鹽酸普魯卡因片
鹽酸普魯卡因片
鹽酸普魯卡因片
類別:單胺氧化酶抑製劑類葯。
規格:0.1g
貯藏:遮光,密閉,在乾燥處保存。
有效期:暫定2年
曾用名:益康寧片
性狀:本品為糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
本品主要成份為鹽酸普魯卡因,化學名稱為:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽。
分子式:C13H21N3OHCl
分子量:271.79
口服。一日2片(一次服用或分二次服用),連續服用12天為一個療程,停葯18天繼續服用下一個療程。
1.腎功能不全患者禁用。
2.重症肌無力患者禁用。
孕婦及哺乳期婦女禁用。
1.可加強肌松葯的作用,使肌松葯作用時間延長,與肌松葯合用時宜減少肌松葯的用量。
3.本品可增強洋地黃類藥物的作用,合用可導致其毒性反應。
4.新斯的明等抗膽鹼酯酶藥物可干擾本品代謝,使本品毒性增強,忌聯合應用。
取本品的細粉適量(約相當於鹽酸普魯卡因0.1g),加水5ml,振搖,濾過,濾液顯芳香第一胺類與氯化物的鑒別反應(中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ)。
對氨基苯甲酸取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於鹽酸普魯卡因0.25g),置10ml量瓶中,加乙醇振搖使溶解並稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液。另取對氨基苯甲酸對照品,加乙醇製成每1ml中含300μg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VB)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於含有羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠H薄層板上,用苯-冰醋酸-丙酮-甲醇(14:1:1:4)為展開劑,展開后,取出晾乾,用對二甲氨基苯甲醛溶液(2%對二甲氨基苯甲醛乙醇溶液100ml,加冰醋酸5ml,混勻,即得)噴霧顯色。供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液的主斑點比較,不得更深。其它應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄IA)。
照高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;0.05mol/L硫酸銨緩衝液(pH值3.0±0.1)椉狀?/FONT>(82:18)為流動相;檢測波長為291nm。理論板數按鹽酸普魯卡因峰計算應不低於3000,鹽酸普魯卡因峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。測定法取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於鹽酸普魯卡因100mg),置100ml量瓶中,加水振搖使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置另一100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取鹽酸普魯卡因對照品適量,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。
1.心血管:產生心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長,R波在T波上誘發多型性室性心動過速(扭轉型室性心動過速)或室顫,但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停博。血葯濃度過高可引起心臟傳導異常。
2.胃腸道:大劑量較易引起厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉移酶升高等。
8.肌肉:偶可出現進行性肌病及Sjogren綜合征。
普魯卡因進入體內吸收迅速,很快分佈,維持藥效約30~60分鐘,大部分與血漿蛋白結合,並蓄積在骨骼肌、紅細胞等組織內,當血漿濃度降低時再分佈到全身。在血循環中大部分迅速被血漿中假性膽鹼酯酶水解,生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和結合型,後者僅有30%經腎臟排出,其餘經肝酯酶水解,進一步降解后隨尿排出。本品易通過血-腦脊液屏障和胎盤。
塑料瓶包裝,每瓶48片或鋁塑泡罩包裝,每盒12 片× 2板。