麥考酚酸酯
麥考酚酸酯
麥考酚酸酯(Mycophenolate mofetil,MMF)是一種強效、新型的免疫抑製藥,它是麥考酚酸(霉酚酸,mycophenolic acid,MPA)的2-嗎琳基乙酯化產物。次黃嘌呤核苷單磷酸脫氫酶是淋巴細胞合成鳥嘌呤核苷酸過程中所需要的酶,因而為DNA合成和細胞增殖所必需。MMF是此酶的非競爭性、可逆性的抑製藥。MPA對次黃嘌呤單磷酸脫氫酶的抑制作用可使細胞停留於細胞周期的G1期。在T細胞,MPA可抑制細胞周期素依賴性激酶(CDK)的活性,阻斷cDK抑製藥p27(Kipl)的清除。除其對淋巴細胞增殖作用有影響外,MMF尚可抑制淋巴細胞和單核細胞中與粘附於內皮細胞有關的糖蛋白的糖基化。
● 對移植患者,推薦口服劑量為1g,一天兩次(bid)(日劑量為2g)。成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5~1g,一天兩次(每天劑量1~2g)。空腹服用,但是對穩定的腎臟移植患者,如果需要本品可以和食物同服。伴有嚴重肝實質病變的腎臟移植患者不需要做劑量調整。
● 1.心血管系統
● 2.神經系統
● 3.代謝/內分泌系統
● 發生率不低於10%的不良反應有高膽固醇血症、高血糖症、高鉀血症、低鉀血症、低磷酸鹽血症。發生率為3%~10%有酸中毒、鹼性磷酸酶升高、肌酸酐增加、高鈣血症、高脂血症、血容量過多、低鈣血症、低血糖症、低蛋白血症、高尿酸血症、糖尿病、甲狀旁腺功能失調。
● 4.呼吸系統
● 5.肌肉骨骼系統
● 關節疼痛、胸背部疼痛、骨盆痛、腿痛性痙攣、肌痛、肌無力發生率在3%~10%之間。
● 6.泌尿生殖系統
● 7.消化系統
● 發生率不低於10%的不良反應有腹痛、腹瀉、便秘、噁心嘔吐、消化不良、口腔潰瘍。發生率為3%~10%有肝功異常,出現酶水平升高(γ-谷氨醯轉肽酶、乳酸脫氫酶、天門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶)。
● 8.血液
● 9.皮膚
● 10.眼
● 弱視、白內障、結膜炎發生率在3%~10%之間。
● 11.其他
● (1)全身反應:發生率不低於10%的不良反應有無力、寒戰、發熱、膿毒血症;發生率為3%~10%有囊腫(包括囊狀淋巴管瘤和水囊腫)、面部水腫、流感綜合征、疝、不適。
● (3)淋巴細胞增生性疾病或腫瘤:發生率為1%~2%。
● 嚴重腎功能損害的患者不應超過2克/日。如果出現中性粒細胞減少,本品應暫停或減量,進行相應的診斷性檢查和適當的治療。
● 進食可降低本品的血漿峰值近40%,故應空腹服藥。
● 孕婦及哺乳期婦女禁用。
● 1.與含鎂或鋁的抗酸劑(如氫氧化鎂、氫氧化鋁)同服,本葯的吸收減少。
● 2.考來烯胺降低本品活性代謝物(MPA)的血濃度。
● 4.本品主要由尿排出,不可與抑制腎功能的藥物同用。