利維愛片
用於治療自然或外科手術引起的絕經
對絕經後婦女能明顯抑制血漿中促卵泡激素水平,對黃體生成素抑制較輕,不影響泌乳素,對育齡婦女有抑制排卵作用。利維愛對性激素結合球蛋白、甲狀腺素結合球蛋白、甲狀腺素、脂類代謝和纖維蛋白溶解等生物化學 參數顯示弱雄激素作用。另外本品可預防絕經后骨質疏鬆,有減輕更年期血管舒縮的效果,還得提高情感和性慾的作用。適應症更年期綜合征,絕經后骨質疏鬆。不良反應 偶見體重增加、陰道出血、噁心、據點痛等,但發生率低,與安慰劑治療相似。
【藥理作用】替勃龍口服吸收迅速完成,30分鐘后就能測到血漿水平,1.5-4小時內即可達到血漿峰值,半衰期約為45小時,其羥基代謝物的半衰期要短得多(約6小時)。大部分替勃龍(96.3%)與蛋白質結合,主要與較小的蛋白質結合,如白蛋白。替勃龍及其代謝物對性激素結合球蛋白的親和力比睾酮低得多,不足2.5%。替勃龍有較高的首過效應,在肝臟內廣泛代謝。口服以後,大部分替勃龍及其代謝產物(60-65%)經糞便排泄。
【藥物相互作用】酶誘導化合物,如巴比妥類藥物、卡馬西平、海洛因和利福平可能加速本品代謝,從而降低其活性。由於本品能增強纖溶活性(降低纖溶蛋白原水平;升高ATIII,纖溶酶原和纖溶活性值),可以增強抗凝血劑的作用。
【禁忌症】妊娠或哺乳期婦女;已確診或疑有激素依賴性腫瘤;患有血栓性靜脈炎、血栓栓塞形成等心血管疾病及腦血管疾病,或有上述疾病既往史者;原因不明的陰道流血;嚴重肝病患者禁用。注意事項 替勃龍不可作為避孕藥使用。婦女絕經前並有正常月經者如服用替勃龍,其正常周期可能被干擾,因為替勃龍具有抑制排卵的作用。如不規則的陰道出血發生在用藥1個月後或服藥期間,應詳細檢查其原因。如已用其它激素替代療法要改用本葯時,應先用孕激素撤退出血后再開始服用,以免因子宮內膜已增厚而引起出血。長期服用具有激素活性甾體化合物,應定期進行體檢。服用劑量如超過上述推薦劑量可能引起陰道出血,當服用較高劑量時,應定期加服孕激素,例如每3個月服用10天。如出現靜脈栓塞徵候,肝功能試驗結果異常,膽道阻塞性黃疸,則應立即停葯。病人如有下述情況應嚴密觀察:腎病、癲癇或三叉神經痛患者或有上述疾病史者,因為服用具有激素活性的甾體化合物偶爾可引起體液瀦留;高膽固醇血症者,因為服用替勃龍者中曾發現血脂變化;糖代謝損傷者,替勃龍可減低糖耐量,因此需要增加胰島素或其它降糖葯的用量。服用替勃龍期間,病人對抗凝劑的敏感性增強(纖維蛋白原水平降低;抗凝血酶III,纖維蛋白酶原和纖維蛋白溶解活性值升高)。孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦和哺乳期婦女禁用。
2 大劑量可以引起陰道出血,應定期補充孕激素,如3個月可服用10天。