頭孢氨苄片
頭抗生素類葯
通用名:頭孢氨苄片
英文名:CEFALEXIN TABLETS
拼音名:TOUBAO AN'BIAN PIAN
藥品類別:頭孢菌素及碳青黴烯類
性狀:本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或乳黃色。
貯藏:遮光,密封,在涼暗處保存。
(圖)頭孢氨苄片
CAS No.:15686-71-2
分子式:C16H17N3O4S
分子量:365.41
規格:按C16H17N3O4S計算(1)0.125g(2)0.25g
1.藥理:頭孢氨苄屬第一代頭孢菌素,抗菌譜與頭孢噻吩相仿,但其抗菌活性較後者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐葯葡萄球菌外,肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產或不產青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用,但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差;本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其餘腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現耐葯。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感,厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。
2.毒理:頭孢氨苄的小鼠口服半數致死劑量為 2600mg/kg。
本品吸收良好,空腹口服本品500mg 后1小時達高峰血葯濃度(Cmax),平均為18mg/L。餐后服藥延緩吸收並降低血葯峰濃度,但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少,但血葯濃度維持較年輕人為久。本品的血消除半衰期(t1/2)為0.6~1.0小時,加服丙磺舒可提高血葯濃度,t1/2可延長至1.8小時;腎衰竭時t1/2可延長至5~30小時;新生兒t1/2為6.3小時。本品吸收后廣泛分佈於各組織體液中,每6小時口服500mg后痰液中平均濃度為0.32mg/L,膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血葯濃度基本相等,關節腔滲出液中藥物濃度為血葯濃度的50%。本品可透過胎盤進入胎兒血循環,產婦羊水;乳婦口服500mg后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出,膽汁中藥物濃度為血葯濃度的1~4倍。血清蛋白結合率為10%~15%。本品體內不代謝,24小時尿中累積排出給藥量的80%~90%,口服500mg后尿葯峰濃度可達2200mg/L。頭孢氨苄可為血液透析和腹膜透析所清除。
避光,密封,在涼暗處(不超過20℃)保存。
口服固體藥用高密度聚乙烯瓶裝,每瓶24片,每瓶30片。
24個月
適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟組織感染等。本品為口服製劑,不宜用於重症感染。
成人劑量:口服,一次250~500mg,一日4次,最高劑量一日4g。腎功能減退的患者,應根據腎功能減退的程度,減量用藥。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者每12小時 500mg。
兒童劑量:口服,每日按體重25~50mg/kg,一日4次。皮膚軟組織感染及鏈球菌咽峽炎患者,一次12.5~50mg/kg,一日2次。
1.噁心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。
4.應用本品期間偶可出現一過性腎損害。
5.偶有患者出現血清氨基轉移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見,中性粒細胞減少和偽膜性結腸炎也有報告。
對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用。
(圖)頭孢氨苄片
4.當每天口服劑量超過4g(無水頭孢氨苄)時,應考慮改注射用頭孢菌素類藥物。
5.頭孢氨苄主要經腎排出,腎功能減退患者應用本品須減量。
孕婦及哺乳期婦女用藥:本品透過胎盤,故孕婦應慎用;本品亦可經乳汁排出,雖至今尚無哺乳期婦女應用頭孢菌素類發生問題的報告,但仍須權衡利弊后應用。
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
1.與考來烯胺(消膽胺)合時,可使頭孢氨苄的平均血葯濃度降低。
2.丙磺舒可延遲本品的腎排泄,也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。
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