天然抗生素

隨著抗生素種類擴大，使用日趨廣泛，抗生素成為人們比較常用的藥物之一，由於抗生素不合理應用而引起的耐藥性問題，嚴重威脅著人類的健康，新葯的研發速度遠遠趕不上耐葯菌的產生速度。天然抗生素不容易產生耐藥性，而且對人體傷害小的特點值得進行研究。

20世紀20年代末期青霉素的發現，迎來了天然抗生素的全新時代，天然抗生素殺菌，主要通過干擾細菌細胞壁的合成、改變細菌內部的代謝方式來實現。抗菌天然抗生素包括抗菌肽、生物鹼類、黃酮類、有機酸等。

抗菌肽源於哺乳動物，能夠殺滅多種革蘭氏陽性和陰性細菌。爪蟾產生的Magaininus是含有21～27個氨基酸的一類鹼性無半胱氨酸抗菌肽，Magaininus微克分子濃度即可殺死革蘭氏陽性、陰性細菌、但不傷害體細胞或紅細胞。

喹啉酮生物鹼WaltherioneA從梧桐科蛇婆子屬植物WaltheriadouradinhaStHil.中得到一個獨特的喹啉酮生物鹼WaltherioneA，初步進行抗菌活性的深入研究，發現其甲基化衍生物對革蘭陽性菌金黃色葡萄球菌Staphylococcusaureus、表皮葡萄球菌Staphylococcusaureus、藤黃微球菌Micrococcusluteus以及革蘭陰性菌肺炎克氏桿菌Klebsielapneumoniae、錫圖巴爾沙門菌Salmonellasetubal、大腸埃希菌Escherichiacoli表現出中等的抗菌活性。小檗鹼Berberine，也稱黃連素，源自小檗科、罌粟科、毛茛科等多科的植物，由兩個異喹啉環稠合而成，屬於原小檗鹼類季胺型的異喹啉生物鹼，是一種毒性低、作用廣泛的藥物，對金黃色葡萄球菌Staphylococcusaureus、鏈球菌Strepto－coccus、肺炎球菌Pneumococcal、霍亂弧菌Vibriocholerae、白色念珠菌Candidaalbicans等病原菌均具有不同程度的抗菌活性，是一種廣譜抗菌葯。氧化苦參鹼又名苦參素Matrine，為豆科植物苦參的主要成分之一，對金黃色葡萄球菌Staphylococcusau－reus和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌ResistanttotheStaphylococ－cusaureus均能產生抑菌活性。

來源於黃芩中的黃芩苷Baicalin對多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌具有一定的作用，其中對金黃色葡萄球菌Staphylococcusaureus和銅綠假單胞菌Pseudomonasaeruginosa的作用較強。

對中藥蓍草進行抗菌有效成分研究，結果表明，延胡索酸Fumaricacid對綠膿桿菌Pseudomonasaeruginosa有明顯的抑制作用，琥珀酸Succinate對金黃色葡萄球菌Staphylococ－cusaureus，大腸桿菌Echerichiacoia，綠膿桿菌Pseudomonas

aeruginosa、痢疾桿菌Shigelladysenteriae有明顯的抑制作用。虎耳草SaxifragastoloniferaCurt.的抗銅綠假單胞菌Pseu－domonasaeruginosa作用可能與其所含的化學成分原兒茶酸Protocatechuicacid和琥珀酸Succinate有關。

魚腥草HouttuyniacordataThunb.中的有效成分主要是魚腥草素Houttuyninesodiumbisulfite，魚腥草素在體外對金黃色葡萄球菌Staphylococcusaureus和白色念珠菌Candidaalbi－cans作用最為明顯，在體內對金黃色葡萄球菌Staphylococcusaureus有明顯抑制作用。

真菌和人體接觸的機會較多，但對正常人體致病力較弱，在人體消化道、呼吸道及陰道中的正常菌群中，常有真菌棲息，一般不會致病，但在機體抵抗力或免疫力下降的時候，或機體內正常菌群失調時，經常會發生真菌感染。從天然產物中篩選新的抗真菌化合物已成為一個重要的研究方向。

從爵床科植物Hypoestesserpens（Vahl）R.Br.中分到了2個二萜Fusicoserpenol和DolabeserpenoicacidA對孢子菌Cladosporiumcucumerunum和白色念珠菌Candidaalbicans有較好的抑制活性。從植物日本柳杉Cryptomeriajaponica（Linn.f.）D.Don中分到1個二萜Cryptoquinone，對鏈格孢菌Alternariaalternata和稻瘟病菌Pyriculariaorizae表現出一定的抑制作用。

三萜皂苷phytolaccosideB是從商陸科植物phyto－laccatetrameraHauman中分離得到的，對人類機會性病原真菌有抑制作用，抗菌譜廣，尤其是對須癬毛癬菌Tineatineafungus敏感度最強。

從百合Liliumbrowniivar.viridulum的乾燥鱗莖中提取分離得到一種蛋白質，具有抗真菌活性，對灰葡孢子菌GreyPortuguesebrusselbacteria、落花生球腔菌Mycosphaerellaarachidicola表現了較強的抗菌活性。從杜仲Eucommiaulmoides的皮中亦分離到一種抗真菌蛋白，能明顯抑制木霉Trichoder－ma、小麥赤黴菌Wheatscab等病原菌菌絲的生長，該蛋白質在沸水中可保持30min不變性。

以煙麴黴作為小檗鹼抗煙麴黴作用機制的研究對象，實驗結果表明，小檗鹼具有抑制煙麴黴的作用。從雲南光肺衣中分離出的RetigericacidB（RAB），對其進行抗白色念珠菌Candidaalbicans的活性研究，該化合物具有中等的抗真菌活性。

病毒性疾病嚴重危害人類的健康和生命，近幾十年來，隨著化學合成技術的發展，抗病毒藥物突飛猛進發展，目前在臨床應用的抗病毒藥物有幾十種，為人類健康做出了巨大的貢獻。大量的抗病毒天然化合物在這個過程中被發現和研究。天然產物來源廣泛，具有簡便易得、低毒等特點，因此，天然產物是尋找抗病毒活性成分的重要資源。

白樺脂酸Betulinicacid，白樺脂醇Betulin，和熊果酸Ursolicacid在H9細胞中皆表現出一定的抗HIV－1活性。從桉樹EucalyptusrobustaSmith、茶樹Camelliasinensis以及百里香ThymusmongolicusRonn的揮髮油中分離到單萜Thymol，抗孢疹病毒活性較好。從鹽膚木屬植物羅氏鹽膚木中分離得到Moronicacid和Betulonicacid具有抗HSV-1的活性。

槲皮素Quercetin、山奈酚kaempferol對單純皰疫病毒Pureblisterblight有抑制作用。甘草素glycyrrhizin、異甘草素isoliquiritigenin對HIV病毒有抑制活性。槲皮素Quercetin、異鼠李素Isorhamnetin、蘆丁Rutin等對流感病毒Influenzavirus有抑制活性。從水飛薊中分離出的水飛薊素Silymarin對引起急慢性肝炎、肝硬化的病原病毒有很好的抵抗性。魚腥草植物水提物中的主要黃酮類化合物有槲皮素Quercetin和金絲桃苷Iso－quercitrin經過病毒篩選發現有不同程度的抗HSV-2感染作用。

崧藍IsatisindigoticaFortune地上部分分離化合物GB-7和GB-8對登革病毒感染的小鼠具有保護和治療作用，能顯著延長被登革病毒感染的小鼠的存活時間，提高生存率。從藥用植物人蔘中分離得到人蔘皂苷Rg3在體外對HSV-1有抑制作用，具有很明顯的抗病毒效果。

癌症日益嚴重威脅著人類的健康和生命，隨著科學的發展抗癌藥物的研發逐漸成為一項重大課題。天然抗癌抗生素以副作用小、抗癌作用強等優點逐漸成為抗癌藥物研發的重點。

三尖杉酯鹼Harringtonine是從三尖杉屬Cephalotaxus植物中分離得到的，有抗腫瘤活性。從加勒比海域的軟珊瑚Pseu-dopterogorgiaelisabethae中分離得到的一種二萜亞胺類生物鹼Elisabethamine，對前列腺癌有非常顯著的抑制作用。氧化苦參鹼能有效地抑制柯薩奇病毒Coxsackievirus殼蛋白的表達，表現出直接的抗病毒活性，具有良好的抗病毒作用。

大豆異黃酮Soyisoflavone中的金雀異黃素genistein（5，7，4’一三羥異黃酮，又稱染料木素，簡稱Gen）和大豆素（簡稱Dai），抗癌效應強，能延長7，12一二甲基苯並（a）蒽誘發的大鼠的乳腺癌潛伏期。甘草、黃芩中的黃芩苷Baicalin、漢黃芩素Wogonin對癌細胞的生長、增殖和轉移具有一定的抑制作用。山奈酚Kaempferol和蘆丁Rutinum可有效抑制黃麴黴素B1AflatoxinB1的致癌作用，槲皮素Quercetin能夠抑制大鼠直腸癌的發生。

“OSW－1”是OrnithogalumsaundersiaeSaponins的縮寫形式，漢譯為“虎眼萬年青皂甙”。從植物虎眼萬年青Or－nithogalumcaudatumJacq.中分離到具有超強抗癌作用的皂甙類化合物Saponincompound“OSW－1”。生理活性篩選實驗表明：“OSW－1”體外抗癌活性比現在臨床使用的紫杉醇Paclitaxel、阿黴素Adriamycin、喜樹鹼Camptothecin等抗癌藥物強數十倍甚至百倍，並且對正常細胞沒有毒性。從萆解中分離出的甲基原薯蕷皂苷Methylprotodioscin（MPD）通過NCI用60種人癌症細胞株進行體外的活性篩選實驗，發現具有顯著抗癌活性。

事實上，抗生素並非只有通過注射或者服用藥物才能獲得，我們日常生活中很多食物都含有抗生素成分，同時含有多種維生素、礦物質等，既能抵抗體內病菌又不至於破壞人體內的有益菌群，這些天然抗生素應該受到人們重視。

1.生薑:生薑可以參與人體細胞調節免疫，提升溶菌酶活性，對女性陰道滴蟲有較好的抑制作用，同時還能有效去除人體皮膚、指甲中所感染的部分細菌。

2.蔥白與大蒜:這兩種食物含有大量的大蒜新素，這一物質對葡萄球菌、鏈球菌、皮膚真菌有一定的抑制作用。如果人患上呼吸道感染、痢疾、腸炎等疾病，在沒有其他疾病的情況下，多吃一些蔥白和大蒜對恢復健康有著積極意義。

3.馬齒莧:這種很尋常的野菜含有豐富的天然抗生素，可以抑制並殺死消化道黏膜的大腸桿菌、痢疾桿菌等，改善噁心、嘔吐、腹痛等癥狀，同時，還能夠有效減輕皮膚紅腫、

4.平菇:平菇中含有大量的蘑菇核糖酸，能夠有效抑制細菌合成與繁殖。同時，平菇中的營養成分還能促進人體新陳代謝、增強人的體質，對於肝炎、病毒性感冒、慢性胃炎等疾病都有較好的輔助治療作用。

5.茴香:茴香醚是茴香中非常活躍的一種成分，它對大腸桿菌、痢疾桿菌以及變形桿菌等都有很好的抑制作用，可以預防、治療多種感染性腹瀉。以茴香為餡做包子、餃子吃，還能讓人的腸胃抵抗力更強。

6.蘿蔔:蘿蔔中含有大量“干擾素誘生劑”，這是一種抗病毒性的物質，能刺激人體產生干擾素，對病毒性皰疹等疾病有著較好的防治作用。值得提醒的是，蘿蔔生吃最好，因為在咀嚼過程中能夠促進有效成分較大程度地釋放。

抗生素的發現與利用為人類戰勝多種感染性疾病帶來了希望，使人類的平均壽命普遍延長，但抗生素的濫用也帶來日益嚴重的耐藥性問題。副作用小、毒性低、不易產生耐藥性的天然抗生素應運而生。我國幅員遼闊，自然資源豐富，天然植被眾多，加之中醫藥悠久的歷史和獨特的功效，必然能推動天然抗生素的開發和利用。