鹽酸普魯卡因片

鹽酸普魯卡因片屬Ia類抗心律失常葯。該葯可增加心房的有效不應期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性，延長不應期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽鹼作用弱於奎尼丁，小量即可使房室傳導加速，用量偏大則直接抑制房室傳導。本品有直接擴血管作用，但不阻斷？受體。其代謝產物N-乙醯普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時產生毒性反應。

類別：單胺氧化酶抑製劑類葯。

規格：0.1g

貯藏：遮光，密閉，在乾燥處保存。

有效期：暫定2年

曾用名：益康寧片

性狀：本品為糖衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

本品主要成份為鹽酸普魯卡因，化學名稱為：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽。

分子式：C13H21N3OHCl

分子量：271.79

用於緩解神經衰弱、神經衰弱綜合征及植物神經功能紊亂的癥狀。

口服。一日2片(一次服用或分二次服用)，連續服用12天為一個療程，停葯18天繼續服用下一個療程。

1.腎功能不全患者禁用。

2.重症肌無力患者禁用。

1.嚴格按照本說明書給葯。營養不良、飢餓狀態易出現毒性反應，應予減量。

2.本品不能與磺胺類、對氨基苯甲酸、毒扁豆鹼及新斯的明等同時服用。

孕婦及哺乳期婦女禁用。

1.可加強肌松葯的作用，使肌松葯作用時間延長，與肌松葯合用時宜減少肌松葯的用量。

2.本品中普魯卡因可減弱磺胺類藥物的藥效，不宜同時應用磺胺類藥物。

3.本品可增強洋地黃類藥物的作用，合用可導致其毒性反應。

4.新斯的明等抗膽鹼酯酶藥物可干擾本品代謝，使本品毒性增強，忌聯合應用。

取本品的細粉適量（約相當於鹽酸普魯卡因0.1g），加水5ml，振搖，濾過，濾液顯芳香第一胺類與氯化物的鑒別反應（中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ）。

對氨基苯甲酸取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸普魯卡因0.25g），置10ml量瓶中，加乙醇振搖使溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液。另取對氨基苯甲酸對照品，加乙醇製成每1ml中含300μg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VB）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於含有羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠H薄層板上，用苯-冰醋酸-丙酮-甲醇（14:1:1:4）為展開劑，展開后，取出晾乾，用對二甲氨基苯甲醛溶液（2%對二甲氨基苯甲醛乙醇溶液100ml，加冰醋酸5ml，混勻，即得）噴霧顯色。供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點，其顏色與對照品溶液的主斑點比較，不得更深。其它應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄IA)。

照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；0.05mol/L硫酸銨緩衝液（pH值3.0±0.1）椉狀?/FONT>(82:18)為流動相；檢測波長為291nm。理論板數按鹽酸普魯卡因峰計算應不低於3000，鹽酸普魯卡因峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。測定法取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於鹽酸普魯卡因100mg），置100ml量瓶中，加水振搖使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置另一100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸普魯卡因對照品適量，同法測定，按外標法以峰面積計算，即得。

1.心血管：產生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長，R波在T波上誘發多型性室性心動過速（扭轉型室性心動過速）或室顫，但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停博。血葯濃度過高可引起心臟傳導異常。

2.胃腸道：大劑量較易引起厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉移酶升高等。

3.過敏反應：少數人可有蕁麻疹、瘙癢、血管神經性水腫及斑丘疹。

4.紅斑狼瘡樣綜合征：發熱、寒戰、關節痛、皮膚損害、腹痛等。長期服藥者較易發生，但也有僅服數次葯即出現者。

5.神經：少數人可有頭暈、精神抑鬱及伴幻覺的精神失常。

6.血液：溶血性或再生不良性貧血、粒細胞減少、嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。

7.肝腎：偶可產生肉芽腫性肝炎及腎病綜合征。

8.肌肉：偶可出現進行性肌病及Sjogren綜合征。

藥物過量可出現頭昏、目眩，繼之寒戰、震顫、恐慌、多言，最後可致驚厥和昏迷等中毒癥狀。

鹽酸普魯卡因口服可抑制單胺氧化酶B(MAD-B)，可調節神經系統障礙，過量時則興奮；抑制突觸前膜乙醯膽鹼釋放，產生一定的神經肌肉阻斷，可增強非去極化肌松葯的作用，並直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。

普魯卡因進入體內吸收迅速，很快分佈，維持藥效約30～60分鐘，大部分與血漿蛋白結合，並蓄積在骨骼肌、紅細胞等組織內，當血漿濃度降低時再分佈到全身。在血循環中大部分迅速被血漿中假性膽鹼酯酶水解，生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和結合型，後者僅有30%經腎臟排出，其餘經肝酯酶水解，進一步降解后隨尿排出。本品易通過血-腦脊液屏障和胎盤。

塑料瓶包裝，每瓶48片或鋁塑泡罩包裝，每盒12 片× 2板。