鹽酸普魯卡因片

鹽酸普魯卡因片

鹽酸普魯卡因片屬Ia類抗心律失常葯,其代謝產物N-乙醯普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時產生毒性反應。

內容


鹽酸普魯卡因片
鹽酸普魯卡因片
鹽酸普魯卡因片屬Ia類抗心律失常葯。該葯可增加心房的有效不應期,降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度,通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、乳頭肌和心室的興奮性,延長不應期及抑制舒張期除極,降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱,可輕度減低心輸出量。間接抗膽鹼作用弱於奎尼丁,小量即可使房室傳導加速,用量偏大則直接抑制房室傳導。本品有直接擴血管作用,但不阻斷?受體。其代謝產物N-乙醯普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時產生毒性反應。

簡介


類別:單胺氧化酶抑製劑類葯。
規格:0.1g
貯藏:遮光,密閉,在乾燥處保存。
有效期:暫定2年
曾用名:益康寧片
性狀:本品為糖衣片,除去包衣后顯白色或類白色。

成份


本品主要成份為鹽酸普魯卡因,化學名稱為:4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯鹽酸鹽。
分子式:C13H21N3OHCl
分子量:271.79

適應症


用於緩解神經衰弱神經衰弱綜合征及植物神經功能紊亂的癥狀。

用法用量


口服。一日2片(一次服用或分二次服用),連續服用12天為一個療程,停葯18天繼續服用下一個療程。

禁忌


1.腎功能不全患者禁用。
2.重症肌無力患者禁用。

注意事項


1.嚴格按照本說明書給葯。營養不良飢餓狀態易出現毒性反應,應予減量。
2.本品不能與磺胺類對氨基苯甲酸毒扁豆鹼新斯的明等同時服用。

哺乳期婦女


孕婦及哺乳期婦女禁用。

相互作用


1.可加強肌松葯的作用,使肌松葯作用時間延長,與肌松葯合用時宜減少肌松葯的用量。
2.本品中普魯卡因可減弱磺胺類藥物的藥效,不宜同時應用磺胺類藥物。
3.本品可增強洋地黃類藥物的作用,合用可導致其毒性反應。
4.新斯的明等抗膽鹼酯酶藥物可干擾本品代謝,使本品毒性增強,忌聯合應用。

鑒別


取本品的細粉適量(約相當於鹽酸普魯卡因0.1g),加水5ml,振搖,濾過,濾液顯芳香第一胺類與氯化物的鑒別反應(中國藥典2000年版二部附錄Ⅲ)。

檢查


對氨基苯甲酸取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於鹽酸普魯卡因0.25g),置10ml量瓶中,加乙醇振搖使溶解並稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液。另取對氨基苯甲酸對照品,加乙醇製成每1ml中含300μg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VB)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於含有羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠H薄層板上,用苯-冰醋酸-丙酮-甲醇(14:1:1:4)為展開劑,展開后,取出晾乾,用對二甲氨基苯甲醛溶液(2%對二甲氨基苯甲醛乙醇溶液100ml,加冰醋酸5ml,混勻,即得)噴霧顯色。供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液的主斑點比較,不得更深。其它應符合片劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄IA)。

含量測定


高效液相色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;0.05mol/L硫酸銨緩衝液(pH值3.0±0.1)椉狀?/FONT>(82:18)為流動相;檢測波長為291nm。理論板數按鹽酸普魯卡因峰計算應不低於3000,鹽酸普魯卡因峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。測定法取本品10片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於鹽酸普魯卡因100mg),置100ml量瓶中,加水振搖使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,精密量取續濾液5ml,置另一100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取鹽酸普魯卡因對照品適量,同法測定,按外標法以峰面積計算,即得。

不良反應


1.心血管:產生心臟停搏傳導阻滯室性心律失常心電圖出現QRS波增寬、P-R及Q-T間期延長,R波在T波上誘發多型性室性心動過速(扭轉型室性心動過速)或室顫,但較奎尼丁少見。快速靜注可使血管擴張產生嚴重低血壓、室顫、心臟停博。血葯濃度過高可引起心臟傳導異常。
2.胃腸道:大劑量較易引起厭食、噁心、嘔吐、腹瀉、口苦、肝腫大、氨基轉移酶升高等。
3.過敏反應:少數人可有蕁麻疹瘙癢、血管神經性水腫及斑丘疹
4.紅斑狼瘡樣綜合征:發熱、寒戰關節痛、皮膚損害、腹痛等。長期服藥者較易發生,但也有僅服數次葯即出現者。
5.神經:少數人可有頭暈精神抑鬱及伴幻覺的精神失常
6.血液:溶血性或再生不良性貧血粒細胞減少嗜酸性細胞增多、血小板減少及骨髓肉芽腫,血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。
7.肝腎:偶可產生肉芽腫性肝炎腎病綜合征
8.肌肉:偶可出現進行性肌病及Sjogren綜合征。

藥物過量


藥物過量可出現頭昏、目眩,繼之寒戰、震顫、恐慌、多言,最後可致驚厥昏迷等中毒癥狀。

藥理毒理


鹽酸普魯卡因口服可抑制單胺氧化酶B(MAD-B),可調節神經系統障礙,過量時則興奮;抑制突觸前膜乙醯膽鹼釋放,產生一定的神經肌肉阻斷,可增強非去極化肌松葯的作用,並直接抑制平滑肌,可解除平滑肌痙攣

葯代動力學


普魯卡因進入體內吸收迅速,很快分佈,維持藥效約30~60分鐘,大部分與血漿蛋白結合,並蓄積在骨骼肌紅細胞等組織內,當血漿濃度降低時再分佈到全身。在血循環中大部分迅速被血漿假性膽鹼酯酶水解,生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原形和結合型,後者僅有30%經腎臟排出,其餘經肝酯酶水解,進一步降解后隨尿排出。本品易通過血-腦脊液屏障胎盤

包裝


塑料瓶包裝,每瓶48片或鋁塑泡罩包裝,每盒12 片× 2板。