吩噻嗪類抗組胺葯

氯苯那敏 chlorphenamine（撲爾敏，氯苯吡胺，氯屈米通，Chlorpheniramine，CHLOR-TRIMETON）

【藥理與應用】為烴胺類抗組胺葯。其特點是抗組胺作用較強，用量少，副作用小，適用於小兒。用於各種過敏性病、蟲咬、藥物過敏反應等。與解熱鎮痛葯配伍用於治感冒。

【用法】口服，成人1次量4mg，1日3次。小兒1日0.35mg/kg，分3～ 4次。肌肉注射，1次5～20mg。

曲吡那敏 Tripelennamine（去敏靈，撲敏寧，吡乍明、苄吡二胺，PYRIBENZMIN）

【藥理與應用】為乙二胺類抗組胺葯。抗組胺作用比苯海拉明略強而持久，嗜睡等副作用較少。用於過敏性皮炎、濕疹、過敏性鼻炎、哮喘等。

【用法】口服，1次量25～50mg,1日3次。服下時不宜嚼碎。

【注意】偶見粒細胞減少，局部應用可引起皮炎。

苯海拉明 Diphenhydramine（苯那君，BENADRYL）

【藥理與應用】為乙醇胺類抗組胺葯。能對抗或減弱組胺對血管、胃腸和支氣管平滑肌的作用，對中樞神經系統有較強的抑制作用。適用於皮膚粘膜的過敏性疾病，對支氣管哮喘的效果較差，須與氨茶鹼、麻黃鹼等合用。此外，尚可用於乘船乘車引起的噁心嘔吐。乳膏外用，治蟲咬、神經性皮炎、瘙癢症等

【用法】可口服、肌注及局部應用。不能皮下注射、因有刺激性。口服，1次25～ 50mg，1日50～150mg。飯後服。肌注，1次20mg，1日1～2次。

【注意】較多見的副作用為頭暈、頭痛、嗜睡、口乾、噁心、倦乏，停葯或減葯后，自行消失。

美喹他嗪Mequitazine（甲喹吩嗪，甲噻吩嗪，玻麗瑪朗，METAPLEXAN，INSTOTAL，PRIMALAN，MIRCOL，VIGIGAN）

【藥理與應用】本品為吩噻嗪的衍生物，可選擇性地阻斷組胺H1受體。它具有中等強度的抗組胺作用，也具有鎮靜作用及抗毒蕈鹼樣膽鹼作用。本品口服吸收較快，2 ～4小時起效，6小時后血葯濃度達峰值。在肝中被代謝。本品及代謝物自膽排出。本品主要用於過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、蕁麻疹、過敏性皮膚病等。

【用法】口服。成人：5mg/次，早晚各一次，或於睡前服用10mg。

【注意】偶見睏倦、乏力、頭痛、口乾、胃腸不適、視物模糊等。對本品過敏者禁用。青光眼和前列腺肥大者慎用。

去氯羥嗪Decloxizine（克敏嗪，克喘嗪）

【藥理與應用】為哌嗪類抗組胺葯。有抗組胺作用，並有平喘和鎮靜效果。可用於支氣管哮喘、急慢性蕁麻疹、皮膚划痕症、血管神經性水腫等。

【用法】口服：1日用3次，1次25～50mg。

【注意】偶有嗜睡、口乾、失眠等反應，停葯后可消失。

奧沙米特Oxatomide（苯咪唑嗪，Ozatimide，TINSET，ATOXAN，TANZAL）

【藥理與應用】本品為哌嗪的衍生物，選擇性地阻斷組胺H 1受體，具有較強的抗組胺作用。具有一定的抗毒蕈鹼膽鹼作用。可能還具有肥大細胞穩定作用。口服能吸收，4小時后血葯濃度達到峰值。與血漿蛋白結合率為90%以上。在肝中被代謝，本品及代謝產物均自尿排泄。常用於蕁麻疹、過敏性鼻炎或結膜炎、食物過敏等。

【用法】口服，成人，30～60mg/次，1日2次。5～14歲兒童，15～30mg/次，1日2次。

【注意】不良反應為嗜睡、頭痛、胃腸不適。大劑量時可增加食慾。孕婦慎用。

異丙嗪 Promethazne(非那根，抗胺蕁，鹽酸普魯米近,PHENERGAN)

【藥理與應用】為吩噻嗪類抗組胺葯。作用較苯海拉明持久，亦具明顯的中樞安定作用，但比氯丙嗪弱；能增強麻醉藥、催眠葯、鎮痛葯和局部麻醉的作用，降低體溫，有鎮痛作用。適用於各種過敏症（如哮喘、蕁麻疹等）、孕期嘔吐、乘舟等引起的眩暈等。亦可與氨茶鹼等合用治療哮喘，與氯丙嗪等配成冬眠注射液用於人工冬眠。

【用法】口服，每次數12.5～25mg，1日2～3次；肌注，每次25～50mg；也能靜注。因有刺激作用，不宜皮下注射。

【注意】

（1）副作用為睏倦、思睡、口乾，偶有胃腸刺激癥狀、皮炎。

（2）避免與哌替啶（度冷丁）、阿托品多次合用。

（3）不宜與氨茶鹼混合注射。

（4）駕駛員、機械操作人員和運動員禁用。

（5）肝功能減退者慎用。

阿司咪唑 Astemizole （苄苯哌咪唑，息斯敏，HISMANAL，ROMADINE，HUBERMIZOLE）

【藥理與應用】本品可選擇性地阻斷組胺H1受體而產生抗組胺作用，作用強而持久；無中樞鎮靜作用及抗毒蕈鹼樣膽鹼作用。本品口服后吸收迅速，1小時左右達血葯濃度峰值。食物可影響其吸收程度。血漿蛋白質結合率97%。大部分在肝中被代謝，代謝產物為甲基阿司咪唑仍具有抗組胺活性。本品及其代謝產物均具有肝腸循環。本品及其代謝產物均自尿排出，但原形藥物極少。本品及其代謝產物的t1/2長達19日，故達到穩態血濃度需4 – 8周。本品不易通過血腦屏障。本品適用於過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹和其他過敏反應癥狀。

【用法】成人：口服，1日1次10mg。

【注意】不良反應較少，偶有思睡、眩暈、口乾等現象，長期適用可增進食慾，服用過量可引起心律失常。於飯前1～2小時服用。

氯馬斯汀Clemastine(吡咯醇胺，克立馬丁，Meclastin, Mecloprodin, TAVEGIL, TAVIST)

【藥理與應用】組胺H1受體拮抗劑，作用強大，本品作用約為氯苯那敏的10倍。服用30分鐘后見效，1～6小時達作用最高峰，作用可維持12小時。其特點不僅是強效與長效，尚具有顯著的止癢作用，而中樞抑制作用較弱。適用於過敏性鼻炎、蕁麻疹、濕疹及其他過敏性皮膚病，也可用於支氣管哮喘。

【用法】口服：每次1.34mg，1日2次；肌註：1日1.34～2.68mg。

【注意】偶見輕度嗜睡、食欲不振、噁心、嘔吐。服藥期間不宜駕駛車輛、管理機器及高空作業等。

阿伐斯汀 Acrivastine (艾克維斯定，新敏靈，新敏樂，DUACT,SEMPREX)

【藥理與應用】本品具有選擇性地阻斷組胺H1受體的作用，具有良好的抗組胺作用。因不易通過血腦屏障，故無鎮靜作用，也無抗毒蕈鹼樣膽鹼作用。口服后吸收良好，1.5 小時后血葯濃度達峰值。有少量在肝中被代謝，代謝產物仍具有藥理活性。由尿排泄，原形藥物佔80%。T1/2 為1.5小時。本品可用於過敏性鼻炎及蕁麻疹等。

【用法】口服：1日3次，每次8mg。

【注意】不良反應較少。偶見皮疹。常飲酒者或服用中樞神經系統抑製藥后服用本品，則不良反應增多。腎功能低下者慎用。

苯茚胺 Phenindamine (酒石酸苯茚胺，抗敏胺，THEPHORIN)

【藥理與應用】為抗組按葯，對各種常見過敏性疾病有效。作用緩和，無嗜睡作用，故服后不影響正常工作。尚可局部應用，止癢效果較好。也可配合其他藥物治療震顫麻痹及傷風感冒等。

【用法】口服，1日2～3次，每次25～50mg。

【注意】本品對粘膜有刺激，應避免用於粘膜上，可有口乾、失眠、食欲不振、噁心、尿瀦留、胃腸不適等反應。

賽庚啶 Cyproheptadine (PERIACTIN)

【藥理與應用】其H1受體拮抗作用較氯苯那敏、異丙嗪強，並具有輕中度的抗5-羥色胺作用以及抗膽鹼作用。此外還有刺激食慾的作用，服用一定時間后可見體重增加，可能是由於抑制下丘腦飽覺中樞所致。可用於蕁麻疹、濕疹、過敏性和接觸性皮炎、皮膚瘙癢、鼻炎、偏頭痛、支氣管哮喘等。

【用法】口服：1次2～4mg, 1日6～12mg。小兒每日0.25mg/kg,分次服用。

【注意】副作用有嗜睡、口乾、乏力、頭暈、噁心等。青光眼患者忌用。機動車駕駛員、高空作業者及體衰年老者慎用。

氯雷他定 Loratadine(氯羥他定，諾那他定，克敏能，CLARITYNE, CLARITINE, LISINO, FRISTAMIN)

【藥理與應用】本品具有選擇性地阻斷外周組胺H1受體作用。口服后吸收迅速、良好。1.5小時后血葯濃度達峰值。與血漿蛋白結合率為98%。大部分在肝中被代謝，代謝產物仍具有抗組胺活性，t1/2約20小時。主要用於過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病。

【用法】口服。成人1日1次，每次10mg；12歲以下兒童，體重大於30kg者與成人同量，體重小於30kg者用成人半量。

【注意】偶有口乾、頭痛及對本品過敏者。

特非那定 Terfenadine (丁苯哌丁醇，叔哌丁醇，司立泰，敏迪，得敏功，TELDAN, NEBRACIN,SELDANE,TAMAGON)

【藥理與應用】本品選擇性地阻斷組胺H1受體，無鎮靜及抗毒蕈鹼樣膽鹼作用。口服后吸收迅速、良好，2小時后血葯濃度達峰值，與血漿蛋白結合率為97%。大部分經肝代謝，t1/2為16～23小時。主要用於過敏性鼻炎和蕁麻疹，也可用於過敏性皮膚病和枯草熱。

【用法】口服： 1日2次，成人每次60mg，6～12歲每次30～60mg，3～5歲15mg,均於飯後服用。

【注意】偶有頭痛，輕度胃腸反應，大劑量可引起心律失常，肝功能低下者禁用。

【藥物相互作用】不宜與紅黴素、酮康唑、依曲康唑同時服用，不宜與能引起心律失常的藥物同用。

苯噻啶Pizotifen (Pizotyline)

【藥理與應用】具有抗5-羥色胺、抗組胺作用及較弱的抗膽鹼作用。主要用於防治偏頭痛，能減少、減輕甚至完全解除偏頭痛的發作；對於急慢性蕁麻疹、皮膚划痕等癥狀療效較好。也可用於血管神經性水腫。

【用法】口服，每次0.5～1mg，1日1～3次。第1～3日每晚服0.5mg，第4～6日每日中午及晚上各服0.5mg，第7天開始每日早、午、晚各服0.5mg，病情基本控制台可酌情遞減劑量。

【注意】

（1）可引起嗜睡、乏力、食慾增加、體重增長。

（2）長期服藥過程中應注意血象變化。

（3）閉角型青光眼患者、前列腺肥大尿閉患者及孕婦忌用。

（4）機動車駕駛員及高空作業者應遵醫囑慎用。

【藥物相互作用】不宜與單胺氧化酶抑製劑配伍。