鹽酸左氧氟沙星膠囊

本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星。

化學名稱：S-（-）-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]苯駢噁嗪-6-羧酸鹽酸鹽-水合物。按乾燥品計算，含C18H20FN3O4不得少於89.5%。

化學結構式：

分子式：C18H20FN3O4·HCl·H2O

分子量：415.85

本品為硬膠囊劑，內容物為類白色或淡黃色粉末或顆粒。

本品適用于敏感細菌所引起的下列輕、中度感染；

呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、咽喉炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）；

泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；

生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；

皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、峰窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；

腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒等；

敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；

其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。

0.2g（按C18H20FN3O4計算）

口服，成人每次0.2g(1粒)，每日兩次。病情偏重者可增為每日三次。另外，可根據感染的種類及癥狀適當增減。

鹽酸左氧氟沙星用藥期間可能出現不良反應：

消化系統：有時會出現噁心、嘔吐、腹部不適，腹瀉，食欲不振，腹痛、消化不良等；

過敏症：偶有浮腫、蕁麻疹、發熱感、光過敏症以及有時會出現皮疹、搔、紅斑等癥狀；

神經系統：偶有震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡，有時會出現失眠、頭暈、頭痛等癥狀；

腎臟：偶見血中尿素氮上升；

肝臟：可出現一過性肝功能異常，如血轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等；

血液：有時會出現貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細胞增加等；

上述不良反應發生率在0.1～5%之間，一般均能耐受，療程結束后迅速消失。如發覺異常時應注意觀察，必要時可停止用藥並進行適當處置。

對喹諾酮類藥物過敏者、孕婦及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

1、腎功能不全者應減量或延長給葯間期，重度腎功能不全者慎用。

2、有中樞神經系統疾病及有癲癇病史患者應慎用。

3、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率<0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝晒和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用本品。

4、若發生過敏，應立即停葯，並根據臨床具體情況而採取以下藥物或方法治療：腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺葯、皮質類固醇等。

5、此外偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發生時須立即停葯並休息，嚴禁運動，直到癥狀消失。

孕婦、哺乳期婦女患者禁用。

18歲以下患者禁用。

本品主要以原形由腎液排出，老年患者常有腎功能減退，需酌情減量應用。高齡患者推薦劑量為一次一粒，每12小時一次。

1、本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。

2、避免與茶鹼同時使用，如需同時應用，應監測茶鹼的血葯濃度，據以調整劑量。

3、與華法令或其衍生物同時應用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。

4、與非甾體類抗炎藥物同時應用，有引發抽搐的可能。

5、與口服降血糖葯同時使用可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。

喹諾酮類藥物過量時，可出現以下癥狀：噁心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常或復視。

急救措施及解毒藥（1）洗胃；（2）吸附劑；活性碳（40～60g加水200ml口服）；（3）瀉藥：硫酸鎂（30g加水200ml），或其他緩瀉藥；（4）輸液（加保肝藥物）；代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿鹼化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟排泄；（5）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；（6）對症療法：抽搐時應反覆投以安定靜脈注射液；（7）重症：可考慮進行血液透析。

藥理作用

本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶Ⅱ）的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。

本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸椽酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

毒理研究

重複給葯毒性：大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口給葯4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿液pH升高。大鼠經口給葯26周，80和320mg/kg劑量組動物也出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給葯26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。

對關節軟骨的影響：幼年和3～4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給葯7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口給葯7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。

生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給葯，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響，家兔經口給葯50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給葯達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。

光毒性：採用長波長紫外線（320—400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。

據國外資料報道：健康成人單次口服左氧氟沙星膠囊0.2g（以C18H20FN3O4計）后0.67±0.15小時可達血葯峰濃度。Cmax2.92±0.54ug/ml，消除半衰期為6小時，國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給葯的葯代動力學參數相似（見表）。

左氧氟沙星0.3g靜注（n=8）和口服（n=12）后葯代動力學參數的平均值

左氧氟沙星在體內組織中分佈廣泛。主要以原形由尿中排出，口服給葯后48小時內，尿中原形葯排出量約佔給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少於給藥量的4% ；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。

腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下率，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。

遮光，密封保存。

鋁塑包裝，12粒/板/盒。

24個月

中國藥典2010年版二部和國家食品藥品監督管理局標準YBH13902005