國葯准字H10960009
國葯准字H10960009
【藥品類型】 【藥品性狀】 【藥品成分】
【批准文號】國葯准字H10960009
【藥品類型】其它藥物
【中文名】環孢素膠囊
【產品英文名】 Ciclosporin Capsules
【功能主治】適用於預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應，也適用於預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑製劑聯合應用，以提高療效。近年來有報道試用於治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。
【藥品性狀】本品為軟膠囊，內容物為淡黃色或黃色油狀液體。
【藥理作用】口服吸收不規則、不完全，且對不同個體的差異較大。生物利用度約為30%，但可隨治療時間延長和藥物劑量增多而增加，在肝移植后。肝病或胃腸功能混亂的患者則吸收可能減少。本品與血漿蛋白的結合率可高達約90%，主要與脂蛋白結合。口服后達峰時間約為3.5小時，全血的濃度可為血漿的2～9倍，成人的血漿T1/2為19(10～ 27)小時，而兒童僅約為7(7-19)小時。本品在血液中有33%～47%分佈於血漿中，4 %～9%在淋巴細胞，5%～12%在粒細胞，4l%-58%則分佈在紅細胞中。本品由肝臟代謝，經膽道排泄至糞便中排出，僅有6%經腎臟排泄，其中約0.1%仍以原形排出。
【藥物相互作用】 1、本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅黴素、酮康唑等合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各葯合用時須慎重，應監測患者的肝、腎功能及本品的血葯濃度。 2、與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛葯合用時，可使發生腎功能衰竭的危險性增加。 3、用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用，可使血鉀增高。 4、與肝酶誘導劑合用：由於會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調節本品的劑量。 5、與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷醯胺等免疫抑製劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性，故應謹慎。 6、與洛伐他汀(降血脂葯)合用於心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。 7、與能引起腎毒性的葯合用，可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全，應減低藥品的劑量或停葯。
【不良反應】 1、較常見的有厭食、噁心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3 用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停葯6個月後消失。慢性、進行性腎中毒多於治療后約12 個月發生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血症有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁鬱積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集
【產品規格】 25mg
【藥品成分】環孢素
【孕婦用藥】本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可產生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性，故用本品期間不宜哺乳。
【兒童用藥】暫無相關信息
【老年患者用藥】老年患者因易合併腎功能不全，故應慎用本品。
【用法用量】成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg/kg，1～2周后逐漸減量，一般每周減少開始用藥量的5%，維持量約為每日5～10mg/kg。對作移植術的患者，在移植前4～12小時給葯。
【貯藏方法】遮光，密封，在陰涼處保存。
2、本品可以通過胎盤。應用2～5倍於人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。
4、對診斷的干擾： (1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這並不一定表明是腎臟移植的排斥反應； (2)血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉移酶[AST (SGOT)]、澱粉酶、鹼性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高； (3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關； (4)血清鉀、血尿酸可能升高。
5、若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。
6、若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。
7、若移植髮生排斥，本品劑量應加大。