土霉素

抑菌而非殺菌性藥物

土霉素,化學式為C22H24N2O9,屬於四環素類,為黃色結晶性粉末,易溶於水水溶液呈酸性。是一種廣譜的半合成抗生素,是抑菌而非殺菌性藥物。可用於治療立克次體病,包括流行性斑疹傷寒地方性斑疹傷寒、落基山熱、恙蟲病Q熱支原體屬感染和衣原體屬感染等疾病。

簡介


● 通用名:土霉素
● 別名:地黴素、氧四環素
● 英文名稱:Oxytetracycline

土霉素是什麼葯


● 土霉素為獲自土霉素鏈黴菌培養物的一種抗生素,通過與30S核糖體亞單位的可逆性結合,抑制敏感微生物的蛋白合成,抑制肽鏈的增長,達到抗菌效果,臨床常用其鈣鹽或鹽酸鹽。

用途


● 土霉素可應用於下列疾病:
● ● 立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。
● ● 支原體屬感染。
● ● 衣原體屬感染,包括鸚鵡熱性病淋巴肉芽腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。
● ● 回歸熱
● ● 霍亂
● ● 兔熱病
● ● 萊姆病
● ● 布氏菌病和鼠疫,治療布氏菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。
● 土霉素也可應用於對青霉素類抗生素過敏的破傷風氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病患者。
● 土霉素軟膏可用於膿皰瘡(黃水瘡)、毛囊性膿皰瘡、慢性潰瘍性皮炎、須瘡及其他細菌性皮膚感染。
● 眼膏劑,用於沙眼、結膜炎。

製劑規格


● 土霉素有多種製劑和規格,它們的給藥方法、途徑和吸收速度、穩定性都不一樣,各有特點。不同廠家的製劑因製作工藝不同,其藥物效果和不良反應可能也不一樣。具體如何選擇請諮詢醫生。
土霉素片:0.125克;0.25克。
● 土霉素膠囊:0.25克。
● 土霉素軟膏劑:0.3克/10克。

藥理作用


什麼情況下禁止使用土霉素

● 對本品有過敏史者,或對四環素類中任何品種有過敏史者禁用。
● 妊娠期婦女應避免使用土霉素。
● 嬰兒及8歲以下兒童應避免使用土霉素。

哪些情況下謹慎或者避免使用土霉素

● 哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。
● 原有肝病者不宜用此類藥物。
● 腎功能損害的患者不宜應用此類藥物,如確有指征應用時須慎重考慮,並調整劑量。
土霉素
土霉素
系統性紅斑狼瘡患者應避免使用。
● 土霉素與一些藥物可以相互作用、相互影響。如果你正在使用其他藥物,使用土霉素前請務必告知醫生,並諮詢醫生是否能用藥,如何用藥。
● 藥物是有不良反應的。但也不要因害怕不良反應而拒絕用藥。你可以仔細閱讀藥物說明書或者諮詢醫生,了解土霉素的藥物不良反應,做好一定的心理準備。

葯代動力學


● 土霉素為處方葯,必須由醫生根據病情開處方拿葯,並遵醫囑用藥,包括用法、用量、用藥時間等。不得擅自按照藥物說明書自行用藥。
● 口服
● ● 成人 一次0.25~0.5克,每6小時1次。
● ● 兒童8歲以上兒童,一次每公斤體重6.25~12.5毫克,每6小時1次。
● 軟膏劑,塗患處,每日1~3次。
● 眼膏劑,塗佈於眼皮內,一日2~3次。

中毒


土霉素(氧四環素,地黴素)抗菌作用同四環素,但較四環素差。對腸阿米巴作用較強,主要用於治療阿米巴腸炎、腸道感染等。 
臨床表現
1、口服可引起胃腸道反應:噁心、嘔吐、上腹部不適、腹脹、腹瀉等。 
2、可使體內正常菌群失調,引起維生素缺乏、真菌繁殖,出現口乾、咽痛、口角炎舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染,嚴重者發生敗血症。 
3、較大劑量靜脈給葯或長期口服可引起肝臟損害,加重氮質血症。 
4、四環素牙:孕期服用四環素后,分娩的小兒或兒童服用四環素后,牙齒產生不同程度的黃染、牙釉質發育不良、齲齒,並可致骨發育不良。 
5、過敏反應:可引起藥物熱、各種皮疹,也可誘發光敏性皮炎。偶見發生過敏性休克、哮喘、紫癜等。 
6、靜脈用藥時可產生局部疼痛,甚至發生血栓性靜脈炎。 
7、服用變質四環素可引起范可尼綜合征,產生腎小管性酸中毒。 
治療要點
1、本葯過量無特效解毒藥,以對症支持治療為主。 
2、透析治療僅可清除給藥量的10%-15%。 
3、發生肝、腎功能損害和過敏反應時,及時停葯,並予以相應治療。

動物藥用


性狀特徵
該品為淡黃色結晶或無定形粉末。 
藥理作用
該品具有廣譜抗菌作用,對敏感菌包括肺炎球菌、鏈球菌、部分葡萄菌、炭疽桿菌破傷風桿菌、對豬肺炎支原體、衣原體、螺旋體,也有一定的抑制作用。 
功能主治
1、對豬的副傷寒、附紅細胞體、炭疽病、喘氣病、痢疾、豬肺疫、療效顯著。 
2、雛禽痢疾、衣原體病、還可以用緩解應激反應、提高產蛋量、促進幼禽增重等。 
3、水產應用於治療魚類弧病菌、脫磷病、爛鰓病、鰻魚受德化氏病、鱒魚瘡病、鰻赤鰭病等。 
用法用量
混飲:每袋100g兌水400kg,連用3-5天 
混飼:每袋100g拌料200kg,連用3-5天

注意事項


● 用藥期間應注意定期檢查肝、腎功能。
● 本品可透過血-胎盤屏障進入胎兒體內,亦可自乳汁分泌,沉積在牙齒和骨的鈣質區中,引起胎兒牙齒變色,牙釉質再生不良,以及抑制胎兒骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用。
● 測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由於本品對熒光的干擾,可使測定結果偏高。
● 本品可使鹼性磷酸酶、血尿素氮、血清澱粉酶血清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。
● 口服土霉素時,應飲用足量水(約240毫升),避免食管潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。
● 土霉素宜空腹服藥,即餐前1小時或餐后2小時服藥,以避免食物對吸收的影響。
● 神經肌肉阻滯的肌無力患者需進行必要的監測。
● 治療性病時,如懷疑同時合併梅毒螺旋體感染,用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,後者每月1次,至少4次。

禁忌症

● 藥物是有不良反應的。如果不良反應較大,需要就醫。醫生會根據不良反應的輕重以決定是否繼續用藥,還是換用其他藥物。如果不良反應癥狀不嚴重,適當對症處理,可以堅持用藥。

用法用量

● 牙齒產生不同程度的變色黃染,牙釉質發育不良及齲齒。
● 骨發育不良。
● 嚴重胃腸道反應。
● 消化道、呼吸道和尿路感染。
● 肝功能異常。
● 腎功能異常。
● 胰腺炎。
● 嚴重頭痛、嘔吐、視力模糊等。
● 過敏樣反應。
● 藥物熱或皮疹。
● 范科尼綜合征。

土霉素應該如何保存

● 土霉素藥品應該密封避光貯於15~30℃下。
● 不要將該藥物分享給與你有相同癥狀的人使用。
● 藥物要遠離小孩。

不良反應


● 土霉素不良反應主要包括
● 本品可沉積在牙齒、骨骼和指甲中,致牙齒產生不同程度的變色黃染,牙釉質發育不良及齲齒,並可致骨發育不良。
● 口服本類藥物可引起噁心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等胃腸道癥狀。
● 本品的應用可使人體內正常菌群減少,導致維生素缺乏、真菌繁殖,出現口乾、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或變色等。
● 二重感染:長期應用土霉素可誘發耐葯金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,嚴重者可致敗血症。
● 肝臟損害:通常為肝脂肪變性。妊娠期婦女、高劑量給葯者、原有腎功能損害的患者易發生肝毒性,但肝毒性亦可發生於並無上述情況的患者。四環素類可致胰腺炎,也可與肝毒性同時發生,患者並不伴有原發肝病。
腎臟損害:可引起已有腎功能損害者的氮質血症加重。
● 本品可引起藥物熱或皮疹,後者可表現為蕁麻疹、多形性紅斑、濕疹樣紅斑等,也可誘致光感性皮炎。本品所致的過敏性休克、哮喘、紫癜等亦偶有發生。
● 偶可致良性顱內壓增高(假性腦瘤),可表現為頭痛、嘔吐、視力模糊、視盤水腫等。
● 偶可引起血小板減少。
● 使用失效或降解的土霉素可引起范科尼綜合征,即腎小管性酸中毒,表現為多尿、噁心煩渴、糖尿、氨基酸尿、高磷酸鹽尿、低鉀血症高尿酸血症、酸中毒、蛋白尿
● 其他不良反應請仔細閱讀藥品說明書。

藥理相互作用


● 有些藥物可能與土霉素相互作用,包括處方葯、非處方葯、疫苗、維生素、草藥等。這些藥物與土霉素一起使用前請諮詢醫生。
● 與抗酸葯碳酸氫鈉等合用時,由於胃內pH值增高,可使本品的吸收減少、活性降低,故在服用本品后1~3小時內不應服用抗酸葯。
● 與葡萄糖酸鈣乳酸鈣及含鎂緩瀉藥等各種含鈣、鎂、鐵離子的藥物合用時,本品可與其中的金屬離子形成不溶性絡合物,使藥物吸收減少。
● 與全麻藥甲氧氟烷合用時可增強其腎毒性
● 與強利尿葯如呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損害。
● 與其他具有肝毒性的藥物(如抗腫瘤化療藥物)合用時可加重肝損害。
● 血脂調節葯考來烯胺或考來替泊與本品合用時,可影響本品的吸收,有指征合用時,兩者應分別服用,並間隔數小時。
● 口服含雌激素類避孕藥與本品同時應用,可降低避孕藥的效果,以及增加經期外出血。
● 本品可降低血漿凝血酶原活力,因而相應增強口服抗凝血葯的作用。合用時,應減少抗凝血藥用量,並嚴密監測藥物濃度。

休葯期


● 妊娠期婦女請不要使用土霉素;哺乳期婦女如確需使用,應暫停哺乳。

土霉素的使用


● 藥物必須合理使用,避免濫用。處方葯應該由醫生開置,非處方葯應該仔細閱讀藥物說明書。
● 土霉素是處方葯,必須由醫生根據你的病情開處方使用。自行用藥可能會增加你不合理使用藥物的風險:浪費藥物資源,貽誤病情,產生耐葯,嚴重藥物不良反應。
● 土霉素需要遵照醫生處方足量、足療程應用。病情完全控制前你的癥狀可能會有所減輕,但不要輕易減量、停葯。

參考文獻


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