阿莫西林克拉維酸鉀

抗感染藥物-其他β內醯胺類與β內醯胺酶抑製藥

本品適用於敏感菌引起的各種感染，如：1．上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎等。2．下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎，肺膿腫和支氣管合併感染等。3．泌尿系統感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎，淋病奈瑟菌尿路感染及軟性下疳等。4．皮膚和軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩組織炎、傷口感染、腹內膿毒症等。5．其他感染：中耳炎、骨髓炎、敗血症、腹膜炎和手術后感染等。

“抗之霸”阿莫西林克拉維酸鉀片採用阿莫西林 與克拉維酸鉀7:1配比，二者更加有效結合，能有效地增強自身的抗菌活性，對耐葯菌更有效，抗菌消炎效果更好，已成為治療產酶耐葯菌及敏感菌引起的中、重度感染的優選抗菌藥物。

本品對胃酸穩定，口服吸收良好，食物對本品的吸收無明顯影響。空腹口服本品375mg（阿莫西林250mg，和克拉維酸125mg），阿莫西林於1.5小時達血葯峰濃度（Cmax），約為5.6mg/L。血消除半衰期（t1/2β）約為1小時。8小時尿排出率為50%～78%。克拉維酸的葯動學參數與單用時相同，正常人口服克拉維酸125mg后1小時達血葯峰濃度（Cmax），約為3.4mg/L。蛋白結合率為22%～30%。血消除半衰期（t1/2β）為0.76～1.4小時，8小時尿排出率約為46%。兩者口服的生物利用度分別為97%和75%。

本品由阿莫西林和克拉維酸鉀以7:1配比組成的復方製劑，其中阿莫西林與氨苄西林的抗敏感微 生物作用類似，主要作用在微生物的繁殖階段，通過抑制細胞壁粘多肽的生物合成而起作用。克拉維酸鉀具有青霉素類似的β-內醯胺結構，能通過阻斷β- 內醯胺酶的活性部位，使大部分細菌所產生的這些酶失活，尤其對臨床重要的、通過質粒介導的β-內醯胺酶(這些酶通常與青霉素和頭孢菌素的抗藥性改變有關)作用更好。體外試驗和臨床使用結果均表明，本復方對以下多數微生物有效；革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌(產β-內醯胺酶和不產β-內醯胺酶的菌株) 對甲氧西林/苯唑西林有抗藥性的葡萄球菌對本品同樣具有抗藥性。革蘭氏陰性需氧微生物：大腸桿菌(產β-內醯胺酶和不產β-內醯胺酶的菌株) 流感嗜血桿菌(產β-內醯胺酶和不產β-內醯胺酶的菌株)克雷伯菌屬(所有已知的菌株均為產β-內醯胺酶菌株)卡他莫拉克氏菌(產β-內醯胺酶和不產β-內醯胺酶的菌株) 以下多數微生物已有體外研究結果，但是其臨床意義尚不明確：大部分肺炎鏈球菌、奈瑟氏淋球菌、大多數葡萄球菌和厭氧菌等。這些菌對阿莫西林敏感，但是本復方對這些菌的臨床療效尚無充分和嚴格對照的研究結果。

1 阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺葯可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血葯濃度升高，血消除半衰期(t1/2()延長，毒性也可能增加。

2 本品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。

3 本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑製藥合用。

4 本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。

5 本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此可降低口服避孕藥的效果。

6 氯黴素、紅黴素，四環素類等抗生素和磺胺葯等抑菌葯可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌葯的嚴重感染時。

7 本品可加強華法林的作用。

8 氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時，一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用。

參見阿莫西林鈉。40kg以下兒童不宜用片劑，而宜用混懸液。375mg和625mg片劑中克拉維酸含量相同均為125mg，故後者l片不等於前者2片。

本品口服時進食不影響吸收，與食物同服可減少胃腸道反應。

腎功能不全病人其血肌酐清除率為10～30ml/min、2～9ml/min時，給葯間期應分別調整為每12小時、24小時1次。

1.成人：肺炎及其他中度嚴重感染：口服1次625mg(含阿莫西林500mg)，每8小時1次，療程7～10天。一般感染：1次375mg(含阿莫西林250mg)，每8小時1次，療程7～10天。

2.小兒：①新生兒與3月以內嬰兒：按阿莫西林計算，每12小時15mg/kg；②40kg以下兒童劑量：按阿莫西林計算，一般感染每12小時25mg/kg或每8小時20mg/kg，較重感染每12小時45mg/kg，或每8小時40mg/kg，以上均根據病情輕重而定。療程7～10天；其他感染劑量減半。③40kg以上的兒童可按成人劑量給葯。

3.腎功能減退者：肌酐清除率>30ml/min時不需減量；肌酐清除率10～30ml/min者每12小時用阿莫西林250～500mg；<10ml/min者阿莫西林每24小時用250～500mg。

4.血液透析患者：根據病情輕重，每24小時用阿莫西林250～500mg，在血液透析過程中及結束時各加用一次劑量。

1.阿莫西林克拉維酸鉀片：①375mg(阿莫西林250mg，克拉維酸125mg)；②625mg(阿莫西林500mg，克拉維酸125mg)。應注意不可用2片375mg製劑代替625mg製劑。

2.阿莫西林克拉維酸鉀混懸液：①5ml:156.25mg(阿莫西林125mg，克拉維酸31.25mg)；②5ml:312.5mg(阿莫西林250mg，克拉維酸62.5mg)。

本品適用於產酶流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染，中耳炎、鼻竇炎；產酶金黃色葡萄球菌和產酶腸桿菌科細菌如大腸桿菌，克雷伯菌屬所致的呼吸道，尿路和皮膚軟組織感染等；亦可用於腸球菌所致的輕中度感染。本品也可用于敏感不產酶菌所致的上述各種感染。

禁用於對本品過敏者，禁用於有青霉素類過敏史者，或對克拉維酸有過敏史者。

傳染性單核細胞增多症者禁用。

1、常見胃腸道反應如腹瀉、噁心和嘔吐等。

2、皮疹，尤其易發生於傳染性單核細胞增多症者。

3、可見過敏性休克、藥物熱和哮喘等。

4、偶見血清轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多、白細胞降低及念球菌或耐葯菌引起的二重感染。

1、對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史和嚴重肝功能障礙者慎用。

2、本品與其他青霉素類和頭孢菌素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並採取相應措施。

3、本品和氨苄西林有完全交叉耐藥性，與其他青霉素類和頭孢菌素類有交叉耐藥性。

4、腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給葯間期；血液透析可影響本品中阿莫西林的血葯濃度，因此在血液透析過程中及結束時應加服本品1次。

5、對懷疑伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查、並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。

6、嚴重肝功能減退者慎用。長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝，腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。

7、對實驗室檢查指標的干擾：

（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；

（2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶，或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

1、本品可通過胎盤，臍帶血中濃度為母體血葯濃度1/4～1/3，故孕婦禁用。

2、本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹，念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

請遵醫囑。

老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

【藥品名稱】

通用名：阿莫西林鈉克拉維酸鉀片

商品名稱：阿莫西林克拉維酸鉀片(金力舒)

英文名稱：Amoxicillin and Clavulanate Potassium Tablets

拼音全碼：AMoXiLinKeLaWeiSuanJiaPian(JinLiShu)

【主要成份】阿莫西林、克拉維酸鉀。

【成份】

分子式：C16H19N3O5S·3H2O

分子量：419.46

【性狀】

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯類白色或淡黃色。

【簡介/商品功效】本品適用于敏感菌引起的各種感染，如：1.上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎等。2.下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管合併感染等。3.泌尿系統感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及軟性下疳等。4.皮膚和軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩組織炎、傷口感染、腹內膿毒症等。5.其他感染：中耳炎、骨髓炎、敗血症、腹膜炎和手術后感染等。

【規格型號】0.457g*6s

【用法用量】口服。成人和12歲以上小兒一次1片，一日3次。嚴重感染時劑量可加倍。未經重新檢查，連續治療期不超過14日。

【不良反應】

1.常見胃腸道反應如腹瀉、噁心和嘔吐等。

2.皮疹，尤其易發生於傳染性單核細胞增多症者。

3.可見過敏性休克、藥物熱和哮喘等。

4.偶見血清氨基轉移酶升高、嗜酸性粒細胞增多、白細胞降低及念珠菌或耐葯菌引起的二重感染。

【禁忌症】

青霉素皮試陽性反應者、對本品及其他青霉素類藥物過敏者及傳染性單核細胞增多症患者禁用。

【注意事項】

1.患者每次開始使用本品前，必須先進行青霉素皮試。

2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史和嚴重肝功能障礙者慎用。

3.本品與其他青霉素類和頭孢菌素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並採取相應措施。

4.本品和氨苄西林有完全交叉耐藥性，與其他青霉素類和頭孢菌素類有交叉耐藥性。

5、對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。

6.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內、每月接受血清試驗一次。

7.嚴重肝功能減退者慎用。長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。

8.對實驗室檢查指標的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】

老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.本品可通過胎盤，臍帶血中濃度為母體血葯濃度的1/4～1/3，故孕婦禁用。 2.本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

【藥物相互作用】

1.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺葯可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血葯濃度升高，血消除半衰期（t1/2β）延長，毒性也可能增加。

2.本品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。

3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑製藥合用。

4.本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。

5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此可降低口服避孕藥的效果。

6.氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺葯等抑菌葯可干擾本品的殺菌活性，不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌葯的嚴重感染時。

7.本品可加強華法林的作用。

8.氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用。

9.由於本品在胃腸道的吸收不受食物影響，故可在空腹或餐后服用，並可與牛奶等食物同服；與食物同服可減少胃腸道反應。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】

尚不明確

【葯代動力學】

尚不明確

【貯藏】密封，陰涼乾燥處保存

【包裝】每盒6片，每袋1板，每小盒1袋。

【有效期】24 月

【執行標準】中國藥典2010年版二部

【批准文號】國葯准字H20041114

【生產企業】廣州白雲山製藥股份有限公司廣州白雲山製藥總廠