己酮可可鹼注射液

本品主要成份為己酮可可鹼，其化學名稱為：3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮。

分子式：C13H18N4O3

分子量：278.31

本品為無色的澄明液體。

(1)腦部血循環障礙如暫時性腦缺血發作、中風後遺症、腦缺血引起的腦功能障礙；

(2)外周血循環障礙性疾病如慢性栓塞性脈管炎等。

5ml：0.1g

靜脈滴注。用時患者應處於平卧位。初次劑量為己酮可可鹼0.1g，於2-3小時內輸入，最大滴速不可超過每小時0.1g。根據患者耐受性可每次增加0.05g，但每次用藥量不可超過0.2g，每日1-2次。每日最大劑量不應超過0.4g.

（1）常見的不良反應有：噁心、頭暈、頭痛、厭食、腹脹、嘔吐等，其發生率均在5%以上，最多達30%左右。

（2）較少見的不良反應有：①心血管系統：血壓降低，呼吸不規則，水腫；②神經系統：焦慮、抑鬱、抽搐；③消化系統：厭食、便秘、口乾、口渴；④皮膚：血管性水腫、皮疹、指甲發亮；⑤其它：視力模糊、結膜炎、中央盲點擴大；以及味覺減退，唾液增多，白細胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。

（3）偶見的不良反應有心絞痛，心律不齊；黃疸、肝炎、肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。

(1)對己酮可可鹼或其它甲黃嘌呤藥物過敏者禁用。

(2)腦出血患者及廣泛視網膜出血者，急性心肌梗塞病人，嚴重冠狀動脈及腦血管硬化伴高血壓患者，嚴重的心律失常者禁用。

（1）低血壓，血壓不穩或腎功能不全者慎用。

（2）有出血傾向或新近有過出血史者不宜應用，以免誘發出血。

動物實驗中提示長期應用己酮可可鹼可能增加纖維瘤的發生率，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應用此葯應考慮利弊。本品及其代謝產物可由乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。

兒童不推薦使用。

老年患者肝臟代謝減慢，通過腎臟、糞便排泄速率減慢，應酌情減量。

（1）與抗血小板或抗凝葯合用時，凝血時間延長。應用華法林的病人合用此葯時應當減少劑量。

（2）與茶鹼類藥物合用時有協同作用，將增加茶鹼的藥效與毒性反應。因此必須調整茶鹼和己酮可可鹼的劑量。

（3）與抗高血壓葯、β受體阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常藥物合用時沒有明顯的相互作用發生，但可有輕度加重血壓下降，應當注意。

過量反應常在服藥后4～5小時出現，主要表現為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過量反應時應注意維持血壓和補充液體，所有過量患者均可完全恢復。

藥理作用：

己酮可可鹼及其代謝產物通過降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用機制尚未確定。己酮可可鹼有劑量依賴性地降低血液粘度、提高紅細胞變形性、改善白細胞的血液流變特性的作用，並能抑制嗜中性粒細胞的粘附和激活。對於患有慢性外周動脈血管疾病的病人，本品可增加血流，改善微循環並提高組織的供氧量。

毒理研究：

遺傳毒性：小鼠體內微核試驗、多種沙門氏菌致突變試驗(Ames 試驗)、體外培養哺乳動物細胞試驗（程序外DNA合成試驗）結果均為陰性。

生殖毒性：大鼠和家兔分別經口給予576和264mg/kg(以體重計，分別為人每日最大推薦劑量的24和11倍；以體表面積計，分別為人每日最大推薦劑量的4.2和3.5倍)，未發現胎兒畸形。大鼠576mg/kg組，發現再吸收增加。在懷孕婦女身上尚無充分的和嚴格的對照研究。懷孕期間，己酮可可鹼只有利大於弊時才可使用。己酮可可鹼及其代謝物可以分泌至乳汁。由於本品可致大鼠腫瘤發生，在考慮對哺乳期婦女的重要性后，確定停止哺乳或停止用藥。

致癌性：大鼠連續18個月給予本品，劑量為450mg/kg(以體重計，約為人每日最大推薦劑量的19倍；以體表面積計，約為人每日最大推薦劑量的3.3倍)，然後再以非暴露劑量給葯6個月，己酮可可鹼可明顯增加雌性鼠的良性乳腺纖維腺瘤的發生。此發現與人使用的相關性尚不明確。在同等劑量下的小鼠長期致癌試驗中未見異常。

本品不與血漿蛋白結合，主要在肝臟代謝，通過腎臟排泄，其原型藥物及代謝物的消除半衰期約為0.5小時和1.5小時。

遮光、密閉保存。

玻璃安瓿瓶，5支/盒。

二年