鹽酸普魯卡因注射液

鹽酸普魯卡因注射液

鹽酸普魯卡因注射液(Procaine Hydrochloride InjECTion),本品為無色的澄明液體。浸潤局麻,0.25~0.5%溶液,神經傳導阻滯,1~2%溶液,一次不超過1g,蛛網膜下腔阻滯,一次不超過0.15g。對本品過敏者禁用。類別屬於局麻藥。本品用於浸潤麻醉阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉封閉療法等。

藥理毒理


本品為酯類局麻藥,能暫時阻斷神經纖維的傳導而具有麻醉作用,本品對皮膚、粘膜穿透力弱,不適於表面麻醉。本品彌散性和通透性差,其鹽酸鹽的結合形式在組織中釋放出遊離鹼而發揮局部麻醉作用。本品對中樞神經系統常量抑制,過量興奮。首先引起鎮靜、頭昏痛閾提高,繼而引起眩暈定向障礙、共濟失調,中樞抑制繼續加深,出現知覺遲鈍、意識模糊、進而進入昏迷狀態。劑量繼續加大,可出現肌肉震顫煩躁不安驚厥等中樞興奮的中毒癥狀。本品小劑量有興奮交感神經的作用,使心率加快、血壓上升,劑量加大,由於心肌抑制,外周血管擴張、神經節輕度阻斷而血壓下降,心率增快。本品抑制突觸前膜乙醯膽鹼釋放,產生一定的神經肌肉阻斷,可增強非去極化肌松葯的作用,並直接抑制平滑肌,可解除平滑肌痙攣

葯代動力學


本品進入體內吸收迅速,很快分佈,維持藥效約30~60分鐘,大部分與血漿蛋白結合,並蓄積在骨骼肌紅細胞等組織內,當血漿濃度降低時再分佈到全身。在血循環中大部分迅速被血漿假性膽鹼酯酶水解,生成對氨基苯甲酸二乙氨基乙醇,前者80%以原形和結合型,後者僅有30%經腎臟排出,其餘經肝酯酶水解,進一步降解后隨尿排出。本品易通過血-腦屏障胎盤

適應症


局部麻醉藥。用於浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法等。

用法用量


浸潤麻醉:0.25%-0.5%水溶液,每小時不得過1.5g。
阻滯麻醉:1%-2%水溶液,每小時不得過1.0g。
硬膜外麻醉:2%水溶液,每小時不得過0.75g。

不良反應


本品可有高敏反應和過敏反應,個別病人可出現高鐵血紅蛋白症;劑量過大,吸收速度過快或誤入血管可致中毒反應。

禁忌症


心、腎功能不全重症肌無力等患者禁用。

注意事項


(圖)鹽酸普魯卡因注射液
(圖)鹽酸普魯卡因注射液
1.給葯前必須作皮內敏感試驗,遇周圍有較大紅暈時應謹慎,必須分次給葯,有丘腫者應作較長時間觀察,每次不超過30-50mg,證明無不良反應時,方可繼續給葯;有明顯丘腫者主訴不適者,立即停葯。
2.除有特殊原因外,一般不必加腎上腺素,如確要加入,應在臨用時即加,且高血壓患者應謹慎。
3.藥液不得注入血管內,給葯時應反覆抽吸,不得有回血。
4.本品的毒性與給葯途徑、注速、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關,應嚴格按照本說明書給葯。營養不良、飢餓狀態更易出現毒性反應,應予減量。
5.給予最大劑量后應休息1小時以上方准行動。
6.脊椎麻醉時尤其需調節阻滯平面,隨時觀察血壓脈搏的變化。
7.注射器械不可用鹼性物質如肥皂煤酚皂溶液等洗滌消毒,注射部位應避免接觸碘,否則會引起普魯卡因沉澱。

藥物相互作用


(圖)鹽酸普魯卡因注射液
(圖)鹽酸普魯卡因注射液
1.可加強肌松葯的作用,使肌松葯作用時間延長,與肌松葯合用宜減少肌松葯的用量。
2.與其它局部麻醉藥合用時應減量。
3.本品可削減磺胺類藥物的藥效,不宜同時應用磺胺類藥物。
4.本品可增強洋地黃類藥物的作用,合用可導致其毒性反應。
5.新斯的明等抗膽鹼酯酶藥物可干擾本品代謝,使本品毒性增強,忌聯合應用。
6.本品可加深麻醉性鎮痛葯對呼吸的抑制及致低血壓的作用。
7.本品忌與下列藥品配伍:碳酸氫鈉巴比妥類氨茶鹼硫酸鎂肝素鈉硝普鈉甘露醇甲基硫酸新斯的明、氫化考的松、地塞米松等。

藥物過量


過量中毒的癥狀如頭昏、目眩,繼之寒戰震顫、恐慌、多言,最後可致驚厥和昏迷,為了防止過量中毒,最大劑量不要超過1.0g,宜用最低有效濃度,應嚴格控制單位時間內的用量,按20分鐘計,局部注射每kg體重不宜超過20mg;氣管系粘膜表面麻醉時,每kg體重5-10mg;脊椎麻醉時,每kg體重3-4mg。

生產企業


安徽金蟾生化股份有限公司安徽省滁州市製藥總廠湖南斯創製葯有限公司鄭州市新鄭製藥股份有限公司
上海第一生化葯業公司湖北大華製藥有限公司西安秦巴葯業有限公司宜昌西陵葯業有限公司
安徽豐原葯業股份有限公司蘭州製藥廠甘肅省祁連山製藥廠昆明大觀製藥廠
北京市永康葯業有限公司貴州光正製藥有限責任公司吉林省華威葯業有限公司上海旭東海普葯業有限公司

規格


2ml:40mg ;10ml:0.1g;20ml:50mg;20ml:0.1g。

婦女用藥


未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

兒童用藥


未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

老年用藥


未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

包裝


2ml:40mg:玻璃安瓿,10支/盒;10ml:0.1g:玻璃安瓿,5支/盒;2ml:50mg:玻璃安瓿,5支/盒;20ml:0.1mg:玻璃安瓿,5支/盒。

執行標準


中國藥典2010年版二部。

藥品信息


2021年11月12日,健康時報記者根據國家葯監局發布的《關於註銷汞溴紅溶液等34個藥品註冊證書的公告(2021年第132號)》發現,在註銷的34個藥品中,鹽酸普魯卡因注射液就在其中。