吲哚美辛控釋片

通用名 吲哚美辛控釋片

英文名 INDOMETACIN CONTROLLED-RELEASE TABLETS

拼音名 YINDUOMEIXIN KONGSHIPIAN

藥品類別 解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛葯

性狀 本品為綠色異型薄膜衣片。

貯藏 遮光、密封保存。

包裝 25mg

有效期 暫定兩年

通用名 吲哚美辛

化學名 2-甲基-1-(4-氯苯甲醯基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

拼音名 YINDUOMEIXIN

英文名 INDOMETHACIN

CAS No. 53-86-1

分子式 C19H16CINO4

分子量 357.79

本品具有抗炎、解熱及鎮痛作用，其作用機理為通過對環氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎症組織痛覺神經衝動的形成，抑制炎性反應，包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至於退熱作用，由於作用於下視丘體溫調節中樞，引起外周血管擴張及出汗，使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。

據報導，本品口服5－6小時后，血葯濃度達峰值，峰濃度為16－18ng/ml。本品血漿蛋白結合率90％，少量吲哚美辛可透過血腦屏障。並可透過胎盤。肝內在微粒體酶 作用下轉化為O－去甲基化物和N－去氯苯甲醯化物。代謝物大部分以葡萄糖醛酸結合物的形式隨尿排出，部分隨糞便排出。本品為控釋片，其血葯濃度比較平穩，單次劑量藥效可維持24小時。

用於類風濕性關節炎、風濕性關節炎，強直性脊椎炎、骨關節炎及急性痛風發作期等。

口服，一次75mg（3片），一日1次，或一次25mg（1片），一日2次或遵醫囑服用。類風濕病人開始時服用50-75mg（2-3片），一日一次，一周后逐漸增加25-50mg（1-2片），以達到滿意的效果。每日最大劑量不得超過200mg（8片）。急性病情，如：痛風性關節炎，開始時服用100mg（4片），一日一次，以後為75mg（3片），一日兩次，以控制疼痛，然後迅速減量並停止服藥。上述用法不適用於兒童。

本品的不良反應較多。①胃腸道：出現消化不良，腹瀉、胃痛，胃燒灼感，噁心反酸等癥狀者有12.5％～14％。出現潰瘍、胃出血及胃穿孔為2％～5％；②神經系統：出現頭痛、頭暈、眩暈、焦慮及失眠等約10％～25％，嚴重者可有精神行為障礙或抽搐等；③腎：出現血尿、水腫、腎功能不全，在老年人多見：④各型皮疹，最嚴重的為大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson綜合征），⑤造血系統受抑制而出現再生障礙性貧血，白細胞減少或血小板減少等；⑥過敏反應，哮喘，血管性水腫及休克等。

1、腎功能不全者、孕婦、哺乳婦女和14歲以下小兒、有活動性胃腸道病灶、血友病和其他出血 性疾病或對非甾體抗炎葯過敏者慎用。 2、老人、癲癇、帕金森氏病或情緒、精神障礙者慎用。

1．交叉過敏反應：本品與阿司匹林有交叉過敏性．由阿司匹林過敏引起的喘息病人，應用本品時可引起支氣管痙攣。對其他非甾體抗炎葯過敏者也可能對本品過敏。

2．對診斷的干擾：本品因對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長，停葯后此作用可持續1天，用藥期間血尿素氮及血肌酐含量也常增高。

3．下列情況應慎用：①活動性潰瘍病、潰瘍性結腸炎及其他上消化道疾病及病史者禁用；②癲癇，帕金森病及精神病患者，本品可使病情加重；⑧本品能導致水鈉瀦留，故心功能不全及高血壓等患者應慎用；④本品由肝臟代謝，經腎臟排泄，對肝腎均有一定毒性。故肝、腎功能不全時應慎用或禁用；⑤因本品可使出血時間延長．加重出血傾向，故血友病及其他出血性疾病患者應慎用，此外，本品對造血系統有抑制作用，再生障礙性貧血、粒細胞減少等患者也應慎用；⑧對本品過敏或對阿司匹林或其他非甾體抗炎葯過敏，有血管性水腫或支氣管痙攣時禁用。

4．用藥期間應定期隨訪檢查：①血象及肝、腎功能；②長期用藥者應定期進行眼科檢查，本品能導致角膜沉著及視網膜改變（包括黃斑病變）。遇有視力模糊時應立即作眼科檢查。

5．為減少藥物對胃腸道的刺激，本品宜於飯後服用或與食物或制酸葯同服。

孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦、哺乳婦女禁用。

兒童用藥 14歲以下小兒禁用。

老年患者用藥 老人慎用。

1．與對乙醯氨基酚長期合用可增加腎臟毒副反應，與其他非甾體抗炎葯同用時消化道潰瘍的發病率增高。

2．與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時並不能加強療效，而胃腸道副作用則明顯增多，由於抑制血小板聚集的作用加強，可增加出血傾向：

3．飲酒或與皮質激素、促腎上腺皮質激素同用，可增加胃腸道潰瘍或出血的危險。

4．與洋地黃類藥物同用時，本品可使洋地黃的血濃度升高（因抑制從腎臟的清除）而增加毒性，因而需調整洋地黃劑量。

5．與肝素、口服抗凝葯及溶栓葯合用時，因本品與之競爭性結合蛋白，使抗凝作用加強．同時本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潛在危險。

6．本品與胰島素或口服降糖葯合用，可加強降糖效應、須調整降糖藥物的劑量。

7．與呋塞米同用時，可減弱後者排鈉及抗高血壓作用。其原因可能是由於抑制了腎臟內前列腺素的合成．本品還有阻止呋塞米、布美他尼及吲達帕胺等對血漿腎素活性（plasma rennin activity，PRA）增強的作用，對高血壓病人評議其PRA的意義時應注意此點。

8．與氨苯蝶啶合用時可致腎功能減退（肌酐清除率下降、氮質血症）。

9．本品與硝苯地平或維拉帕米同用時，可致后二者血葯濃度增高，因而毒性增加。

10．丙磺舒可減少本品自腎及膽汁的清除．增高血葯濃度，使毒性增加，合用時須減量。

11．與秋水仙鹼、磺吡酮合用時可增加胃腸潰瘍及出血的危險。

12．與鋰鹽同用時，可減少鋰自尿排泄，使血葯濃度增高，毒性加大。

13．本品可使甲氨蝶呤血葯濃度增高，並延長高血濃度時間。正在用本品的病人如需作中或大劑量甲氨蝶呤治療，應於24～48小時前停用本品，以免增加其毒性。

14．與抗病毒藥齊多夫定（zidovudine）同用時，可使後者清除率降低，毒性增加。同時本品的毒性也增加，故應避免合用。

用量過大（尤其是每日超過150mg時）容易引起毒性反應，而治療效果並不先相應增加。