莫西沙星

氟喹諾酮類抗菌葯。DNA拓撲異構酶抑製劑，可用於治療金葡菌、流感桿菌、肺炎球菌等引起的社會獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性發作，急性竇炎等。屬第四代喹諾酮類抗菌藥物，是新一代抗菌譜廣的抗生素。該品對常見的呼吸道病菌，如肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌、卡他莫拉漢菌以及部分金黃色葡萄球菌都具有很強的抗菌活性，特別是對肺炎鏈球菌，抗菌作用強大。臨床用於治療急性竇腺炎、慢性支氣管炎的急性發作)社區獲得性肺炎，以及無併發症的皮膚感染和皮膚軟組織感染。本品特點是幾乎沒有光敏反應，具有良好的組織穿透力，在肺組織中也可達到很高濃度，是治療呼吸道感染較好的藥物。

化學名稱：1-環丙基-7-﹛(S,S)-2,8-重氮-二環[4.3.0]壬-8-基﹜-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸

英文名：moxifloxacin

分子式：C21H24FN3O4

分子量：401.4314

CAS號：151096-09-2

化學結構：

外觀與性狀：近乎於白色晶體粉末

徠密度：1.408 g/cm

熔點：193-195 °C(lit.)

沸點：636.4ºC at 760 mmHg

閃點：338.7ºC

折射率：1.633

蒸汽壓：4.56E-17mmHg at 25°C

海關編碼：29329970

WGK Germany：3

危險類別碼：R22

安全說明：S26-S37/39

危險品標誌：Xn

● 通用名：莫西沙星

● 別名：鹽酸莫昔沙星，莫昔沙星

● 商品名：拜復樂，維莫思，威莫星

● 英文名稱：Moxifloxacin

● 化合物簡介

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● 莫西沙星為第四代氟喹諾酮類藥物，其可作用於細菌DNA旋轉酶和（或）拓撲異構酶Ⅳ，抑制DNA的合成與複製而導致細菌死亡。

● 藥物警戒：2018年12月，美國FDA評估發現氟喹諾酮類抗生素能增加罕見且嚴重的主動脈瘤破裂或夾層風險的發生。FDA警告：應避免給患有動脈瘤或有動脈瘤風險的患者處方氟喹諾酮抗生素，如外周動脈粥樣硬化血管疾病、高血壓、某些遺傳疾病（如馬凡綜合征和埃勒斯-丹洛斯綜合征）以及老年患者；只有在沒有其他治療選擇時，才能給這些患者處方氟喹諾酮抗生素。使用喹諾酮抗生素的患者如果出現了胃部、胸部或背部突發的嚴重且持續疼痛應立即就醫。

● 主要用於治療肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、卡拉莫拉菌引起的鼻竇炎。肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血菌、肺炎克雷伯菌、金黃色葡萄球菌、卡他莫拉菌感染導致慢性支氣管炎急性加重。肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎支原體和衣原體、卡他莫拉菌引起的中、輕度社區獲得性肺炎。

● 也可用於治療複雜性皮膚及皮膚軟組織感染。作為多葯治療麻風病方案中的一部分。滴眼液用於治療敏感菌所致眼部感染。治療成人（≥18歲）敏感細菌所引起的下列感染：急性細菌性鼻竇炎，非複雜性皮膚和皮膚組織感染，複雜性腹腔內感染包括腹腔膿腫。

● 莫西沙星在臨床上有多種劑型。同種藥品可由於不同的包裝規格有不同的用法或用量。因此，服藥前一定要按照醫生處方，根據藥品規格，計算相應的藥物服用數量。服用前請諮詢醫生。

● 莫西沙星大容量注射液：400毫克，含0.8％的氯化鈉。

● 莫西沙星片劑：400毫克。

● 莫西沙星滴眼液：0.5％，3毫升。

● 鹽酸莫西沙星注射液：20毫升：0.4克。

● 對莫西沙星和喹諾酮類藥物過敏的患者禁用。

● 妊娠期及哺乳期婦女禁用。

● 18歲以下的患者禁用。

● 中樞神經系統疾病或癲癇史的患者不宜使用莫西沙星。

● 老年患者、肝腎功能不全、G6PD缺乏的患者慎用。

● 重症肌無力患者以及正在使用降糖葯的患者慎用。

● 該葯應避免用於QT間期延長的病人、患有低鉀血症病人或接受Ia類(如：奎尼丁，普魯卡因胺)或III類(如：胺碘酮、索托洛爾)抗心律失常藥物治療的病人，在使用莫西沙星時要慎重。

● 莫西沙星與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物，使用莫西沙星前請務必告知醫生，並諮詢醫生是否能用藥，如何用藥。

● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生，了解莫西沙星的藥物不良反應，做好一定的心理準備。

● 莫西沙星為處方葯，必須由醫生根據病情開處方拿葯，並遵醫囑用藥，包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。

● 成年人服用方法：片劑用一杯水送下，服用時間不受飲食影響。

● 口服或靜脈滴註：成人每天（24小時）給葯1次，一次400毫克。急性細菌性鼻竇炎，療程10天；細菌性慢性支氣管炎急性惡化，療程5天；社區獲得性肺炎，療程7〜14天；簡單皮膚和皮膚組織感染，療程7天；複雜皮膚和皮膚組織感染，療程7〜21天；複雜腹腔內感染，療程5〜14天。

● 滴眼液：一次1滴點患眼，2〜3次/日，療程7天。

● 在所有年齡組中，氟喹諾酮類藥物可導致肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。在通常60歲以上的老年患者、接受糖皮質激素治療的患者和接受腎移植、心臟移植或肺移植的患者中，這個風險進一步增加。

● 氟喹諾酮類藥物，可使重症肌無力患者的肌無力惡化，應避免已知重症肌無力史的患者使用。

● 不必對腎功能不全或輕度肝功能不全患者調整莫西沙星的用量。

● 莫西沙星在透析中的消除情況有待確定。

● 中、重度肝功能不全患者不宜使用莫西沙星。

● 大於65歲不能單獨作為調整莫西沙星用量的條件，還須結合其他原因。

● 在用藥期間，尿液不可過度鹼化，以免出現晶尿症。

● 用藥期間，應避免透過玻璃窗的日光，或浴燈的較長波長的紫外線照射，以避免發生光過敏。

● 用藥期間，如出現較重的過敏反應、溶血性貧血或罕見的假膜性小腸結腸炎，應儘早停葯。

● 藥物是有不良反應的。通常莫西沙星的不良反應不大，可以堅持用藥。如果不良反應較大，需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥，還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重，適當對症處理，可以堅持用藥。

● 嚴重的過敏反應。

● 莫西沙星片劑、注射劑貯於25℃，短程攜帶允許15〜30℃。

● 莫西沙星滴眼液貯於2〜25℃的溫度下。

● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。

● 藥物要遠離小孩。

● 莫西沙星不良反應包括：

● 心血管系統：QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常。

● 中樞神經系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑鬱、惡夢、失眠、癲癇發作、極少數情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。

● 周圍神經病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性神經炎。

● 骨骼肌肉系統：關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重症肌無力惡化。

● 超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應（如中毒性表皮壞死松解症、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、過敏性休克。

● 肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。

● 泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰。

● 血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少症、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少症、粒細胞減少症、全血細胞減少症和/或其他血液病。

● 其他：發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。

● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

● 有些藥物可能與莫西沙星相互作用，包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與莫西沙星一起使用前請諮詢醫生。

● 與西沙必利、決奈達隆、美索達嗪、硫利達嗪、匹莫齊特、齊拉西酮合用,Q-T間期延長的作用相加，出現Q-T間期延長、尖端扭轉型室性心動過速或心臟停搏等心臟毒性的風險增加，屬禁忌。

● 莫西沙星與甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、二甲雙胍、格列齊特、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列本脲、米格列醇、曲格列酮、阿卡波糖、胰島素等降糖葯合用，可致血糖波動，如必須合用，應加強血糖監測，調整降糖藥用量。

● 與利多卡因、恩卡尼、氟卡尼、妥卡尼、普魯卡因胺、普羅帕酮、胺碘酮、美西律、溴苄胺、丙吡胺、莫雷西嗪、奎尼丁、阿義馬林、阿夫唑嗪、多非利特、伊布利特、雷諾嗪、索他洛爾、紅黴素、氯丙嗪、氯米帕明、地昔帕明、洛非帕明、奮乃靜、氟奮乃靜、阿米替林、去甲替林、阿莫沙平、氟哌利多、多塞平、伊洛哌酮、異丙嗪、美沙酮、舒尼替尼、拉帕替尼、尼洛替尼、三氧化二砷等合用，Q-T間期延長的作用相加，出現Q-T間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、心臟停搏等心臟毒性的風險增加。

● 與阿洛司瓊合用，由CYP1A2調節的藥物代謝被抑制，阿洛司瓊血葯濃度上升，出現不良反應的風險增加。

● 服用鐵劑和抗酸葯明顯降低莫西沙星的生物利用度。

● 健康志願者同時服用莫西沙星與單劑量的華法林，對凝血酶原時間及華法林的Cmax、AUC等葯動學參數無明顯影響。但有報道在兩葯合用后，在使用華法林已穩定的高齡患者中出現華法林作用增加的情況，因此，兩者合用時應進行相應的凝血試驗和監測出血傾向。

● 莫西沙星與其他喹諾酮類藥物類似，在某些患者中有使心電圖Q-T間期延長的潛在可能，因此原已有Q-T間期延長的患者，未能糾正的低鉀血症者、急性心肌缺血者正在應用Ia類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或II類抗心律失常葯(如胺碘酮和索洛地爾)的患者應避免使用莫西沙星。

● 莫西沙星亦不宜與已知可使Q-T間期延長的藥物，如西沙比利、紅黴素、三環類抗抑鬱葯等合用。

● 抗酸葯、硫糖鋁、複合維生素和其他含有多價陽離子的產品：喹諾酮類會與鹼金屬和過渡態金屬陽離子以螯合物形式結合。喹諾酮類藥物與含有鋁、鎂、硫酸鋁、金屬陽離子的口服抗酸葯，或含有鐵、鋅複合維生素，或與配方中含有二價和三價陽離子如VIDEX（去羥肌苷）咀嚼/緩釋片或小兒口服顆粒同時使用，可能大大影響其吸收，導致血漿中的喹諾酮類藥物濃度遠低於預期。因此，這些藥物應在口服或靜脈滴注鹽酸莫西沙星8小時前或至少4小時后使用。

● 非甾體消炎藥（NSAIDs）：雖然在臨床前研究和臨床試驗中均沒有得到相關結論，但喹諾酮類藥物和非甾體消炎藥合用可能會增加病人中樞神經系統的刺激和抽搐的風險。

● 根據資料顯示，妊娠期婦女禁用莫西沙星。

● 哺乳期婦女必須使用莫西沙星時，應停止哺乳。

● 藥物必須合理使用，避免濫用。處方葯應該由醫生開置，非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。

● 莫西沙星是處方葯，必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物風險：浪費藥物資源，貽誤病情，產生耐葯，嚴重藥物不良反應。

● 莫西沙星需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕，但不要輕易減量、停葯。