奧沙普秦片

適用於風濕關節炎、類風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎、肩關節周圍炎、頸肩腕症候群、痛風及外傷和手術后消類鎮痛。

本品為白色或類白色片。

1、本品與阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性，因本品可置換與血漿蛋白結合的水楊酸鹽。

2、在老年人及腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該葯血葯濃度增高而增加其毒性。

3、大劑量用於治療腫瘤時，影響甲氨蝶呤的排出，使甲氨蝶呤血濃度增高而致中毒。

4、影響降壓藥（血管緊張素轉換酶抑製劑和β受體抑製劑阻滯劑）的降壓效果。

5、降低利尿葯利尿及排鈉效果。

本品屬丙酸類非甾體抗炎葯，具有抗炎、鎮痛、解熱作用。通過抑制環氧合酶，進而抑制前列腺素生物合成。本品的藥效較持久。急性毒性：小鼠LD50灌胃給葯為1342mg/kg，腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給葯25～400mg/kg/日六個月，高劑量組有抑制體重增加及消化道反應、輕度貧血、肝細胞腫大、腎臟毒性等。最大無毒劑量為25mg/kg/日。狗灌胃給葯6.4～40mg/kg/日六個月，高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應。最大無毒劑量為6.4mg/kg/日。

尚無本品過量的資料。本品過量的癥狀可能類似非甾體抗炎葯過量時的表現，如嗜睡、噁心、嘔吐、上腹部痛，通常在對症處理后可逆轉。非甾體藥物過量時可出現胃腸道出血和昏迷，高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制較為少見。

發生藥物過量時，無特效的拮抗劑。及時給予消化道去污劑，同時予催吐或洗胃、口服活性炭，同時給予對症和支持療法。由於本品血漿蛋白結合率高，利尿、鹼化尿液或血液透析可能無效。

口服后吸收良好，成人一次口服0.4g，血葯濃度約在3～4小時達峰，半衰期約50小時。0.4g/日一次或分二次口服連續10日，血葯濃度4～6日達穩態。血漿量的結合率達98%。本品主要在肝代謝並經腎臟排泄，尿中排泄物有原型及其代謝產物。主要代謝物是奧沙普秦葡萄糖醛酸脂和奧沙普秦苯環的羥基化物。

口服，一次0.2～0.4g（1～2片），一日一次，連續服藥1周以上或遵醫囑，飯後服用，最大劑量一日0.6g（3片）。

主要為消化道癥狀：包括胃痛、胃不適、食欲不振、噁心、腹瀉、便秘、口渴和口炎，發生率約3%～5%，大多不需停葯或給予對症藥物即可耐受。少見的為頭暈、頭痛、睏倦、耳鳴和抽搐，及一過性肝功能異常。

1、已知對本品過敏的患者。

2、服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎葯后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。

3、禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。

4、有應用非甾體抗炎葯后發生胃腸道出血或穿孔病史的患者。

5、有活動性消化道潰瘍/出血，或者既往曾複發潰瘍/出血的患者。

6、重度心力衰竭患者。

1、避免與其它非甾體抗炎葯，包括選擇性COX-2抑製劑合併用藥。

2、根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。

3、在使用所有非甾體抗炎葯治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使用非甾體抗炎葯，以免使病情惡化。當患者服用該葯發生胃腸道出血或潰瘍時，應停葯。老年患者使用非甾體抗炎葯出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。

4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛、氣短、無力、言語含糊等癥狀和體征，而且當有任何上述癥狀或體徵發生后應該馬上尋求醫生幫助。

5、和所有非甾體抗炎葯（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有的高血壓癥狀加重，其中的任何一種都可導致心血管事件的發生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎葯（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎葯（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。

6、有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。

7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的皮膚不良反應，例如剝脫性皮炎、Stevens Johnson綜合症（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出現。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征，在第一次出現皮膚皮疹或過敏反應的其他徵象時，應停用本品。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。

【兒童用藥】禁用。

【老年患者用藥】老年患者由於肝、腎功能發生減退，易發生不良反應，應慎用或適當減量使用。

【貯藏】遮光，密封保存。

1、最強效消炎鎮痛葯：抗炎、鎮痛、解熱快，經實驗表明，其鎮痛作用強於布洛芬、保泰芬和阿司匹林2～9倍。

2、最長效的消炎鎮痛葯：半衰期長達50個小時，日只需服用一次。

3、胃腸道反應最少消炎鎮痛葯：發生率僅為3%～5%，是非甾體抗炎鎮痛葯中毒副作用最小的藥品。