激素類藥物

人體或動物激素為有效成分的藥物

廣義定義:激素類藥物就是以人體或動物激素(包括與激素結構、作用原理相同的有機物)為有效成分的藥物。

狹義徠定義:通常,在醫生口中的“激素類藥物”一般情況下在沒有特別指定時,是“腎上腺糖皮質激素類藥物”的簡稱。其他類激素類藥物,則常用其分類名稱,如“雄性激素”、“胰島素”、“生長激素”等。

分類


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激素類藥物可以分為:糖皮質激素、腎上腺皮質激素、去甲腎上腺激素、孕激素、雌激素、雄激素等。
該類藥物常見使用方式:靜脈使用、口服、外用及其他。常見劑型:注射粉針、水針、膠囊、片劑、霜劑、膏劑、氣霧劑。
依不同方法分類
若按藥物類別來劃分,共可分為以下五類:
1、腎上腺皮質激素類:包括促腎上腺皮質激素. 糖皮質激素。鹽皮質激素.
2、性激素類:包括雌激素類。孕激素類。雄激素類。同化激素類.促性腺激素類
3、甲狀腺激素類:包括促甲狀腺激素。甲狀腺激素類.
4、胰島素類: 包括長效胰島素類。中效胰島素類。短效胰島素類.
5、五垂體前葉激素類 :包括生長激素類。生長抑素類。生長激素釋放激素(GHRH)及類似葯.促腎上腺皮質激素釋放激素類.
其中,第一類,腎上腺皮質激素類,是指腎上腺皮質部分泌多種激素的總稱。
腎上腺是位於腎臟上面的一個內分泌腺體,左、右各一,重約5g,左腎上腺近似半月形,右腎上腺呈三角形。腎上腺可劃分為皮質部分與髓質部分。其中,皮質部分分泌三大類激素:鹽皮質激素、糖皮質激素、及少量性激素。所以,男性也會分泌雌性激素,女性也會分泌雄性激素。分泌紊亂時,會導致第二性徵紊亂。
腎上腺皮質激素類,若按種類劃分:
(1)鹽皮質激素:由皮質的球狀帶合成分泌,以醛固酮和去氧皮質酮為代表,對水鹽代謝有一定的影響,故稱鹽皮質激素。較少用於藥物。
(2)糖皮質激素類:由皮質的束狀帶合成和分泌,主要影響糖和蛋白質等代謝,且能對抗炎症反應,而對水鹽代謝影響較小,臨床應用較廣。主要藥物以氫化可的松為代表,一般所說的“皮質激素”即指這一類。人工合成的糖皮質激素類葯,比天然激素具有的抗炎作用更強,對水鹽代謝影響更小的優點,因而在應用上更為重要。常用的葯有潑尼松、氫化潑尼松和氟美松。
若按藥效維持時間長短劃分,則可分為:
(1)短效
氫化可的松【其它名稱】皮質醇、氫化考的松、氫化皮質素、氫可的松
醋酸可的松【其它名稱】醋酸副腎皮質素、醋酸考的松、可的松醋酸酯
(2)中效
潑尼松龍【其它名稱】氫化潑尼松、強的松龍、去氫氫化可的松
潑尼松【其它名稱】強的松、去氫可的松、
甲基強的松龍【其它名稱】甲基去氫氫化可的松、美卓樂、舒祿-美卓樂、
(3)長效
地塞米松【其它名稱】:氟美松、德薩美松、地卡特隆、斯諾迪清
倍他米松【其它名稱】:β-米松、β-美松、貝皮質醇、貝氟美松
曲安西龍【其它名稱】:去炎松、阿塞松、氟羥強的松龍、氟羥氫化潑尼松Triamcino1one
曲安奈德【其它名稱】曲安縮松、去炎舒松、去炎松-A
倍氯米松【其它名稱】:丙酸倍氯美松、丙酸培氯松、必可酮、伯可納、安德心
(4)其它
①氟替卡松;輔舒酮、輔舒良、Fluticasone Propionate
②氯倍他索;
③丁氯倍他松;丁氯倍氟松
④哈西奈德;氯膚輕鬆、哈西縮松5.莫米松;內舒拿、艾洛松
⑤氟輕鬆;氟西奈德、膚輕鬆
⑥氟米龍;Flurometholone、Oxylone
⑦地夫可特;Deflazacort、LANTADIN
⑧氯潑尼醇;Cloprednol、SYNTESTAN
⑨阿氯米松;Alclometasone、ALCOVATE
第二類 性腺激素(sex hormones)由性腺(睾丸和卵巢)產生和分泌的甾體激素。由於腎上腺皮質也能少量分泌,通常還將它們稱為性激素。
一般還將睾丸分泌的性腺激素稱為雄激素(即睾丸酮);
將卵巢分泌的性腺激素稱為雌激素(即雌激素和孕激素)。

適應症


瀰漫性結締組織病:在系統性紅斑狼瘡混合結締組織病多肌炎/皮肌炎、血管炎等疾病中均有肯定效果,能延長患者的壽命和提高生活質量。
②類風濕性關節炎:主要用於伴有血管炎、漿膜炎及器官損害的患者,以及不能接受非甾類抗炎葯治療的患者。對Felty綜合征、老年類風濕關節炎、緩解型血清陰性對稱性滑膜炎伴凹陷性水腫綜合征、成人斯蒂爾病可有較好療效。
③與免疫有關的過敏性疾病。
④其它關節炎伴重要器官損害:如Reiter綜合征虹膜炎及心臟損害者,風濕性關節炎伴心臟損害等。
⑤免疫因素有關的腎炎、軟骨炎、眼炎、漿膜炎、周圍和中樞神經病變等。
⑥血細胞下降。
⑦骨性關節炎局部應用。
激素(如強的松、甲基強的松龍等)是一類應用廣泛、治療效果顯著的藥物。但同時,由於藥理作用複雜,如若應用不當,也會帶來各種不良反應。因此,有人將激素形象地稱為“雙刃刀”。原則上應盡量小劑量短療程治療。

禁忌症


感染、高血壓危象、嚴重骨質疏鬆、消化性潰瘍伴出血、青光眼、糖尿病等。
激素不良反應的發生與劑量、療程有關。
小劑量(如強的松≤7.5~10mg/日)一般無明顯不良反應。但是大劑量、長療程導致副作用增加。此外還與肝腎功能、年齡等有關。
常見不良反應:
①免疫系統:增加感染機會,中性粒細胞單核巨噬細胞和淋巴細胞活性下降等。
②肌肉骨骼系統:骨質疏鬆易於骨折,無菌性骨壞死、肌病等。
③胃腸道:消化性潰瘍、胰腺炎等。
④心血管系統:高血壓、水鈉瀦留、加速粥樣硬化等。
⑤皮膚:痤瘡、紫紋、多毛、皮膚變脆等。
⑥神經精神方面:神志改變、情緒波動、行為異常、失眠等。
⑦眼部:白內障、青光眼等。
⑧內分泌和代謝方面:糖耐量下降、糖尿病、體重增加、高脂血症、肥胖、生長發育遲滯、傷口不易癒合、肌肉萎縮、低鉀血症、乏力、月經紊亂和急性腎上腺危象等。

副作用


激素類藥物作為一種藥效迅速明顯但副作用同時也很嚴重的藥物,一直以來都是備受爭議,一般醫院不到萬不得已是盡量避免使用該藥物的。
世界著名製藥公司默克公司日前公布了一項最新臨床研究結果:長期使用激素類藥物,可能減緩兒童的生長發育。該項研究採用多中心、雙盲隨機、治療藥物和安慰劑對照平行分組試驗,觀察輕度兒童哮喘患者360人,歷時56周。臨床研究分倍氯米松(激素類藥物)組、孟魯斯特鈉(非激素類藥物)組、安慰劑組三組進行,56周后兒童身高增長速度按LS均值計算分別為4.86 cm /年、5.67 cm /年和5.64 cm /年。即服用倍氯米松組的兒童身高年平均增長4.86cm,服用孟魯斯特鈉組的兒童身高年平均增長5.67cm,服用安慰劑組的兒童身高年平均增長5.64cm。該項結果意味著使用激素的兒童,一年身高比正常兒童少增長了0.78~0.81 cm。

注意事項


長期超生理劑量的服用,可出現向心性肥胖滿月臉、紫紋、皮膚變薄、肌無力、肌肉萎縮、低血鉀、浮腫、噁心、嘔吐、高血壓、糖尿、痤瘡、多毛、感染、胰腺炎、傷口癒合不良、骨質疏鬆、誘發或加重消化道潰瘍、兒童生長抑制、誘發精神癥狀等。眼部長期大量應用,可引起血壓升高,導致視神經損害、視野缺損、后囊膜下白內障、繼發性真菌或病毒感染。

腎上腺激素


1、地塞米松
別名:德沙美松;氟甲強的松龍;氟甲去氫氫化可的松;氟美松;甲氟烯索。
不良反應:可引起局部刺激和過敏反應,長期大量或頻繁使用可導致皮膚萎縮毛細血管擴張,也可引起酒渣樣皮炎、口周皮炎,使人體免疫力減弱,易引起繼發感染。
注意事項:1.較大量服用,易引起糖尿及類柯興綜合症。2.長期服用,較易引起精神癥狀及精神病,有憶病史及精神病史者最好不用。3.潰瘍病、血栓性靜脈炎活動性肺結核、腸吻合術后病人忌用或慎用。4.其餘注意事項,參見本類藥物“應用注意事項”。
2、氫化可的松
別名:可的索;皮質醇;氫化皮質酮;氫可的松。
適應症:1.用於腎上腺功能不全所引起的疾病、類風濕性關節炎、風濕性發熱、痛風、支氣管哮喘等。2.用於過敏性皮炎、脂溢性皮炎、瘙癢症等。3.用於虹膜睫狀體炎角膜炎鞏膜炎、結膜炎等。4.用於神經性皮炎。
注意事項:1.請參見本類藥物“應用注意事項”。2.氣霧劑應存放於陰涼處,注意切勿受熱,避免撞擊、曝晒或近火。
3、潑尼松
別名:強的松;去氫可的松。
適應症:主要用於各種嚴重過敏性疾病,如嚴重支氣管哮喘、血小板減少性紫癜粒細胞減少症、剝脫性皮炎、神經性皮炎、濕疹等。
注意事項:本品需經肝臟代謝活化為氫化潑尼松才能有效,故嚴重肝功能不良者不宜使用,其餘同氫化可的松。
4、醋酸潑尼松
別名:醋酸1-烯考的松;醋酸強的松;醋酸去氫副腎皮質素;醋酸去氫可的松;醋酸去氫皮質素;醋酸去氫腎上腺皮質素。
適應症:本品具有抗炎、抗過敏作用,臨床上用於各種嚴重的過敏性疾病、嚴重的支氣管哮喘、血小板減少性紫癜、剝脫性皮炎、神經性皮炎、濕疹等。
注意事項:1.已長期應用本品的病人,在外科手術時及術后3~4日內常需酌增用量,以防皮質功能不足。一般外科病人應盡量不用,以免影響傷口的癒合。2.本品及可的松均需經肝臟代謝活化為氫化潑尼松或氫化可的松才有效,故肝功能不良者不宜用。3.本品因其鹽皮質激素活性很弱,故不適用於原發性腎上腺皮質功能不全症。4.大劑量或長期應用可引起肥胖、多毛、痤瘡、血糖升高、鈉和水瀦留、水腫等。5.高血壓病、動脈粥樣硬化、心力衰竭、糖尿病、潰瘍病、精神病等禁用。6.停葯時,應逐漸減量,不宜驟停,以免複發或出現腎上腺皮質功能不足癥狀。

皮膚病注意


附:皮膚病不可濫用腎上腺皮質激素皮膚病濫用激素治療,後果嚴重
皮質激素(俗稱激素)具有抗過敏、止癢、抑制炎症等作用。但是,近年來濫用這類藥物引起的副作用和不良後果也成為醫學專家們關注的焦點。應引起醫務工作者和患者的高度重視。
目前皮質激素類藥物在皮膚病臨床治療上有外用,內服和注射三種。
外用的皮炎平、氟輕鬆(膚輕鬆)、樂膚液等軟膏或霜劑合成的激素製劑,對多種皮膚病,如接觸性皮炎、濕疹、痒疹、神經性皮炎及脂溢性皮炎等是有效的。特別是對這些皮膚病所引起的瘙癢,有一定的止癢作用。
但是,每種藥物對患者有治病的一面,也有不利的一面(即副作用)。有些人把激素當成治療皮膚病的萬能葯,不經皮膚病醫生的診斷,稍有一些不適(尤其是面部),就自選以上含有激素的藥物外塗。結果卻誘發了另人煩惱的併發症。
有些感染性皮膚病,外用了這類藥物不但無效,還會使局部抵抗力降低,令病情加重,甚至導致藥物依賴性皮炎(激素依賴性皮炎)。
如果長期外用激素製劑,還會成癮,其副作用大約有20多種。最常見的是用藥后病情迅速好轉,持續外用一段時間,一旦停葯后,在一兩天內用藥部位(特別是面部)可發生赤紅、觸痛、瘙癢、裂口、脫屑,以致發生膿皰,原發病變加重,稱之為反跳性皮炎。當重新塗用激素后,上述病情很快好轉或消失;如再停葯,反跳性皮炎再發,而且比以前更嚴重。患者為了避免停葯后的痛苦,完全依賴於塗用激素。幾個月或幾年之後,皮膚明顯變薄,毛細血管擴張,有時出現紫癜等,特別是在面部可出現更深的持續性紅斑。塗用時間越長、產生反跳性皮炎也就越重。可使皮膚變薄、脆弱、萎縮、毛細血管擴張、紫癜、真菌感染、痤瘡樣皮炎等。變得易受損傷;還可出現輕度多毛、多汗、皮下出血和傷口癒合困難等。
下列皮膚病並不適合選用上述激素類外用製劑:
1、足癬(又稱香港腳)、股癬等皮膚病,都是由表皮癬菌引起的,激素類藥物沒有直接殺滅或抑制這些癬菌的作用。因此,足癬、股癬用膚輕鬆、樂膚液和皮炎平時,只能起暫時控制炎症和止癢作用,但不可能殺死癬菌,如長期或反覆使用,會使癬病加重和擴散。
2、膿皰瘡、癤以及化膿性皮膚病,也不適宜用激素類藥物。因為這些皮膚病也是由細菌引起的,擦這類藥物不但治不了這些病,還會使病情加劇,增加痛苦。
3、單純皰疹與帶狀皰疹,長在口唇旁的單純皰疹和長在身上的帶狀皰疹,更不宜用此類藥物。因為這些皮膚病是由比細菌還小的病毒引起的,而激素類藥物沒有殺滅及抑制病毒的作用,如果皰疹外用激素,也會使患處感染加劇。
4、青年人的痤瘡(青春痘),是青春發育期皮脂腺活動旺盛而引起的常見的皮膚病。這種皮膚病容易合併感染髮生膿皰或炎症性小結節,這時如果塗搽激素藥物,更是有害無益。尤其不要長期用於面部,否則會引起皮膚萎縮、變薄、毛細血管擴張、色素斑,皮膚髮皺老化。特別是嬰幼兒,皮膚嬌嫩,更不宜長期大面積使用,因為它是較強的激素製劑,皮膚吸收后,會引起腎上腺皮質功能抑制,帶來嚴重不良後果。
5、脂溢性皮炎:其發病原因目前認為與性腺分泌紊亂有關,為雄激素分泌亢進所致。還與消化功能失常,食糖、脂肪過多,精神緊張,過度勞累,細菌感染,維生素B族缺乏等有一定關係。
近年來,在我們的門診治療中,時常發現一部分脂溢性皮炎患者,因濫用激素類藥物而引起較嚴重的副作用和不良後果。其中幾位脂溢性皮炎患者,因連續多年輪換應用皮康王霜、皮炎平霜、膚輕鬆霜、祛斑霜、倍氯美松霜等多種皮質類固醇激素外擦,不但面部皮膚出現副作用,還導致了葯源性柯興綜合征。可見,即使小面積外擦皮質類固醇激素,若時間過長,同樣可導致機體系統性副作用。
其他不良反應:
對於較長時間或短時間大劑量注射或內服地塞米松,康寧克通,強的松、可的松、氯倍他索等皮質類激素藥物,或應用不明真相含有激素的所謂秘方製劑治療,其後果更不堪設想;不但可引起肥胖、多毛、痤瘡、血糖升高、高血壓、鈉瀦留、水腫、血鉀降低、月經紊亂、骨質疏鬆、無菌性骨質壞死、胃及十二指腸潰瘍等病症。還可對腎臟本身造成一些損害,如加重腎小球疾病蛋白尿、加重腎小球硬化、易致腎鈣化或腎結石,誘發或加重腎臟感染性疾病、引起低鉀性腎病與多囊性腎病等。較長時間給予較大劑量的糖皮質激素還會引起機體糖、蛋白質、脂肪及水電解質等一系列物質代謝紊亂與體溫調節紊亂,會破壞機體的防衛系統和抑制免疫反應能力,嚴重抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸,因而可引起一系列更嚴重的副作用和併發症,有些併發症可以直接威脅到病人生命。例如銀屑病患者濫用以上藥物后,一旦停葯,不但可使原發病情反跳加重,出現以上副作用和不良後果,還可誘發更加嚴重的紅皮症型和膿皰型銀屑病。
所以,使用皮質激素要慎重從事,不要較長時間或短時間大劑量使用,以免造成以上不良後果。如果病情急需,一定要在專科醫生的正確指導下合理應用。如果有的患者在治療過程中因使用皮質激素類藥物,並對激素產生了的依賴性,停葯后原發病變反跳加重與繼發的副作用,可使患者產生很大的痛苦,醫生與患者家屬應做好患者的思想工作,對激素的作用及副作用要有充分的認識,增強其戰勝疾病的信心。並在正確選擇治療藥物和逐漸減量直至撤除停用皮質激素的情況下,選用對抗以上副作用和不良反應的方法與中藥。達到安全徹底治癒疾病的目的。
徠地塞米松、強的松等藥物是糖皮質激素類藥物,在臨床上用途廣泛,具有抗炎、抗免疫、抗毒素、抗休克的作用。在嚴重的感染如敗血症、中毒性肺炎、腦炎等出現高熱危象時,應用后能提高機體對細菌內毒素的耐受力,減輕細菌毒素對機體的危害,很快將高熱降下來。
使用糖皮質激素不當,會併發和加重感染。長期使用可使機體防禦能力降低,易導致葡萄球菌感染或病毒性疾病的發生。激素可使蛋白質分解代謝加快,使蛋白質合成受到抑制;激素還可抑制淋巴細胞發育與分化,降低免疫防禦反應,影響小兒免疫力;可延緩傷口癒合;激發和加重消化性潰瘍;高熱突然下降還可造成虛脫或昏厥等現象。所以,這類激素不能作為常規退熱葯應用。