頭孢羥氨苄甲氧苄啶膠囊

本品為復方製劑，其組分為每粒含頭孢羥氨苄0.125g，甲氧苄啶0.025g。

本品為硬膠囊，內容物為淡黃色粉末。

用于敏感菌所致的尿路感染、皮膚軟組織以及急性扁桃體炎、急性咽炎、中耳炎和肺部感染等，不宜用於重度感染。

0.15g(含頭孢羥氨苄0.125g，甲氧苄啶0.025g)。

口服。成人：一次2粒，一日3次。嚴重感染者一次3粒。小兒：按體重每日服用頭孢羥氨苄0.025-0.0375g/kg，甲氧苄啶0.005-0.0075g/kg，分2-3次服用。

①噁心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。

②皮疹、藥物熱等過敏反應。少見偶可發生過敏休性克。

③頭暈、復視，耳鳴、抽搐等神經系統反應。

④應用本品期間偶有出現腎損害。

⑤偶有患者出現血清氨基轉移酶升高、Coombs實驗陽性、容血性貧血罕見，中性粒細胞減少和偽膜性結腸炎也有報告。

⑥頭孢羥氨苄對葉酸代謝的干擾可產生血液系統不良反應，可出現白細胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度，及時停葯可恢復，也可加用葉酸製劑。

①對頭孢菌素或青霉素過敏者禁用。

②對甲氧苄啶過敏者禁用。

③新生兒、早產兒禁用。

④嚴重肝腎疾病患者禁用。

⑤血液病患者禁用。

①用本品前應詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史不可應用本品，其他患者應用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應的機會約5%-7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏性反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，必須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。

②有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結腸炎、局限性結腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎(頭孢菌素很少產生偽膜性結腸炎)者以及腎功能減退者應慎用本品。

③對診斷的干擾：應用本品時可出現直接Coombs實驗陽性反應和尿糖假陽性反應(硫酸銅法)少數患者的鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶皆可升高。

④每天口服劑量超過4g(無水頭孢氨苄)時，應考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。

⑤頭孢羥氨苄主要經腎排出，腎功能減退患者應用本品須減量。

⑥下列情況應慎用：肝功能損害；由於葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病；腎功能損害。

⑦本品為口服製劑，不宜用於嚴重感染。

本品可透過胎盤，亦經乳汁排出，故孕婦及哺乳期婦女應慎用。

1、與考來烯胺(消膽胺)合用時，可使頭孢羥氨苄的平均血葯濃度降低。

2、丙磺舒可延遲本品的腎排泄，也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。

3、骨髓抑製劑與本品合用時發生白細胞、血小板減少的機會增多。

4、本品不宜與抗腫瘤葯2，4二氨基嘧啶類藥物同時應用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。

5、環孢素合用可增加腎毒性。

本品中頭孢羥氨苄為第一代頭孢菌素，對產青霉素酶和不產青霉素酶的黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎球菌、A組溶血性鏈球菌等大部菌株具良好抗菌作用。對大腸埃菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬等腸桿菌科桿菌、銅綠假單胞菌屬及脆弱性擬桿菌等對本品耐葯。本品作用機制是抑制細菌細胞壁的成合，最終使細胞死亡。

甲氧苄啶(TMP)屬抑制菌，對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性，對肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯，對銅綠假單胞菌無作用。TMP作用機制是抑制敏感菌二氫葉酸還原酶，阻止葉酸的合成而產生抑菌作用。

頭孢羥氨苄吸收好，空腹口服0.5g后16mg/L的血葯濃度(Cmax)於給葯后1.5小時到達。給葯后12小時尚可測得微量，血消除半衰期(t1/2β)為1.27-1.5小時，食物對血葯峰濃度和t1/2β均無明顯影響。蛋白結合率20%。本品體內分佈廣泛，口服1.0g后2-5小時，痰、胸水和肺組織中的濃度分別為1.3mg/L，11.4mg/L，7.4mg/L(mg/kg);骨骼、肌肉和滑囊液中的藥物濃度分別為同期血葯濃度的23%，31%和43%。膽汁藥物濃度較血葯濃度為低。本品可進入胎盤，也可進入乳汁。24小時累積排出給藥量的86%。本品能為血液透析清除本品在腦膜無炎症時腦脊液為血葯濃度的30%-50%，炎症時可達50%-100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障，胎兒循環中藥物濃度接近母體血葯濃度。乳汁中本品濃度接近或高於血葯濃度。本品表現分佈容積為1.3-1.8L/kg，蛋白結合率為30%-46%，血清除半衰期(t1/2β)為8-10小時，無尿時可達20-50小時。TMP主要自腎小球濾過，腎小管分泌排出，24小時約可排出給藥量50%-60%，其中80%-90%以藥物原形排出，其餘部分以代謝物形式排出。

遮光，密封，在涼暗處保存。