甲強龍

本品主要成份為：甲潑尼龍琥珀酸鈉。

化學名稱：11β，17α，21-三羥基-6α-甲基孕甾-1，4-二烯-3，20二酮-21-琥珀酸鈉

[B]組成成份：[/B]

本品40mg規格，每隻1ml雙室瓶上室含稀釋液（苯甲醇9mg及注射用水），下室為甲潑尼龍琥珀酸鈉及輔料：一水磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉（無水）、乳糖、10%氫氧化鈉溶液和注射用水。

本品125mg規格，每隻2ml雙室瓶上室含稀釋液（苯甲醇18mg及注射用水），下室為甲潑尼龍琥珀酸鈉及輔料：一水磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉（無水）、10%氫氧化鈉溶液和注射用水。

本品500mg規格，含無菌粉末一瓶，另附帶1瓶稀釋液（7.8ml，含苯甲醇70.2mg及注射用水）。其中無菌粉末內含甲潑尼龍琥珀酸鈉及輔料：一水磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉（無水）、10%氫氧化鈉溶液和注射用水。

化學結構式：

分子式：CHNaO

分子量：496.53

本品40mg規格為雙室瓶，下室為白色至類白色凍干塊狀物或粉末，上室為無色澄明液體。

本品125mg規格為雙室瓶，下室為白色至類白色凍干塊狀物或粉末，上室為無色澄明液體。

本品50徠0mg規格為白色凍干塊狀物或粉末。

除非用於某些內分泌疾病的替代治療，糖皮質激素僅僅是一種對症治療的藥物。

抗炎治療

-- 風濕性疾病

作為短期使用的輔助藥物(幫助患者度過急性期或危重期)，用於：

創傷后骨關節炎

骨關節炎引發的滑膜炎

類風濕性關節炎，包括幼年型類風濕性關節炎(個別患者可能需要低劑量維持治療)

急性或亞急性滑囊炎

上踝炎

急性非特異性踺鞘炎

急性痛風性關節炎

強直性脊柱炎

-- 膠原疾病(免疫複合物疾病)

用於下列疾病危重期或維持治療：

系統性紅斑狼瘡(和狼瘡性腎炎)

急性風濕性心肌炎

全身性皮肌炎(多發性肌炎）

結節性多動脈炎

古德帕斯徹綜合征(Good Pasture’s Syndrome)

-- 皮膚疾病

天皰瘡

嚴重的多形紅斑(Stevens-Johnson綜合征)

剝脫性皮炎

大皰皰疹性皮炎

嚴重的脂溢性皮炎

嚴重的銀屑病

蕈樣真菌病

蕁麻疹

-- 過敏狀態

用於控制如下以常規療法難以處理的嚴重的或造成機能損傷的過敏性疾病：

支氣管哮喘

接觸性皮炎

異位性皮炎

血清病

季節性或全年性過敏性鼻炎

藥物過敏反應

蕁麻疹樣輸血反應

急性非感染性喉頭水腫(腎上腺素為首選藥物)

-- 眼部疾病

嚴重的眼部急慢性過敏和炎症，例如：

眼部帶狀皰疹

虹膜炎、虹膜睫狀體炎

脈絡膜視網膜炎

擴散性後房色素層炎和脈絡膜炎

視神經炎

交感性眼炎

-- 胃腸道疾病

幫助患者度過以下疾病的危重期：

潰瘍性結腸炎(全身治療)

局限性迴腸炎(全身治療)

-- 呼吸道疾病

肺部肉瘤病

鈹中毒

與適當的抗結核化療法合用於暴發性或擴散性肺結核

其它方法不能控制的呂弗勒氏綜合征(Loeffler’s Syndrom)

吸入性肺炎

-- 水腫狀態

用於無尿毒症的自發性或狼瘡性腎病綜合征的利尿及緩解蛋白尿

免疫抑制治療

-- 器官移植

治療血液疾病及腫瘤

-- 血液疾病

獲得性(自身免疫性)溶血性貧血

成人自發性血小板減少性紫癲(僅允許靜脈注射，禁忌肌肉注射)

成人繼發性血小板減少

幼紅細胞減少（紅細胞性貧血）

先天性(紅細胞)再生不良性貧血

-- 腫瘤

用於下列疾病的姑息治療：

成人白血病和淋巴瘤

兒童急性白血病

治療休克

繼發於腎上腺皮質機能不全的休克，或因可能存在的腎上腺皮質機能不全而使休克對常規治療無反應(常用藥是氫化可的松；若不希望有鹽皮質激素活性，可使用甲潑尼龍)。

對常規治療無反應的失血性、創傷性及手術性休克。儘管沒有完善的(雙盲對照)臨床研究，但動物實驗的資料顯示本品®可能對常規療法(例如：補液)無效的休克有效。同時請參閱【注意事項】中的“感染性休克”部分。

其它

-- 神經系統

由原發性或轉移性腫瘤、或手術及放療引起的腦水腫

多發性硬化症急性危重期

急性脊髓損傷。治療應在創傷后8小時內開始。

-- 與適當的抗結核化療法合用，用於伴有蛛網膜下腔阻塞或趨於阻塞的結核性腦膜炎

-- 累及神經或心肌的旋毛蟲病

-- 預防癌症化療引起的噁心、嘔吐

內分泌失調

原發性或繼發性腎上腺皮質機能不全

急性腎上腺皮質機能不全

以上疾病，氫化可的松或可的松為首選藥物；如有需要，合成的糖皮質激素可與鹽皮質激素合用。

已知患有或可能患有腎上腺機能不全的患者，在手術前和發生嚴重創傷或疾病時給葯尚不明確。

先天性腎上腺增生

非化膿性甲狀腺炎

癌症引起的高鈣血症

（1）40mg (以甲潑尼龍計)；（2）125mg (以甲潑尼龍計)；（3）500mg (以甲潑尼龍計)。

作為對生命構成威脅的情況的輔助藥物時，推薦劑量為30mg/kg，應至少用30分鐘靜脈注射。根據臨床需要，此劑量可在醫院內於48小時內每隔4-6小時重複一次(參閱【注意事項】)。

衝擊療法，用於疾病嚴重惡化和/或對常規治療(如：非甾體類抗炎葯，金鹽及青黴胺)無反應的疾病。

建議方案：

-- 類風濕性關節炎：

- 1 g/天，靜脈注射，用1、2、3或4天

- 1 g/月，靜脈注射，用6個月。

因大劑量皮質類固醇能引起心律失常，因此僅限在醫院內使用本治療方法，以便及時做心電圖及除顫。

每次應至少用30分鐘給葯，如果治療后一周內病情無好轉，或因病情需要，本治療方案可重複。

預防腫瘤化療引起的噁心及嘔吐

建議方案：

-- 關於化療引起的輕至中度嘔吐：

在化療前1小時、化療開始時及化療結束后，以至少5分鐘靜脈注射Solu-Medrol[sup]®[/sup] 250mg。在給予首劑Solu-Medrol[sup]®[/sup]時，可同時給予氯化酚噻嗪以增強效果。

-- 關於化療引起的重度嘔吐：

化療前1小時，以至少5分鐘靜脈給予250mg Solu-Medrol[sup]®[/sup]，同時給予適量的滅吐靈或丁醯類藥物，隨後在化療開始時及結束時分別靜脈注射250mg Solu-Medrol[sup]®[/sup]。

急性脊髓損傷

治療應在損傷后8小時內開始。

[u]對於在損傷3h內接受治療的患者：[/u]初始劑量為每公斤體重30mg甲潑尼龍，在持續的醫療監護下，以15分鐘靜脈注射。

大劑量注射后應暫停45分鐘，隨後以5.4mg/kg/小時的速度持續靜脈滴注23小時。應選擇與大劑量注射不同的注射部位安置輸液泵。

[u]對於在損傷3～8h內接受治療的患者：[/u]初始計量為每公斤30mg甲波尼龍，在持續的醫療監護下，以15分鐘靜脈注射。大劑量注射后應暫停45種，隨後以5.4mg/kg/小時的速度持續靜脈滴注47小時。

[u]僅此適應症能以此速度進行大劑量注射，[/u]並且應在心電圖監護並能提供除顫器的情況下進行。短時間內靜脈注射大劑量甲潑尼龍（以不到10分鐘的時間給予大於500mg的甲潑尼龍）可能引起心律失常、循環性虛脫及心臟停搏。

其它適應症

初始劑量從10mg到500mg不等，依臨床疾病而變化。大劑量甲潑尼龍可用於短期內控制某些急性重症疾病，如：支氣管哮喘、血清病、蕁麻疹樣輸血反應及多發性硬化症急性惡化期。小於等於250mg的初始劑量應至少用5分鐘靜脈注射；大於250mg的初始劑量應至少用30分鐘靜脈注射。根據患者的反應及臨床需要，間隔一段時間后可靜脈注射或肌肉注射下一劑量。皮質類固醇只可輔助，不可替代常規療法。

嬰兒和兒童可減量，但不僅僅是依據年齡和體格大小，而更應考慮疾病的嚴重程度及患者的反應。每24小時總量不應少於0.5mg/kg。

用藥數天後，必須逐量遞減用藥劑量或逐步停葯。如果慢性疾病自發緩解，應停止治療。長期治療的患者應定期作常規實驗室檢查，如：尿常規，飯後2小時血糖，血壓和體重，胸部X線檢查。有潰瘍史或明顯消化不良的患者應作上消化道X線檢查。中斷長期治療的患者也需要作醫療監護。

甲潑尼龍琥珀酸鈉溶液可靜脈注射或肌肉注射給葯，或靜脈滴注給葯，緊急情況的治療應使用靜脈注射。靜脈注射(肌肉注射)時，按指導方法配製溶液。

關於使用雙室瓶的指導

1.按下塑料推動器，使稀釋液流入下層瓶室。

2.輕輕搖動藥瓶。

3.除去塞子中心的塑料袢。

4.用適當的消毒劑消毒頂部橡皮頭。

5.將針頭垂直插入橡皮頭中心直至可以見到針尖，倒轉藥瓶並抽取藥液。

關於使用小瓶的指導

在無菌的環境下將稀釋液加入含無菌粉末的小瓶。只可使用特殊的稀釋液。

製備輸注溶液

首先按指示製備溶液。起始治療方法可能是用至少5分鐘(劑量小於或等於250mg)至少30分鐘(劑量大於250mg)靜脈注射甲潑尼龍；下一劑量可能減少並用同樣方法給葯。如果需要，該藥物可稀釋后給葯，方法為將已溶解的藥品與5%葡萄糖水溶液、生理鹽水或5%葡萄糖與0.45%氯化鈉的混合液混合。配製后的溶液在48小時內物理和化學性質保持穩定。

可能會觀察到全身性副反應。儘管在短期治療時很少出現，但仍應仔細隨訪。這是類固醇治療的隨訪工作的一部分，並不針對某一藥物。糖皮質激素(如甲潑尼龍)可能的不良反應為：

感染和侵襲：感染、機會性感染。

免疫系統異常：藥物過敏，（包括類似嚴重過敏反應或嚴重過敏反應，伴有或不伴有循環虛脫、心臟停搏、支氣管痙攣）。

內分泌異常：類庫欣綜合征、垂體功能減退症、類固醇停葯綜合征。

代謝和營養異常：葡萄糖耐量受損、低鉀性鹼中毒，血脂異常、增加糖尿病患者對胰島素或口服降糖葯的需求。鈉瀦留、體液瀦留、負氮平衡（由蛋白質分解造成）、血尿素氮增高、食慾增加（可能會導致體重增加）、脂肪過多症。

精神異常：情感障礙（包括情緒不穩定、情緒低落、欣快、心理依賴、自殺意念）、精神病性異常（包括躁狂、妄想、幻覺、精神分裂症[加重]）、意識模糊狀態、精神障礙、焦慮、人格改變、情緒波動、行為異常、失眠、易激惹。

神經系統異常：顱內壓增高（可能出現視神經乳頭水腫[良性顱高壓]、驚厥、健忘、認知障礙、頭暈、頭痛。

眼部異常：眼球異常、青光眼、白內障。

耳和迷路異常：眩暈。

心臟異常：充血性心力衰竭（易感患者）、心律失常。

血管異常：高血壓、低血壓。

呼吸系統、胸和縱隔異常：呃逆。

胃腸道異常：胃出血、腸穿孔、消化道潰瘍（可能出現消化性潰瘍穿孔和消化性潰瘍出血）、胰腺炎、腹膜炎、潰瘍性食管炎、食管炎、腹痛、腹脹、腹瀉、消化不良、噁心。

皮膚和皮下組織異常：血管性水腫、外周水腫、瘀斑、瘀點、皮膚萎縮、條紋狀皮膚、皮膚色素減退、多毛、皮疹、紅斑、瘙癢、蕁麻疹、痤瘡、多汗症。

肌肉骨骼和結締組織異常：骨壞死、病理性骨折、發育遲緩（兒童）、肌肉萎縮、肌病、骨質疏鬆症、神經病性關節病、關節痛肌肉痛、肌無力。

生殖系統和乳房異常：月經失調。

全身異常和給葯部位情況：癒合不良，注射部位反應、疲勞、不適。

檢查：丙氨酸氨基轉移酶升高、天門冬氨基酸轉氨酶升高、血鹼性磷酸酶升高、眼內壓升高、糖耐量降低、血鉀降低、尿鈣增加、皮試反應抑制。

損傷、中毒和操作併發症：肌腱斷裂（特別是跟腱）、脊椎壓縮性骨折。

在下列情況下禁止使用甲潑尼龍琥珀酸鈉：

·全身性黴菌感染的患者。

·已知對甲潑尼龍或者配方中的任何成分過敏的患者。

·鞘內注射途徑給葯的使用。

禁止對正在接受皮質類固醇類免疫抑製劑量治療的患者使用活疫苗或減毒活疫苗。

相對禁忌症

特殊危險人群：

對屬於下列特殊危險人群的患者應採取嚴密的醫療監護並應儘可能縮短療程（同時參閱【注意事項】和【不良反應】）：兒童；糖尿病患者；高血壓患者；有精神病史者；有明顯癥狀的某些感染性疾病，如結核病；或有明顯癥狀的某些病毒性疾病，如波及眼部的皰疹及帶狀皰疹。

為避免相容性和穩定性問題，應儘可能將本品與其它藥物分開給葯。

免疫抑製劑作用/感染易感性增高

皮質類固醇可能會增加感染的易感性，可能掩蓋感染的一些癥狀，而且在皮質類固醇的使用過程中可能會出現新的感染。使用皮質類固醇可能會減弱抵抗力而無法使感染局限化。在人體任何部位出現的，由包括病毒、細菌、真菌、原生動物或蠕蟲生物體的任何一種病原體引發的感染，可能與皮質類固醇的單獨使用或者它與其它影響細胞或體液免疫、或者中性粒細胞功能的免疫抑製劑的聯合使用有關係。這些感染可能是輕度的，但也可以是嚴重的，有時甚至是致命的。隨著皮質類固醇劑量的增加，感染併發症的發生率也會增加。

正在服用抑制免疫系統藥物的人比健康個體更容易患感染。例如，水痘和麻疹，對正在使用皮質類固醇的未免疫性兒童或成人來說，會更加嚴重，甚至是致命的。

同樣的對於已知患有或懷疑患有寄生蟲感染的患者，如類圓線蟲（蟯蟲）感染，可能會導致類圓線蟲高度感染及伴隨廣泛幼蟲遷移的散播，常常伴有重度的小腸結腸炎和潛在致命的革蘭陰性菌敗血症，應非常謹慎的使用皮質類固醇。

皮質類固醇在感染性休克中的作用一直存在爭議，早期研究報告了其有益的和不利的效應。最近，補充皮質類固醇顯示對那些表現出腎上腺皮質功能不全的確診感染性休克患者是有益的，但是，並不推薦常規用於感染性休克。一項對短期高劑量皮質類固醇應用的系統綜述並不支持其使用。然而，薈萃分析和一項綜述建議，較長療程（5 ~11）的低劑量皮質類固醇可能會降低死亡率。

禁止對正在接受皮質類固醇免疫抑製劑量治療的患者使用活疫苗或減毒活疫苗。滅活疫苗可能可用於正在接受皮質類固醇免疫抑製劑量治療的患者，但是這種疫苗的反應可能會被減弱。這表明，正在接受非皮質類固醇免疫抑製劑量治療的患者可接受適用的免疫接種程序。

皮質類固醇在活動性結核病中的使用應僅限於暴發性或擴散性結核病，皮質類固醇與適當的抗結核病療法聯合使用以控制病情。

如果皮質類固醇用於潛伏性結核病或結核菌素陽性反應的患者時，必須密切觀察以防病情複發。這些患者在長期服用皮質類固醇期間，應接受化學預防治療。

曾有正在接受皮質類固醇治療的患者發生卡波濟氏肉瘤的報道。皮質類固醇停葯可能會帶來臨床緩解。

血液和淋巴系統

阿司匹林和非甾體抗炎葯與皮質類固醇一起使用時應慎重。

免疫系統影響

可能會發生過敏反應。因為正在接受皮質類固醇治療的患者罕見有發生皮膚反應和嚴重過敏反應/類似嚴重過敏反應，所以在給葯之前，特別是對有任何藥物過敏史的病人，應採取適當的預防措施。

內分泌影響

長期給予藥理劑量的皮質類固醇藥物可能會導致下丘腦-垂體-腎上腺（HPA）抑制（繼發性腎上腺皮質功能不全）。引起的腎上腺皮質功能不全的程度和持續時間在不同的患者各不相同，取決於給葯的劑量、頻率、給葯時間，以及糖皮質激素治療的療程。隔日治療可能會減小這一影響。

此外，如果突然停用糖皮質激素，可能會發生由急性腎上腺皮質功能不全導致的致命性結果。

因此，逐漸減少劑量可能會減少由藥物引起的繼發性腎上腺皮質功能不全。這種相對功能不全在治療停止后可能會持續數月，因此，在此期間出現任何應激情況，都應重新恢復激素治療。由於鹽皮質激素的的分泌可能受到損害，所以應同時給予鹽和/或鹽皮質激素。

接受皮質類固醇治療的患者經受不尋常的應激時，在應激情況發生前、發生時和發生后需要迅速增加皮質類固醇的劑量。

類固醇“停葯綜合征”似乎與腎上腺皮質功能不全無關，也可能會在糖皮質激素突然停葯后出現。這種綜合征包括的癥狀諸如：厭食、噁心、嘔吐、嗜睡、頭痛、發熱、關節疼痛、脫屑、肌痛、體重減輕和/或低血壓。這些影響被認為是由於糖皮質激素濃度的突然變化，而不是因為皮質類固醇的水平低引起的。

因為糖皮質激素能引發或加重庫欣綜合征，所以應避免對庫欣病患者使用糖皮質激素。

皮質類固醇在對患有甲狀腺功能減退症的患者效應具有增強效果。

代謝和營養

包括甲潑尼龍在內的皮質類固醇，能使血糖增加，使原有糖尿病惡化，是那些長期接受皮質類固醇治療的患者易患糖尿病。

精神影響

服用皮質類固醇時，可能會出現精神紊亂，表現為欣快、失眠、情緒波動、人格改變以及重度抑鬱直至明顯的精神病表現。此外，皮質類固醇可能會加劇原有的情緒不穩或精神傾向。

全身性類固醇治療時可能會發生潛在的嚴重精神不良反應。在治療開始后的數天或數周內出現典型的癥狀。儘管可能需要針對性的治療，大多數反應在減少劑量或停葯后恢復。根據報道，在皮質類固醇停葯後會出現心理效應，但頻率尚不知曉。如果患者出現心理癥狀，特別是如果懷疑出現抑鬱情緒或自殺意念，應鼓勵患者/看護者馬上就醫。患者/看護者應警惕可能在全身性類固醇劑量遞減/停葯過程中或者之後立即出現的精神錯亂。

神經系統影響

皮質類固醇應謹慎用於癲癇患者。

皮質類固醇應謹慎用於重症肌無力患者。（另見下面章節肌肉骨骼影響中有關肌病的陳述。）

眼部影響

因為可能會引起角膜穿孔，所以皮質類固醇應謹慎用於眼部單純皰疹患者。

長期使用皮質類固醇可能會引發後房囊下白內障和核性白內障（尤其在兒童中）、眼球突出或者眼內壓增高，可能會導致可能損害視神經的青光眼。也可能增加正在接受糖皮質激素治療的患者的眼部繼發性真菌和病毒感染。

心臟影響

糖皮質激素對心血管系統具有不良反應，例如血脂異常和高血壓，如果高劑量且長期使用，可能會使原有心血管危險因素的患者易於發生心血管不良反應。因此皮質類固醇應謹慎用於這類患者，如果需要，應注意風險修正以及增加心臟檢測。低劑量和隔日療程法可能會減少皮質類固醇治療的併發症發生率。

據報道，快速靜脈注射大劑量甲潑尼龍琥珀酸鈉（10分鐘內給藥量超過0.5g）會引發心律失常、和/或循環虛脫、和/或心臟停搏。已有報道，給予大劑量甲潑尼龍琥珀酸鈉的過程中或者之後發生心動過緩，且可能與滴注速度或時間無關。

除非絕對必要時，全身性皮質類固醇應謹慎用於充血性心臟衰竭病。

血管影響

類固醇應謹慎用於高血壓患者。

胃腸道影響

對於皮質類固醇本身是否與治療過程中出現的消化性潰瘍有關，沒有達成普遍的共識。但是，糖皮質激素治療可能會掩蓋消化性潰瘍的癥狀，以至於發生穿孔或者出血而無明顯的疼痛。

非特異潰瘍性結腸炎患者，如果有即將穿孔、膿腫、或其它化膿性感染、憩室炎、新近腸吻合術、或者活躍的或潛在的消化性潰瘍的可能，應謹慎使用皮質類固醇。

肝膽影響

高劑量的皮質類固醇可能會引發急性胰腺炎。

肌肉骨骼影響

已有報道，高劑量皮質類固醇的使用會引發急性肌肉病，最常發生在患有神經肌肉傳遞障礙（例如，重症肌無力）的患者身上，或者發生在正在同時接受抗膽鹼能藥物如神經肌肉阻斷葯（例如，泮庫溴銨）治療的患者身上。急性肌病是全身性的，可能累及眼部和呼吸系統的肌肉，並可能導致四肢癱瘓。可能會發生肌酸激酶的升高。皮質類固醇停葯后的臨床改善或恢復可能需要幾周到幾年時間。

骨質疏鬆症是一種常見的但不常識被識別的副作用，與長期大劑量糖皮質激素有關。

腎和泌尿系統異常

皮質類固醇應謹慎用於患有腎功能不全的患者。

檢查

氫化可的松或可的松的平均劑量和大劑量能夠引起血壓升高、鹽和水瀦留以及增加鉀的排泄。除非大劑量使用，合成的衍生物較少發生這些作用。限制鹽的攝入量和補充鉀可能是必要的。所有皮質類固醇都會增加鈣的排泄。

損傷、中毒和操作併發症

一項多中心研究結果表明，甲潑尼龍琥珀酸鈉不應用於顱腦損傷的常規治療。研究結果顯示與安慰劑相比，給予甲潑尼龍琥珀酸鈉的患者在創傷后2周或6個月內死亡率增加。與甲潑尼龍琥珀酸鈉治療的因果關係尚未確定。

其他不良事件

因為糖皮質激素治療的併發症與用藥劑量大小和療程有關，所以必須對每個病例就劑量和療程以及採用每日給葯或者間歇治療做出風險/效益決定。

應儘可能使用低劑量的皮質類固醇來控制治療情況，而且當可能減少劑量時，應逐步減少。

如用藥時發現不良反應/不良事件應告知醫生。

本品適用苯甲醇作為溶媒，禁止用於兒童肌內注射。

運動員慎用。

對駕駛和使用機器能力的影響

對於皮質類固醇對駕駛或使用機器能力的影響尚未做出系統性評價。使用皮質類固醇治療后可能出現不良反應，例如，頭暈、眩暈、視覺障礙和疲勞感。患者如果受到影響不應駕車或操作機器。

生育力

沒有證據證明皮質類固醇損害生育力。

妊娠

動物研究表明，妊娠期間使用大劑量的皮質類固醇，可能會導致胎兒畸形。然而，懷孕婦女使用皮質類固醇似乎並不會引起先天性異常。然而，因為人類研究並不能排除危害的可能性，所以只有確實需要時，甲潑尼龍琥珀酸鈉才可用於孕婦。

一些皮質類固醇容易穿過胎盤。一項回顧性研究發現，正在接受皮質類固醇治療的母親所生的嬰兒低出生體重的發生率增加。儘管在子宮內接觸過皮質類固醇的嬰兒似乎極少出現新生兒腎上腺皮質功能不全，但是對於那些接觸過大劑量皮質類固醇的嬰兒，必須仔細觀察並且評估其腎上腺皮質功能不全的跡象。

皮質類固醇對陣痛和分娩的影響尚不知曉。

已經發現，懷孕期間接受過長期皮質類固醇治療的母親所生的嬰兒在出生時患有白內障。

哺乳

皮質類固醇隨乳汁分泌。

分佈到母乳中的皮質類固醇可能會抑制哺乳期嬰兒的生長並干擾其內源性糖皮質激素的生成。因為未做過足夠的關於糖皮質激素的人類生殖研究，所以只有在判斷治療的益處要大過它對嬰兒的潛在風險之後，才能夠將這些藥物用於哺乳母親。

該藥物用於孕婦、哺乳母親或有懷孕可能的婦女時，應權衡藥物的益處與其對母親和胚胎或胎兒的潛在風險。

嬰兒和兒童可減量，但不僅僅是依據年齡和體積大小，而更應考慮疾病的嚴重程度及患者的反應。每24小時總量不應少於0.5mg/kg。

本品中含有苯甲醇。據報道，苯甲醇與致命的早產兒“喘息綜合征”有關。

應注意觀察長期接受皮質類固醇治療的嬰兒和兒童的生長發育。正在接受長期每天分劑量糖皮質激素治療的兒童的生長可能受到抑制，這種治療方案應被限制使用在最緊急的適應症。通常，隔日糖皮質激素治療可避免或者減少這種副作用。

接受長期皮質類固醇治療的嬰兒和兒童具有顱內壓升高的特殊風險。

高劑量的皮質類固醇可能會引發兒童患胰腺炎。

目前尚缺乏本品老年患者用藥的安全性及有效性研究資料。請遵醫囑用藥。

由於對骨質疏鬆症的潛在風險增加，以及對體液瀦留伴隨可能產生高血壓的風險增加，所以建議對老年人採用長期皮質類固醇治療應謹慎。

甲潑尼龍是細胞色素P450酶（CYP）的底物，其主要經CYP3A4酶代謝。CYP3A4是成人肝臟內最豐富的CYP亞家族中佔主導地位的酶。它催化類固醇的6β-羥基化，這是內源性的和合成的皮質類固醇基本的第一階段代謝。許多其它化合物也是CYP3A4的底物，通過CYP3A4酶的誘導（上調）或者抑制，其中一些（以及其它藥物）顯示能夠改變糖皮質激素的代謝。

CYP3A4抑製劑——抑制CYP3A4活性的藥物，通常降低肝臟清除，並增加CYP3A4底物藥物的血漿濃度，例如甲潑尼龍。由於CYP3A4抑製劑的存在，可能需要調整甲潑尼龍的劑量，以避免類固醇毒性。

CYP3A4誘導劑——誘導CYP3A4活性的藥物通常增加肝臟清除，導致CYP3A4底物藥物的血漿濃度降低。同時服用可能需要增加甲潑尼龍的劑量，以達到預期的效果。

CYP3A4底物——由於另一個CYP3A4底物的存在，甲潑尼龍的肝臟清除可能受到抑制或者誘導，需要調整相應的劑量。使用任一種藥物引起的不良反應可能在兩種藥物同時使用時更容易發生。

非CYP3A4介導的影響——與甲潑尼龍發生的其它相互作用和影響見下表所述。

下表提供了一份與甲潑尼龍發生相互作用或影響的最常見的和/或臨床上重要的藥物清單和說明。

[u]配伍禁忌[/u]

為了避免相容性和穩定性問題，建議將甲潑尼龍琥珀酸鈉與其它那些經由靜脈注射給葯的化合物分開進行給葯。那些與甲潑尼龍琥珀酸鈉在溶液中物理不相容的藥物包括但不限於：別嘌呤醇鈉、鹽酸多沙普侖、替加環素、鹽酸地爾硫卓，葡萄糖酸鈣、維庫溴銨，羅庫溴銨、順苯磺阿曲庫銨、甘羅溴銨、異丙酚。

靜脈注射甲潑尼龍琥珀酸鈉溶液以及它與其它靜脈注射劑藥物混合的相容性和穩定性取決於混合溶液的pH值、濃度、時間、溫度以及甲潑尼龍自身的溶解性。因此，為了避免相容性和穩定性問題，建議無論是通過靜脈藥物腔室進行靜脈注射，還是作為“piggy-back”溶液靜脈輸注，都儘可能的將甲潑尼龍琥珀酸鈉與其它藥物分開給葯。

未發現甲潑尼龍琥珀酸鈉急性過量引起的綜合症。皮質類固醇用藥過量引起的急性毒性和/或死亡罕有報道。如果發生藥物過量，沒有特效的解毒劑，治療是支持對症性的。本品可經透析排出。

本品為可供靜脈及肌肉注射用的甲潑尼龍，是一種合成的糖皮質激素。這種高濃度的水溶液特別適用於需用作用強、起效快的激素治療的疾病狀態。甲潑尼龍具有很強的抗炎、免疫抑制及抗過敏活性。

糖皮質激素擴散透過細胞膜，並與胞漿內特異的受體相結合。此結合物隨後進入細胞核內與DNA(染色體)結合，啟動mRNA的轉錄，繼而合成各種酶蛋白，據認為，糖皮質激素最終即靠這些酶得以發揮其多種全身作用。糖皮質激素不僅對炎症和免疫過程有重要作用，而且影響碳水化合物、蛋白質和脂肪代謝，並且對心血管系統、骨骼肌肉系統及中樞神經系統也有作用。

-- 作用於炎症和免疫過程：

糖皮質激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關，這些特性會導致下列結果：

- 減少炎症病灶周圍的免疫活性細胞

- 減少血管擴張

- 穩定溶酶體膜

- 抑制吞噬作用

- 減少前列腺素和相關物質的產生

4mg甲潑尼龍的糖皮質激素作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質激素作用(200mg甲潑尼龍等價於1mg脫氧皮質酮)。

-- 對碳水化合物及蛋白質代謝的作用：

糖皮質激素具有分解蛋白質的作用，釋出的氨基酸經糖異生過程在肝臟內轉化為葡萄糖和糖原；同時，外周組織對葡萄糖的吸收減少，從而導致血糖增高和葡萄糖尿。有糖尿病傾向的患者尤其明顯。

-- 對脂肪代謝的作用：

糖皮質激素具有分解脂肪的作用，該作用主要影響四肢；另外，糖皮質激素又具有脂肪合成作用，該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導致了脂肪的重新分佈。

糖皮質激素的最大藥理作用出現在血葯峰濃度之後，表明其大部分作用是通過改變酶活性引的，而不是藥物的直接作用。

臨床前安全性數據

根據安全藥理學的常規研究，對小鼠、大鼠、兔子和犬經靜脈注射、腹腔注射、皮下注射、肌內注射和口服途徑給葯，進行重複劑量毒性研究，未發現非預期的危害。甲潑尼龍是一種強效類固醇，其藥理活性與糖皮質激素的藥理活性一致，包括對碳水化合物代謝、電解質與水平衡、血液有形成分、淋巴組織、蛋白質代謝導致體重增加下降或缺乏、淋巴細胞減少、脾臟萎縮、胸腺、淋巴結、腎上腺皮質和睾丸以及肝臟脂肪變性和胰島細胞增殖的作用。一項用甲潑尼龍治療大鼠進行的30天可逆性研究顯示，正常器官功能在停葯后大約一個月內得到恢復。大鼠在接受52周的磺庚甲潑尼龍治療后，經過9周的可逆轉期，許多參數恢復正常。在重複給葯毒性研究中發現的毒性是那些持續暴露於外源性腎上腺皮質類固醇所預期引發的毒性。

致癌作用：

因為該藥物只適用於短期治療，而且沒有任何跡象表明其具有潛在致癌性，所以未在動物中進行評估其致癌作用的長期研究。目前沒有證據表明皮質類固醇會致癌。

致畸作用：

對中國倉鼠V79細胞進行了DNA損傷/鹼性洗脫分析試驗，沒有可能發生基因和染色體突變的證據。在肝活化系統缺乏的情況下，甲潑尼龍不會誘導染色體損傷。

生殖毒性：

在關於甲潑尼龍的胚胎毒性作用的動物研究中，每天對小鼠或大鼠經腹腔注射分別給予125mg/kg/天或100mg/kg/天的劑量，未發現甲潑尼龍有致畸作用。對大鼠經皮下注射給予20mg/kg/天劑量的甲潑尼龍，具有致畸作用。對大鼠經皮下注射給予1.0mg/kg/天劑量的醋丙甲潑尼龍，醋丙甲潑尼龍具有致畸作用。

甲潑尼龍的葯代動力學呈線性，不受給葯途徑的影響。

採用高效液相色譜分析方法測定甲潑尼龍的血漿濃度。對14例健康成年男性志願者經肌內注射給予40mg劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉，給葯后1小時達到平均峰濃度454ng/mL。給葯后12小時，甲潑尼龍的血漿濃度下降至31.9ng/mL。給葯后18小時檢測不到甲潑尼龍。根據濃度時間曲線下面積，提示總的藥物吸收的一個指標，發現肌內注射甲潑尼龍琥珀酸鈉與靜脈注射相同劑量的甲潑尼龍琥珀酸鈉等效。

研究結果證明，經過所有的給葯途徑，甲潑尼龍的琥珀酸鈉酯都能迅速、廣泛地轉化為等量的活性成分甲潑尼龍。經靜脈注射和肌內注射給葯后的遊離甲潑尼龍的吸收程度相等，而且顯著高於那些經口服溶液或者口服甲潑尼龍片劑給葯的吸收程度。經靜脈注射和肌內注射給葯的甲潑尼龍的吸收程度相當，儘管經靜脈注射給葯後到達體循環的半琥珀酸酯的量較高，這表明經肌內注射給葯后藥物在組織中轉化，隨後以遊離甲潑尼龍的形式吸收。

甲潑尼龍廣泛地分佈到組織中，穿過血腦屏障，可經乳汁分泌。甲潑尼龍的人血漿蛋白結合率約為77%。

甲潑尼龍經人肝臟代謝為無活性的代謝產物，其中主要有20α-羥基甲潑尼龍和20β-羥基甲潑尼龍。

在肝臟主要通過CYP3A4代謝。（參見【藥物相互作用】，提供了一份基於CYP3A4介導代謝的藥物相互作用列表。

總甲潑尼龍的平均消除半衰期在1.8~5.2小時範圍，其表觀分佈容積約為1.4mL/kg，總清除率約為5~6mL/min/kg。

與許多CYP3A4底物類似，甲潑尼龍也可能是三磷酸腺苷結合盒（ABC）轉運蛋白P-糖蛋白的底物，影響組織分佈以及與其它藥物的相互作用。

對於腎功能衰竭的患者不需要調整劑量。甲潑尼龍可經血透析。

未溶解的藥品，密閉，15－25℃保存

用所附稀釋液溶解所得的溶液可在室溫（15－25℃）下貯藏48小時。

（1）40mg規格：雙室瓶包裝，1瓶/盒。

（2）125mg規格：雙室瓶包裝，1瓶/盒。

（3）500mg規格：西林瓶裝，1瓶/盒，每盒同時附帶1瓶稀釋液。

（1）40mg規格：24個月

（2）125mg規格：24個月

（3）500mg規格：60個月

（1）40mg規格：進口藥品註冊標準JX20000424

（2）125mg規格：進口藥品註冊標準JX20030293

（3）500mg規格：進口藥品註冊標準JX20000147

Pfizer Manufacturing Belgium NV

2007年1月29日

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