左氟沙星

【作用與用途】

本品為氧氟沙星的左旋體，對於包括厭氧菌在內的革蘭陽性菌和陰性菌具廣譜抗菌作用。對葡萄球菌屬、肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌屬、大腸桿菌、克雷白桿菌屬、沙雷桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、流感嗜血桿菌及淋球菌等具有很強的抗菌活性。臨床用於呼吸道、泌尿道感染、外科及婦科感染，如咽喉炎、支氣管炎、扁桃體炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、膽管炎、中耳炎、燒傷及細菌性菌痢等。

【劑量與用法】

口服，100mg/次，2～3次/日，重症可加倍，200mg/次，3次/日。

【副作用】

主要有過敏反應癥狀、胃腸道不適和輕度的中樞神經系統癥狀。

乳酸左氟沙星片使用方法

理化特性：

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類白色或微黃綠色。

藥理作用：

本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。

本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

『葯代動力學』

口服后吸收完全，單劑量口服0.2g后，血葯峰濃度（Cmax）約為1.6mg/L，達峰時間（Tmax）約為1小時。血消除半衰期（t1/2β）約為6小時。蛋白結合率約為30%～40%。

本品吸收后廣泛分佈至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血葯濃度之比約在1.1～2.1之間。

本品主要以原形自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%，本品以原形自糞便中排出少量，給葯后72小時內累積排出量少於給藥量的4%。

適用于敏感菌引起的：

1.泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。

2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。

3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。

4.傷寒。

5.骨和關節感染。

6.皮膚軟組織感染。

7.敗血症等全身感染。

口服。成人常用量：

1.支氣管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7～14日。

2.急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程10～14日。醫學教育網搜集整理

3.細菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，療程6周。

成人常用量為一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分3次服。

注意事項：

1.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐葯者多見，應在給葯前留取尿培養標本，參考細菌葯敏結果調整用藥。

2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。

3.腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。

4.應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏癥狀需停葯。

5.肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血葯濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊后應用，並調整劑量。

6.原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指征時需仔細權衡利弊后應用。

7.偶有用藥後跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述癥狀發生，須立即停葯，直至癥狀消失。

『禁忌症』

對本品及氟喹諾酮類葯過敏的患者禁用。

『兒童用藥』

本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。

『妊娠及哺乳期婦女用藥』

動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本葯可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

『老年患者用藥』

老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

1.胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。

徠2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。

3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。

4.偶可發生：

（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。

（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。

（3）靜脈炎。

（4）結晶尿，多見於高劑量應用時。

（5）關節疼痛。

5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

1.尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。

2.喹諾酮類抗菌葯與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t1/2（）延長，血葯濃度升高，出現茶鹼中毒癥狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血葯濃度和調整劑量。

3.本品與環孢素合用，可使環孢素的血葯濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。

4.本品與抗凝葯華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。

5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。

6.本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。

7.含鋁、鎂的制酸葯、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。

8.本品與非甾體類抗炎葯芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。

9.本品與口服降血糖葯合用可能引起血糖失調，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。