卡馬西平片
鈉通道調節葯
卡馬西平片,1. 複雜部分性發作(亦稱精神運動性發作或顳葉癲癎)、全身強直-陣孿性發作、上述兩種混合性發作或其他部分性或全身性發作;對典型或不典型失神發作、肌陣孿或失神張力發作無效。2. 三叉神經痛和舌咽神經痛發作,亦用作三叉神經痛緩解后的長期預防性用藥。也可用於脊髓癆和多發性硬化、糖尿病性周圍性神經痛、患肢痛和外傷后神經痛以及皰疹后神經痛。3. 預防或治療躁狂-抑鬱症;對鋰或抗精神病葯或抗抑鬱葯無效的或不能耐受的躁狂-抑鬱症,可單用或與鋰鹽和其它抗抑鬱葯合用。4. 中樞性部分性尿崩症,可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5. 對某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病,頑固性精神分裂症及與邊緣系統功能障礙有關的失控綜合征。6. 不寧腿綜合征(Ekbom綜合征),偏側面肌痙孿。7. 酒精癖的戒斷綜合征。
本品主要成分為卡馬西平。
化學名稱: 5H-二苯並[b,f]氮雜卓-5-甲醯胺
化學結構式:
分子量:236.27
本品為白色片。
0.1g
成人常用量
1. 抗驚厥,開始一次0.1g,一日2~3次;第二日後每日增加0.1g,直到出現療效為止;維持量根據調整至最低有效量,分次服用;注意個體化,最高量每日不超過1.2g。
2. 鎮痛,開始一次0.1g,一日2次;第二日後每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛緩解,維持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超過1.2g。
3. 尿崩症,單用時一日0.3~0.6g,如與其他抗利尿葯合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。
4. 抗燥狂或抗精神病,開始每日0.2~0.4g,每周逐漸增加至最大量1.6g,分3~4次服用。每日限量,12~15歲,不超過1g;15歲以上不超過1.2g;有少數用至1.6g。通常成人限量為1.2g,12~15歲每日不超過1g,少數人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。
小兒常用量
抗驚厥,6歲以前開始每日按體重5mg/kg,每5~7日增加一次用量,達每日10 mg/kg,必要時增至20 mg/kg,維持量調整到維持血葯濃度8~12 μg/kg,一般為按體重10~20 mg/kg,約0.25~0.3g,不超過0.4g;6~12歲兒童第一日0.05 g~0.1g,服2次,隔周增加0.1g至出現療效;維持量調整到最小有效量,一般為每日0.4~0.8g,不超過1g,分3~4次服用。
3.較少見的不良反應有變態反應,Stevens-Johnson 綜合症或中毒性表皮壞死溶解症、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合症(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發熱、咽喉痛、骨或關節痛、乏力)。
4. 罕見的不良反應有腺體病,心律失常或房室傳導阻滯(老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經系統中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視),過敏性肝炎,低鈣血症,直接影響骨代謝導致骨質疏鬆,腎臟中毒,周圍神經炎,急性尿紫質病,栓塞性脈管炎,過敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合併無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者,接受本品治療后引起腦膜炎複發。偶見粒細胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。
有房室傳導阻滯,血清鐵嚴重異常、骨髓抑制、嚴重肝功能不全等病史者禁用。
1.與三環類抗抑鬱葯有交叉過敏反應。
3.一般疼痛不要用本品。
5.癲癎患者不能突然撤葯。
6.已用其他抗癲癎葯的病人,本品用量應逐漸遞增,治療4周后可能需要增加劑量,避免自身誘導所致血葯濃度下降。
7.下列情況應停葯:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現,心血管系統不良反應或皮疹出現。
8.用於特異性疼痛綜合征止痛時,如果疼痛完全緩解,應每月減量至停葯。
9.飯後服用可減少胃腸反應,漏服時應儘快補服,不可一次服雙倍量,可一日內分次補足。
本品能通過胎盤,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,約為血葯濃度60%,哺乳期婦女不宜應用。
本品可用於各年齡段兒童,具體參考[用法用量]。
老年患者對本品敏感者多,常可引起認知功能障礙、激越、不安、、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩,也可引起再障。
1.與對乙醯氨基酚合用,尤其是單次超量或長期大量,肝臟中毒的危險增加,有可能使後者療效降低。
3.與碳酸酐酶抑製藥合用,骨質疏鬆的危險增加。
4.由於本品的肝酶誘導作用,與氯磺丙脲、氯貝丁酯(安妥明)、去氨加壓素(desmopressin)、賴氨加壓素(lypressin)、垂體後葉素、加壓素等合用,可加強抗利尿作用,合用的各葯都需減量。
5.與含雌激素的避孕藥、環孢素、洋地黃類(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時,由於卡馬西平對肝代謝酶的正誘導,這些葯的效應都會降低,用量應作調整,改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現陰道大出血。
6.與多西環素(強力黴素)合用,後者的血葯濃度可能降低,必要時需要調整用量。
7.紅黴素與醋竹桃黴素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起後者血葯濃度的升高,出現毒性反應。
9.鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。
10.與單胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高熱或(和)高血壓危象、嚴重驚厥甚至死亡,兩葯應用至少要間隔14天。當卡馬西平用作抗驚厥劑時,MAO抑製藥可以改變癲癎發作的類型。
11. 卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收並加快其消除。
12.苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝,可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時。
可出現肌肉抽動、震顫、角弓反張、反射異常、心跳加快、休克等。治療:洗胃、給予活性碳或輕瀉藥、利尿等,嚴重中毒並有腎功能衰竭時可透析。小兒嚴重中毒時可換血,並需繼續觀察呼吸、循環、泌尿功能數日。根據臨床情況,採取相應措施。
1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細胞膜的Na+通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發生和擴散。
2.抑制T-型鈣通道。
3.增強中樞的去甲腎上腺素能神經的活性。
4.促進抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應器對ADH的敏感性。
口服吸收緩慢、不規則。口服400mg后4~5小時血葯濃度達峰值,血葯峰值(Cmax)為8~12μg/ml,但個體差異很大。大劑量時達峰時間可達24小時。達穩態血葯濃度的時間為8~55小時。生物利用度在58~85%之間。迅速分佈至全身組織,血漿蛋白結合率約76%。主要在肝臟代謝,可誘導肝葯酶活性,加速自身代謝。代謝產物10、11-環氧化卡馬西平的藥理活性與原形葯相似,其在血漿和腦內的濃度可達原形葯的50%。單次給葯時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。長期服用誘發自身代謝,T1/2降為10~20小時。主要以無活性代謝物形式分別經尿和糞便排出72%和28%。本品能通過胎盤、能分泌入乳汁。
遮光,密封保存。
聚乙烯塑料瓶,每瓶100片。
36個月
《中國藥典》2010年版第一增補本