髓抑制，先停葯，給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，連用3日或至造血功能恢復正常為止。長期過量服用本品會引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。出現骨髓抑制癥狀時，患者應每天肌內注射甲醯四氫葉酸5～15mg治療，直到造血功能恢復正常為止。

【藥理毒理】本品為復方製劑，是磺胺類廣譜抗菌葯。磺胺甲惡唑（SMZ）與甲氧苄啶（TMP）有協同抑菌和殺菌作用。對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌 科細菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用，尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單葯明顯增強。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。本品作用機製為:SMZ作用於二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用於葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協同抗菌作用較單葯增強，對其呈現耐葯菌株減少。然而來細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。

顛茄為M膽 鹼受體阻斷葯，能抑制乙醯膽鹼的毒蕈鹼作用，主要系抑制節后膽鹼能神經支配的自主性效應器部位乙醯膽鹼的活動，受乙醯膽鹼支配的平滑肌的活動也被抑制。抑 制平滑肌、心肌、竇房結和房室結，以及外分泌腺等的興的興奮。較大量的顛茄也能減少胃腸的蠕動和分泌，降低輸尿管和膀胱的張力，對膽總管和膽囊僅略為鬆弛。

【葯代動力學】本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90%以上，血葯峰濃度(Cmax)在服藥后1～4小時達到。給予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日後達穩態血葯濃度，TMP為1.72mg/L，SMZ的血漿遊離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌，尿葯濃度明顯高於血葯濃度。單劑口服給葯后0～72小時內自尿中排出SMZ總量的84.5%，其中30%為包括代謝物在內的遊離磺胺；TMP以遊離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩葯的排泄過程互不影響。SMZ 和TMP的血消除半衰期(t1/2β41)分別為10小時和8～10小時，腎功能減退者，半衰期延長，需調整劑量。吸收后二者均可廣泛分佈至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。並可穿透血-腦脊液屏障，達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障，進入胎兒血循環並可分泌至乳汁中。顛茄口服自胃腸道吸收迅速，代謝主要由肝細胞水解酶分解，峰值作用時間1～2小時，作用持續時間4小時，經腎排泄。

【包裝】口服固體藥用聚丙烯瓶，每瓶10片。

【有效期】24個月