注射用青霉素鈉

本品主要成份為青霉素鈉。

化學名為：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-(2-苯乙醯氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。

化學結構式：

分子式：C16H17N2NaO4S

分子量：356.38

本品為白色結晶性粉末。

青霉素適用于敏感細菌所致各種感染，如膿腫、菌血症、肺炎和心內膜炎等。

其中青霉素為以下感染的首選藥物：

1．溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等。

2．肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血症等。

3．不產青霉素酶葡萄球菌感染。

4．炭疽。

5．破傷風、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。

6．梅毒(包括先天性梅毒)。

7．鉤端螺旋體病。

8．回歸熱。

9．白喉。

10．青霉素與氨基糖苷類藥物聯合用於治療草綠色鏈球菌心內膜炎。

青霉素亦可用於治療：

1．流行性腦脊髓膜炎。

2．放線菌病。

3．淋病。

4．奮森咽峽炎。

5．萊姆病。

6．鼠咬熱。

7．李斯特菌感染。

8．除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。

風濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前，可用青霉素預防感染性心內膜炎發生。

(1)0.48g (80萬單位)

(2)0.6g (100萬單位)

(3)0.96g (160萬單位)

(4)2.4g (400萬單位)

青霉素由肌內注射或靜脈滴注給葯。

1．成人：肌內注射，一日80萬～200萬單位，分3～4次給葯；靜脈滴註：一日200萬～2000萬單位，分2～4次給葯。

2．小兒：肌內注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小時給葯1次；靜脈滴註：每日按體重5萬～20萬單位/kg，分2～4次給葯。

3．新生兒(足月產)：每次按體重5萬單位/kg，肌內注射或靜脈滴注給葯；出生第一周每12小時1次，一周以上者每8小時1次，嚴重感染每6小時1次。

4．早產兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12小時1次，2～4周者每8小時1次；以後每6小時1次。

5．腎功能減退患者：輕、中度腎功能損害者使用常規劑量不需減量，嚴重腎功能損害者應延長給葯間隔或調整劑量。當內生肌酐清除率為10～50ml/分時，給葯間期自8小時延長至8～12小時或給葯間期不變、劑量減少25%；內生肌酐清除率小於10ml/分時，給葯間期延長至12～18小時或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給葯間期不變。

6．肌內注射時，每50萬單位青霉素鉀溶解於1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時給葯速度不能超過每分鐘50萬單位，以免發生中樞神經系統毒性反應。

1．過敏反應：青霉素過敏反應較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎、哮喘發作等和血清病型反應；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。

2．毒性反應：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內給葯時，可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神癥狀等(青霉素腦病)。此種反應多見於嬰兒、老年人和腎功能不全患者。

3．赫氏反應和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由於病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應；治療矛盾也見於梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。

4．二重感染：可出現耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。

5．應用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導致心力衰竭。

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

1．應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青霉素皮膚試驗，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內注射0.05～0.1ml，經20分鐘后，觀察皮試結果，呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏后應用，應隨時作好過敏反應的急救準備。

2．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青黴胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。

3．青霉素水溶液在室溫不穩定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時效價下降56%，青黴烯酸含量增加200倍，因此應用本品須新鮮配製。

4．大劑量使用本品時應定期檢測電解質；

5．對診斷的干擾：

(1)應用青霉素期間，以硫酸銅法測定尿糖時可能出現假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。

(2)靜脈滴注本品可出現血鈉測定值增高。

(3)本品可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

動物生殖試驗未發現本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進行嚴格對照試驗以除外這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺類可干擾本品活性，故本品不宜不宜與這些藥物合用。

2.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺葯減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強華法林的抗凝作用。

3.本品與重金屬，特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。

4.青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可黴素、四環素、萬古黴素、琥乙紅黴素、兩性黴素B、去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C族等后將出現渾濁。

5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌活性降低，因此不能置同一容器內給葯。

藥物過量的主要表現是中樞神經系統不良反應，應及時停葯並予對症、支持治療。血液透析可清除青霉素。

青霉素對溶血性鏈球菌等鏈球菌屬，肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用，淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用，對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。

青霉素通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。

肌內注射后，0.5小時達到血葯峰濃度(Cmax)，肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。新生兒按體重肌內注射青霉素2.5萬單位/kg后(15mg/kg)，0.5～1小時的平均血葯濃度約為21mg/L，12小時后即降至9.6～19.2mg/L。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位，平均血葯濃度約為19.2mg/L。於5分鐘內靜脈注射500萬單位(3g)青霉素，給葯后5分鐘和10分鐘的平均血葯濃度為400mg/L和273mg/L，1小時即降至45mg/L，4小時僅有3.0mg/L。

本品廣泛分佈於組織、體液中。胸、腹腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區域和膿腔中，易透入有炎症的組織。青霉素可通過胎盤，除在妊娠頭3個月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障，在無炎症腦脊液中的濃度僅為血葯濃度的1%～3%。在有炎症的腦脊液中濃度可達同期血葯濃度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其濃度為血葯濃度的5%～20%。

本品血漿蛋白結合率為45%～65%。血消除半衰期(t1/2β)約為30分鐘，腎功能減退者可延長至2.5～10小時，老年人和新生兒也可延長。新生兒的t1/2β與體重、日齡有關，體重低於2公斤者，7日和8～14日齡新生兒的t1/2β分別為4.9和2.6小時；體重高於2公斤者，7日和8～14日齡的t1/2β則分別為2.6小時和2.1小時。

本品約19%在肝內代謝。腎功能正常情況下，約75%的給藥量於6小時內自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄，在健康成年人經腎小球濾過排泄者僅佔10%左右；但在新生兒，青霉素則主要經腎小球濾過排泄。亦有少量青霉素經膽道排泄，肌內注射600mg青霉素后2～4小時膽汁中濃度達到峰值，為10～20mg/L。由於青霉素可被腸道細菌所產青霉素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析則不能。

密閉，在乾燥處保存。

抗生素玻璃瓶，藥用鹵化丁基橡膠塞，每盒50瓶或每盒30瓶。

24個月

中國藥典2010年版第一增補本