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雙氯芬酸鈉

非甾體類抗炎葯

雙氯芬酸鈉(Diclofenac sodium)為非甾體類抗炎葯,起效較快,主要通過抑制前列腺素的合成而產生鎮痛、抗炎、解熱作用。

藥理作用


本品含雙氯芬酸鈉,屬非甾體抗炎葯,有明顯的鎮痛、消炎及解熱作用。通過抑制環氧化酶而阻斷前列腺素的合成而產生鎮痛、抗炎、解熱作用。其作用比吲哚美辛強2~2.5倍,比乙醯水楊酸強26~50倍。特點為藥效強,不良反應輕,劑量小,個體差異小。
該葯與血漿蛋白結合率為99.7%半衰期為1~2小時。按推薦劑量和間隔時間給葯,無蓄積現象。該葯經肝臟代謝,約60%治療量的代謝產物從腎臟排泄,原形藥物的排泄不足1%。劑量的其餘部分是以代謝物的形式,通過膽汁排泄到腸道中,從糞便中清除。

藥效學


在治療風濕疾病時,雙氯芬酸具有良好的抗炎及鎮痛效果,可以顯著地緩解以下癥狀並有效提高功能:靜止時疼痛、運動時疼痛、晨間僵直、關節水腫。
在炎症的情況下,如由創傷或外科手術后引起的炎症,它可以快速的同時緩解疼痛和運動時疼痛,並且減輕炎性水腫和創傷水腫。
本品特別適合接受日劑量75mg和100mg病人使用。每日1片的服用方式不僅在很大程度上簡化了長期治療過程中處方上的麻煩,而且可以避免用量上可能出現的錯誤。本品可以每日兩次分開服用達到每日最大劑量150mg。
臨床發現,少數病人用藥后出現肝酶一過性升高,因此,若服藥后發現肝區不適,食慾降低,黃疸或其他相關癥狀,應及時諮詢醫生,並留意肝功能的變化。多數病人肝酶升高后,一經停葯,多能自動恢復正常。

適應證


緩解類風濕關節炎、骨關節炎。脊柱關節病痛風性關節炎、風濕性關節炎等各種慢性關節炎的急性發作期或持續性的關節腫痛癥狀。各種軟組織風濕性疼痛,如肩痛、腱鞘炎滑囊炎、肌痛及運動后損傷性疼痛等。急性的輕、中度疼痛如:手術、創傷、勞損后等的疼痛,原發性痛經,牙痛,頭痛等。

用法用量


1、作為常規推薦,用藥劑量應隨不同個體作相應調整,並應儘可能在短的時間間隔內給予最小有效量。藥片須整片吞服,用液體送下,不可分割或咀嚼;宜於與食物同服。
2、成人作為常規,最初每日劑量為100~150mg。對於輕度病人需長期治療的病人,每日劑量為75~100mg,並通常將每日劑量分2~3次服用。為了減少夜間疼痛和晨僵發生,日間可用片劑治療,同時睡前使用栓劑輔助治療(每日劑量不超過150mg)。
對於原發性痛經,通常每日劑需個體調整,一般為50~150mg,分次服用。最初劑量應該是50~100mg,必要時,可以在若干個月經周期內提高劑量達到最大劑量200mg每日。癥狀一旦出現立即開始治療,並持續數曰,治療方案隨癥狀而定。
3、兒童及青少年
對於1歲或1歲以上兒童或青少年,根據病情,每日服劑量為0.5~2mg/kg,分2~3次服。對青少年型類風濕關節炎,每日劑量最高可達150mg。由於50mg和75mg規格腸溶片劑量較大,14歲以下兒童及青少年不宜使用,但可以使用25mg規格的雙氯芬酸鈉。本品不得用於1歲以下的嬰兒。

特殊人群


1、重度心力衰竭病人,以及嚴重的肝、腎和心臟功能衰竭病人,應禁用本品。
2、妊娠期前兩個月及妊娠后3個月禁用本品,雙氯芬酸鈉有可能損害女性生育能力,因此本品不推薦用於準備懷孕的婦女,對於難以受孕及正在進行不孕檢查的婦女也應考慮停用本品。

注意事項


1、禁用於對本品過敏的病人,括既往有服用阿司匹林或其他非留體類抗炎葯后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應病史的病人。
2、有胃腸道出血或活動性消化道潰瘍、出血、穿孔病史的病人禁用或慎用本品。
3.與其他非甾體類抗炎葯一樣,由於報道顯示液體瀦留和水腫與非甾體類抗炎葯治療存在關聯。因此,心、腎功能不全的病人、高血壓病史病人、老年病人、服用利尿劑或能顯著影響腎功能藥物治療的病人、有任何原因引起細胞外液丟失的病人(如大手術前後的病人),在用藥時應特別小心(見禁忌)。此類病人服用本品時,作為預防性措施建議監測腎臟功能。如果發生腎臟不良反應,通常情況下,停用本品后病人能恢復到治療前的狀況
4.與鋰劑同時使用時雙氯芬酸可提高血漿鋰劑濃度。與鋰劑同用時應當檢測血漿鋰劑水平
5對於心臟功能不全口服地高辛的病人,雙氯芬酸可提高血漿地高辛濃度,應當監測血漿地高辛水平。
6.與其他非留體類抗炎葯一樣雙氯芬酸與利尿劑和抗高血壓藥物(如B-受體阻斷劑、血管緊張素換酶抑製劑)聯合使用時,抗高血壓效果可能會降低。因此聯合使用時,應當謹慎給葯,並定期檢查病人血壓,尤其是老年病人。病人應予以充分的補水,並且考慮初始聯合治療開始后對腎功能進行監測並且在此後定期檢查,尤其對聯合使用利尿劑和血管緊張素轉換酶抑製劑的病人應進行上述處置,因為以上兩種藥物可增加腎毒性發生的風險性。當與保鉀利尿劑合用時,可能會產生血清鉀水平升高,引起高鉀血症,因此有必要監測血清鉀濃度。與呋塞米同用時,後者的排鈉和降壓作用減弱。
7.其他非甾體類抗炎葯及皮質激素雙氯芬酸與其他非甾體類抗炎葯或皮質激素聯合使用時,可能增加胃腸道不良反應的頻率
8.臨床研究已表明:雙氯芬酸可以與口服降糖葯合用而不影響它們的臨床療效。然而,有個案病例報告,在使用雙氯芬酸期間,由於低血糖和高血糖反應,需調整口服降糖葯的劑量。因此作為聯合用藥的預防措施有必要監測血糖水平
9.對於類風濕性關節炎病人,用氨甲蝶呤治療的前後24小時內,應慎用非甾體類抗炎葯(包括雙氯芬酸),因為氨甲蝶呤的血葯濃度可能被提高,其毒性也可能增加。
10.與其他非甾體類抗炎葯樣,雙氯芬酸對腎臟前列腺素的影響,可能會增加環孢素的腎毒性。因此對接受環孢素治療的病人的使用量應低於非使用者。丙磺舒可降低本品的排泄,增加血葯濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少本品劑量。

不良反應


1、偶見
(1)上腹疼痛,其他的胃腸紊亂
(2)頭痛、頭暈、眩暈
(3)皮膚紅斑或皮疹
(4)國內報道,本品致血尿較多見,常見於兒童。
2、罕見
(1)胃腸道出血,消化性潰瘍。
(2)嗜睡、肝功能異常,包括黃疸性肝炎
(3)水腫性過敏反應(如草麻疹、皮疹、支氣管痙攣或類過敏樣反應,也包括低血壓)。
3、個別病例
(1)感覺或視覺障礙(視覺模糊、復視)、耳鳴、失眠、煩躁、驚癀。
(2)癍疹、濕疹、多形性紅斑Lyen氏綜合征、脫髮、光敏反應
(3)急性腎功能不全、尿異常(如血尿)、間質性腎炎腎病綜合征
(4)急性重型肝炎。
(5)血小板減少、粒細胞缺乏、白細胞減少溶血性貧血再生障礙性貧血