百炎凈

通用名：復方磺胺甲惡唑片

商品名：復方新諾明片

英文名：Paediatric Compound Sulfamethoxazole Tablets

漢語拼音：Fufang Huangan Jiaezuo Pian

本品為復方製劑，每片含活性成分磺胺甲惡唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。

百炎凈；復方磺胺甲基異惡唑;復方新明磺;菌特靈;抗菌優；增效磺胺 ,復方新諾明，復方磺胺增效劑

外文名Compound Sulfamethoxazole, SMZ-TMP, SMZco ,

片劑：含SMZ0．4g、TMP0．08g；：（含SMZ0．4g、TMP0．08g）。

復方新諾明(是由磺胺甲惡唑和甲氧苄啶製成的複合片，其中磺胺甲惡唑屬於中效磺胺，甲氧苄啶屬於磺胺增效劑，一般配方為5：1，該配方不但減輕了副作用，還極大的增加了抗菌譜及抗菌活性。其具有抗菌譜廣、吸收較迅速、不良反應較小等優點，臨床常用於治療呼吸道、泌尿道感染和傷寒、細胞性痢疾等。

近年來由於許多臨床常見病原菌對本品常呈現耐葯，故治療細菌感染需參考葯敏結果，本品的主要適應症為敏感菌株所致的下列感染。

（1）大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。

（2）肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致2歲以上小兒急性中耳炎。

（3）肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的成人慢性支氣管炎急性發作。

（4）由福氏或宋氏志賀菌敏感菌株所致的腸道感染、志賀菌感染。

（5）治療卡氏肺孢子蟲肺炎，本品系首選。

（6）卡氏肺孢子蟲肺炎的預防，可用已有卡氏肺孢子蟲病至少一次發作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4淋巴細胞計數≤200/mm3或少於總淋巴細胞數的20%。

（7）由產腸毒素大腸埃希桿菌（ETEC）所致旅遊者腹瀉。

小兒常用量 2月以下嬰兒禁用。治療細菌感染，2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服一次SMZ 20～30mg/kg及TMP 4～6mg/kg，每12小時1次；體重≥40kg的小兒劑量同成人常用量。

治療寄生蟲感染如卡氏肺孢子蟲肺炎，按體重一次口服SMZ 18.75～25mg/kg及TMP 3.75～5mg/kg，每6小時1次，療程為14~21日。

慢性支氣管炎急性發作的療程至少10～14日；尿路感染的療程7～10日；細菌性痢疾的療程為5～7日；兒童急性中耳炎的療程為10日。

本品為磺胺類抗菌葯，是磺胺甲惡唑（SMZ）與甲氧苄啶（TMP）的復方製劑，對非產酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細菌、淋球菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌作用，尤其對大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌的抗菌作用較SMZ單葯明顯增強。此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、原蟲、弓形蟲等亦具良好抗微生物活性。

本品作用機製為：SMZ抑制於二氫葉酸合成酶，干擾合成葉酸的第一步，TMP作用於葉酸合成代謝的第二步，選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用，二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。本品的協同抗菌作用較單葯增強，對其呈現耐葯菌株減少。然而近年來細菌對本品的耐藥性亦呈增高趨勢。

本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全，均可吸收給藥量的90%以上，血葯峰濃度(Cmax)在服藥后1～4小時達到。給予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日後達穩態血葯濃度，TMP為1.72mg/L，SMZ的血漿遊離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自腎小球濾過和腎小管分泌，尿葯濃度明顯高於血葯濃度。

徠單劑口服給葯后0～72小時內自尿中排出SMZ總量的84.5%，其中30%為包括代謝物在內的遊離磺胺；TMP以遊離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩葯的排泄過程互不影響。

SMZ 和TMP的血消除半衰期(t1/2?)分別為10小時和8～10小時，腎功能減退者，半衰期延長，需調整劑量。吸收后二者均可廣泛分佈至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。並可穿透血-腦脊液屏障，達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障，進入胎兒血循環並可分泌至乳汁中。

（l）因不易清除細菌，下列疾病不宜選用本品作治療或預防用藥

①中耳炎的預防或長程治療。

②A組溶血性鏈球菌扁桃體和咽炎。

（2）交叉過敏反應。對一種磺胺葯呈現過敏的患者對其他磺胺葯也可能過敏。

（3）肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死，故有肝功能損害患者宜避免應用。

（4）腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期間應多飲水，保持高尿流量，如應用本品療程長、劑量大時，除多飲水外，宜同服碳酸氫鈉，以防止此不良反應。

失水、休克患者應用本品易致腎損害，應慎用或避免應用本品。腎功能減退患者不宜應用本品。

（5）對呋塞米、碸類、噻嗪類利尿葯、磺脲類、碳酸酐酶抑製藥呈現過敏的患者，對磺胺葯亦可過敏。

（6）下列情況應慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、葉酸缺乏性血液系統疾病、失水、艾滋病、休克患者。

（7）用藥期間須注意檢查

①全血象檢查，對療程長、服用劑量大、老年、營養不良及服用抗癲癇葯的患者尤為重要。

②治療中應定期尿液檢查(每2～3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。

③肝、腎功能檢查。

（8）嚴重感染者應測定血葯濃度，對大多數感染患者遊離磺胺濃度達50～150?g/ml（嚴重感染120～150?g/ml）可有效。總磺胺血濃度不應超過200?g/ml，如超過此濃度，不良反應發生率增高。

（9）不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程，以防蓄積中毒。

（10）由於本品能抑制大腸桿菌的生長，妨礙B族維生素在腸內的合成，故使用本品超過一周以上者，應同時給予維生素B以預防其缺乏。

（11）如因服用本品引起葉酸缺乏時，可同時服用葉酸製劑，後者並不干擾TMP的抗菌活性，因細菌並不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制徵象發生，應即停用本品，並給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根據需要用藥至造血功能恢復正常，對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸並延長療程。

（1）過敏反應較為常見 ,可表現為葯疹 ,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮鬆解萎縮性皮炎等 ;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。偶見過敏性休克。

（2）中性粒細胞減少或缺乏症、血小板減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。

（3）溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應用磺胺葯后易於發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。

（4）高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由於本品與膽紅素競爭蛋白結合部位, 可致遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善, 對膽紅素處理差, 故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸, 偶可發生核黃疸。

（5）肝臟損害。可發生黃疸、肝功能減退, 嚴重者可發生急性肝壞死。

（6）腎臟損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿；偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死的嚴重不良反應。

（7）噁心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等, 一般癥狀輕微。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停葯。

（8）甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

（9）中樞神經系統毒性反應偶可發生, 表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑鬱感。

（10）偶可發生無菌性腦膜炎, 有頭痛、頸項強直、噁心等表現。

本品所致的嚴重不良反應雖少見, 但常累及各器官並可致命, 如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮鬆解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。艾滋病患者的上述不良反應較非艾滋病患者為多見。

（1）合用尿鹼化葯可增加本品在鹼性尿中的溶解度，使排泄增多。

（2）不能與對氨基苯甲酸合用，對氨基苯甲酸可代替本品被細菌攝取，兩者相互拮抗。

（3）下列藥物與本品同用時，本品可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或發生毒性反應，因此當這些藥物與本品同時應用，或在應用本品之後使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝葯、口服降血糖葯、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。

（4）與骨髓抑製藥合用可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如白細胞、血小板減少等，如確有指征需兩葯同用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

（5）與避孕藥(雌激素類)長時間合用可導致避孕的可靠性減少，並增加經期外出血的機會。

（6）與溶栓藥物合用時，可能增大其潛在的毒性作用。

（7）與肝毒性藥物合用時，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

（8）與光敏藥物合用時，可能發生光敏作用的相加。

（9）接受本品治療者對維生素K的需要量增加。

（10）不宜與烏洛托品合用，因烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，後者可與本品形成不溶性沉澱物。使發生結晶尿的危險性增加。

（11）本品可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者同用時可增強保泰松的作用。

（12）磺吡酮與本品合用時可減少後者自腎小管的分泌，其血葯濃度持久升高易產生毒性反應，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整本品的劑量。當磺吡酮療程較長時，對本品的血葯濃度宜進行監測，有助於劑量的調整，保證安全用藥。

（13）本品中的TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。

（14）本品中的TMP與環孢素合用可增加腎毒性。

（15）利福平與本品合用時，可明顯使本品中的TMP清除增加和血清半衰期縮短。

（16）不宜與抗腫瘤葯、2,4-二氨基嘧啶類藥物合用，也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。

（17）不宜與氨苯碸合用，因氨苯碸與本品中的TMP合用兩者血葯濃度均可升高，氨苯碸濃度的升高使不良反應增多且加重，尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。

（18）避免與青霉素類藥物合用，因為本品有可能幹擾後者的殺菌作用。

由於本品可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙醯轉移酶系統未發育完善，磺胺遊離血濃度增高，以致增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒的應用屬禁忌。兒童處於生長發育期，肝腎功能還不完善，用藥量應酌減。

本品的血濃度不應超過200?g/ml，超過此濃度，不良反應發生率增高，毒性增強。

過量短期服用本品會出現食欲不振、腹痛、噁心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、發熱、血尿、結晶尿、血液疾病、黃疸、骨髓抑制等。一般治療為停葯後進行洗胃、催吐或大量飲水；尿量低且腎功能正常時可給予輸液治療。在治療過程中應監測血象、電解質等。如出現較明顯的血液系統不良反應或黃疸，應予以血液透析治療。如出現骨髓抑制，先停葯，給予葉酸3～6mg肌注，一日1次，連用3日或至造血功能恢復正常為止。

長期過量服用本品會引起骨髓抑制，造成血小板、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。出現骨髓抑制癥狀時，患者應每天肌內注射甲醯四氫葉酸5～15mg治療，直到造血功能恢復正常為止。