氯氮平片

適用於急性與慢性精神分裂症的各個亞型的葯

氯氮平片不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用於急性與慢性精神分裂症的各個亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂症有關的情感癥狀(如:抑鬱、負罪感、焦慮)。對一些用傳統抗精神病葯治療無效或療效不好的病人,改用本品可能有效。本品也用於治療躁狂症或其他精神病性障礙的興奮躁動和幻覺妄想。因導致粒細胞減少症,一般不宜作為首選葯。

成份


本品主要成份及其化學名稱為:主要成份為氯氮平,其化學名稱為:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯並[b,e][1,4]二氮雜卓。
其結構式為:
氯氮平片
氯氮平片
分子式:C18H19ClN4
分子量:326.84

性狀


本品為淡黃色片。

規格


25mg

用法用量


口服 從小劑量開始,首次劑量為一次25mg(1片),一日2~3次,逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg(8-16片),高量可達一日600mg(24片)。維持量為一日100~200mg(4-8片)。

不良反應


1.鎮靜作用強和抗膽鹼能不良反應較多,常見有頭暈、無力、嗜睡、多汗、流涎、噁心、嘔吐、口乾便秘體位性低血壓心動過速
2.常見食慾增加和體重增加。
3.可引起心電圖異常改變。可引起腦電圖改變或癲癇發作
4.也可引起血糖增高。
5.嚴重不良反應為粒細胞缺乏症及繼發性感染
6.較少見的有:①不安與易激惹;②精神錯亂;③視力模糊;④血壓升高與嚴重連續的頭痛。這些反應都與劑量有關。
7.體溫升高:以治療的前3周多見,有自行調節傾向,可併發白細胞升高或降低,如同時產生肌強直和自主神經併發症時,須排除惡性綜合征

禁忌


嚴重心、肝、腎疾患、昏迷譫妄低血壓、癲癇、青光眼骨髓抑制白細胞減少者禁用。對本品過敏者禁用。

注意事項


1.出現過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停葯並進行相應的處理。
2.中樞神經抑制狀態者慎用。尿瀦留患者慎用。
3.治療頭3個月內應堅持每1~2周檢查白細胞計數及分類,以後定期檢查。
4.定期檢查肝功能心電圖
5.定期檢查血糖,避免發生糖尿病酮症酸中毒
6.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
7.用藥期間出現不明原因發熱,應暫停用藥。

婦女用藥


孕婦禁用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。

兒童用藥


12歲以下兒童不宜使用。

老年用藥


慎用或使用低劑量。

藥物相互作用


1、本品與乙醇或與其他中樞神經系統抑製藥合用可增加中樞抑制作用。
2、本品與抗高血壓葯合用有增加體位性低血壓的危險。
3、本品與抗膽鹼葯合用可增加抗膽鹼作用。
4、本品與地高辛肝素苯妥英華法令合用,可加重骨髓抑制作用。
5、本品與碳酸鋰合用,有增加驚厥、惡性綜合征、精神錯亂與肌張力障礙的危險。
6、本品與氟伏沙明氟西汀帕羅西汀、舍曲林等抗抑鬱葯合用可升高血漿氯氮平與去甲氯氮平水平。
7、本品與大環內酯類抗生素合用可使血漿氯氮平濃度顯著升高,並有報道誘發癲癇發作。

藥物過量


中毒癥狀:最常見的癥狀和包括譫妄、昏迷、心動過速、低血壓、呼吸抑制或衰竭、唾液分泌過多等,也有發生癲癇的報道。
處理:建立和維持呼吸道通暢,及時催吐和洗胃,並依病情給予對症治療及支持療法。

藥理毒理


本品系二苯二氮雜卓類抗精神病葯。對腦內5-羥色胺(5-HT2A)受體和多巴胺(DA1)受體的阻滯作用較強,對多巴胺(DA4)受體的也有阻滯作用,對多巴胺(DA2)受體的阻滯作用較弱,此外還有抗膽鹼(M1),抗組胺(H1)及抗α-腎上腺素受體作用,極少見錐體外系反應,一般不引起血中泌乳素增高。能直接抑制腦幹網狀結構上行激活系統,具有強大鎮靜催眠作用。

葯代動力學


口服吸收快而完全,食物對其吸收速率和程度無影響,吸收后迅速廣泛分佈到各組織,生物利用度個體差異較大,平均約50%~60%,有肝臟首過效應。服藥后3.2小時(1~4小時)達血漿峰濃度,消除半衰期(t1/2)平均9小時(3.6~14.3小時),表觀分佈容積(Vd)4.04~13.78L/kg,組織結合率高。經肝臟代謝,80%以代謝物形式出現在尿和糞中,主要代謝產物有N-去甲基氯氮平、氯氮平的N-氧化物等。在同等劑量與體重一定的情況下,女性病人的血清藥物濃度明顯高於男性病人,吸煙可加速本品的代謝,腎清除率及代謝在老年人中明顯減低。本品可從乳汁中分泌且可通過血腦屏障

貯藏


遮光,密封保存。

包裝


塑料瓶包裝,100片/瓶,10瓶/盒。

有效期


24個月。

執行標準


《中國藥典》2010年版二部。