注射用鹽酸頭孢甲肟

本品主要成份為鹽酸頭包甲肟，其化學名為：(6R，7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亞氨基)乙醯胺基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)-硫]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鹽酸鹽（2：1）

化學結構式：

分子式：(C16H17N9O5S3)2·HCl

分子量：1059.58

輔料：無水碳酸鈉。

本品為類白色至淡黃色結晶或結晶性粉末，無臭。

0.25g、0.5g、1.0g (按C16H17N9O5S3計)

用法：本品溶於0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖注射液中，靜脈滴注。

用量：1、成人：輕度感染：一日1-2g，分2次靜脈滴注；中、重度感染：可增至一日4g，分2-4次靜脈滴注。也可根據臨床情況進行劑量調整。

2、小兒：輕度感染：一日每公斤體重40-80mg，分3-4次靜脈滴注；中、重度感染：可增至一日每公斤體重160mg，分3-4次靜脈滴注。腦脊膜炎：可增量至一日每公斤體重200mg，分3-4次靜脈滴注。

1、嚴重的不良反應：

(1)有時引起休克(小於0.1%)，故要仔細觀察，若出現感覺不適、口內異常感、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等異常癥狀時，應停止給葯，並進行適當處理。

(2)偶有急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(小於0.1%)，故要定期檢查腎功能，仔細觀察，如異常時，要停止給葯，並進行適當的處理。

(3)有時出現粒細胞減少(小於0.1-5%)或無粒細胞症(小於0.1%)，另外，其他頭孢類抗生素有引起溶血性貧血的報告，出現異常時，應停止給葯，並進行適當處理。

(4)有時出現偽膜性結腸炎等伴隨血便的嚴重性結腸炎(小於0.1%)，如出現腹痛、多次腹瀉時，應立即停止給葯，並進行適當處理。

(5)伴有發燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X射線異常、嗜酸性細胞增多等的間質性肺炎和PIE綜合症(小於0.1%)，出現這種癥狀時，要停止給葯，並進行適當處理。

(6)對腎功能不全的患者，大量用藥時，有時引起痙攣等；

2、其他不良反應

(1)過敏症：皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發燒、淋巴腺腫大、關節痛；

(2)血液：貧血、嗜酸性細胞增多、血小板減少；

(3)肝臟：ALT、AST、ALP、LDH升高、黃疸、γ-GTP升高；

(4)消化道：腹瀉、噁心、嘔吐、食欲不振、腹痛；

(5)菌群失調症：口腔炎、念珠菌症；

(6)維生素缺乏症：維生素K缺乏癥狀(低凝酶原血症、出血傾向等)、維生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)；

(7)其他：倦怠感、蹣跚、頭痛。

對本品及頭孢菌素類有過敏反應史者禁用。

1、下述患者慎重用藥

(1)對青霉素類抗生素有過敏史的患者；

(2)本人或父母兄弟中有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態反應性癥狀體質的患者；

(3)有嚴重腎功能障礙的患者(有可能出現血葯濃度持續升高)；

(4)老年患者(生理功能下降，易出現副作用；有時出現維生素K缺乏而出血傾向)；

(5)經口攝食不良者或靜脈內營養者、全身狀態不良者(有時可引起維生素K缺乏症，故應仔細觀察)；

2、因有可能發生休克反應，所以要詳細問診。建議在注射前做皮膚過敏反應試驗。要事先做好一旦發生休克時的急救處理工作。

3、使用本品時，最好定期做肝功能、腎功能、血液等檢查。

4、對診斷試劑的干擾：除檢尿糖試帶(TES-tape)反應外，用班氏試劑、弗林氏試劑、Clinitest(含硫酸銅的片狀試劑)進行尿糖測定時可出現假陽性反應，直接抗球蛋白(Coombs)試驗呈陽性反應，請注意。

妊娠用藥的安全性尚未確立，孕婦及哺乳期婦女使用本品需權衡利弊。

早產兒、新生兒用藥的安全性尚不確定。

老年患者多數生理功能下降，易出現副作用。有時出現維生素K缺乏而出血傾向。

1、呋喃苯胺酸利尿劑：有報導與其他頭孢類抗生素並用可使腎功能障礙加重，故並用時應注意腎功能；

2、乙醇(飲酒)：由飲酒而攝取乙醇，有時出現潮紅噁心、心動過速、多汗、頭痛等，故在用藥期間及用藥后至少一周內應避免飲酒而攝取乙醇。

尚不明確。

藥理作用：頭孢甲肟為第三代半合成的頭孢菌素類廣譜抗生素，通過抑制細菌細胞壁的生物合成而達到殺菌作用。體外試驗表明，本品對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有作用。本品對革蘭氏陰性菌具有強抗菌作用是由於其對細胞外膜的通透性良好和對β-內醯胺酶穩定，且對青霉素結合蛋白(PBPs)1A、1B和3的親和力強，從而對細胞壁粘肽交聯形成具有較強的阻礙作用。

生殖毒性：在大鼠、兔及猴的器官形成期給葯(大鼠肌內注射本品30、100和300mg/kg/日、家兔肌內注射10、30和90mg/kg/日、猴靜脈注射100、300mg/kg/日)試驗結果顯示，家兔各給葯組均出現雌兔死亡或流產，但各種動物均未見致畸作用。大鼠一般生殖毒性試驗、圍產期生殖毒性試驗均未見明顯異常。

據文獻資料：腎功能正常成人單次靜脈滴注本葯0.5g和1g后，血葯峰濃度分別可達50.9mg/L和135.7mg/L，單次靜脈注射頭孢甲肟0.5和1g后，血葯峰濃度分別可為75mg/L和125mg/L。本品的血清消除半衰期約為一小時。給葯后在多種組織和體液中分佈良好。也可透過血腦屏障。本葯主要經腎臟排泄，成年人(腎功能正常者)一次靜脈注射或靜脈滴注本葯0.5g、1g、2g后，6小時內尿中排泄率為60-82%。此外，靜脈滴注1g后的尿葯濃度為0-2小時約4400μg/L，2-4小時約750μg/L，4-6小時約120 μg/L。小兒(腎功能正常者)一次靜脈注射或靜脈滴注10、20、40mg/kg后，6小時的尿排泄率與成年人相同。

遮光，密閉，在陰凉乾燥處保存(不超過20℃)

抗生素玻璃瓶，0.25g×2瓶/盒、0.25g×1瓶/盒；0.5g×1瓶/盒、0.5g×2瓶/盒；1.0g×1瓶/盒

24個月

YBH11832004