五水頭孢唑啉鈉

(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基）乙醯氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽五水合物。

頭孢唑林為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。作用機製為與細胞膜上的青霉素結合蛋白結合，使轉肽酶醯化，細菌生長受抑制，以至溶解死亡。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，該品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對該品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對該品也甚敏感。該品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對該品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐葯。產酶淋球菌對該品耐葯；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對該品多敏感。脆弱擬桿菌耐葯。

肌內注射該品500mg后，經1～2小時達血葯峰濃度[Cmax 38mg/L（32～42mg/L）]，6小時血葯濃度尚可測得7mg/L。20分鐘內靜脈滴注該品0.5g，血葯峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。該品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎症滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等於或略超過同期血葯濃度。胎兒血葯濃度為母體血葯濃度的70%～90%，乳汁中含量低。該品蛋白結合率為74%～86%。正常成人的血消除半衰期（t1/2β）為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的t1/2β可延長，內生肌酐清除率為12～17ml/min和低於5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的t1/2β為4.5～5小時。該品在體內幾乎不代謝；原形葯通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血葯濃度約提高30%，有效血葯濃度時間延長。血液透析6小時后血葯濃度減少40%～50%；腹膜透析一般不能清除該品。

此發屬於抗生素類葯，謹遵醫囑！

適用於治療敏感細菌所致的支氣管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血症、感染性心內膜炎、肝膽系統感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。該品也可作為外科手術前的預防用藥。該品不宜用於中樞神經系統感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。該品不宜用於治療淋病和梅毒。

可靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內注射。肌內注射：臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解后使用。也可用適量5%鹽酸利多卡因注射液2～3ml溶解。靜脈注射：臨用前加適量注射用水完全溶解後於3～5分鐘靜脈緩慢推注。靜脈滴註：加適量注射用水溶解后，再用氯化鈉或葡萄糖注射液100毫升稀釋后靜脈滴注。

成人常用劑量：一次0.5～1g，一日2～4次，嚴重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。

兒童常用劑量：一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內注射。

腎功能減退者的肌酐清除率大於50ml/min時，仍可按正常劑量給葯。肌酐清除率為20～50ml/min時，每8小時0.5g；肌酐清除率為11～34ml/min時，每12小時0.25g；肌酐清除率小於10ml/min時，每18～24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。

小兒腎功能減退者應用頭孢唑林時，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/min以上時，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/min時，每12小時按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/min時，每12小時按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/min時，每24小時按體重2.5～10mg/kg。

該品用於預防外科手術后感染時，一般為術前0.5～1小時肌注或靜脈給葯1g，手術時間超過6小時者術中加用0.5～1g，術后每6～8小時0.5～1g，至手術后24小時止。

應用頭孢唑林的不良反應發生率低，靜脈注射發生的血栓性靜脈炎和肌內注射區疼痛均較頭孢噻吩少而輕。葯疹發生率為1.1%，嗜酸性粒細胞增高的發生率為1.7%，單獨以藥物熱為表現的過敏反應僅偶有報告。該品在實驗動物中可產生腎小管損害。該品與氨基糖苷類抗生素合用是否能增加後者的腎毒性尚不能肯定。臨床上該品無肝損害現象，但個別病人可出現暫時性血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶升高。腎功能減退病人應用高劑量（每日12g）的頭孢唑林時可出現腦病反應。白色念珠菌二重感染偶見。

1．交叉過敏反應：病人對一種頭孢菌素或頭黴素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭黴素也可能過敏。病人對青霉素類、青霉素衍生物或青黴胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭黴素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時臨床發生過敏反應者達5%～7%；如作免疫反應測定時，則青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。

對青霉素過敏病人應用該品時應根據病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。

2．對診斷的干擾：應用該品和其他頭孢菌素的的病人抗球蛋白（Coobms）試驗可出現陽性；孕婦產前應用這類藥物，此陽性反應也可出現於新生兒。當應用該品的病人尿中頭孢類含量超過10mg/ml時，以磺基水楊酸進行尿蛋白測定可出現假陽性反應。以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應。血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶和血尿素氮在應用該品過程中皆可升高。如採用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。

3．病人有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎（頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎）者和病人有腎功能減退者應慎用頭孢菌素類。

4．該品與慶大黴素或其他腎毒性抗生素合用有增加腎損害的危險性；對腎功能減退病人應在減少劑量情況下謹慎使用；因該品部分在肝臟代謝，因此肝功能損害病人也應慎用。

5．靜脈滴註：將該品用滅菌注射用水、生理鹽水或葡萄糖注射液溶解后使用，當靜脈滴注體積超過100ml時不要用注射用水。

6．肌內注射：將該品溶於已滅菌的2～3毫升0.5%（w/v）利多卡因注射液內，以減輕使用時的疼痛。

7．該品配製后請避光保存。室溫保存不得超過48小時。

8．該品按照處方或遵醫囑使用。

9．該品常溫不溶時，可置37℃加熱使其溶解。

【禁忌】

對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用該品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

頭孢菌素類可經乳汁排出，哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚無發生問題的報告，但其應用仍須權衡利弊后決定。

【兒童用藥】

早產兒及1個月以下的新生兒不推薦應用該品。

【老年患者用藥】

該品在老年人中T1/2較年輕人明顯延長，應按腎功能適當減量或延長給葯間期。

【藥物過量】

該品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對症治療和大量飲水及補液等。

1.該品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大黴素、卡那黴素、妥布黴素、新黴素、鹽酸金黴素、鹽酸四環素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅黴素、乳糖酸紅黴素、林可黴素、磺胺異惡唑、氨茶鹼、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺葯、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽鹼等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪（prochlorperazine）、維生素B族和維生素C、水解蛋白。

2.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿葯，卡氮芥、鏈佐星（streptozocin）等抗腫瘤葯以及氨基糖苷類抗生素與該品合用有增加腎毒性的可能。

3．棒酸等β－內醯胺酶抑製劑可增強該品對某些因產生β內醯胺酶而對之耐葯的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。

用藥后多數患者在1小時后出現頭暈，口乾舌燥，伴隨發低燒，少數用藥者還會出現暫時性視力下降，屬正常現象。反應會在藥物作用排出體內后恢復。