注射用青霉素鈉

注射用青霉素鈉

注射用青霉素鈉,適應症為青霉素適用于敏感細菌所致各種感染,如膿腫、菌血症、肺炎和心內膜炎等。

成份


本品主要成份為青霉素鈉
化學名為:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙醯氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。
化學結構式:
分子式:C16H17N2NaO4S
分子量:356.38

性狀


本品為白色結晶性粉末。

適應症


青霉素適用于敏感細菌所致各種感染,如膿腫、菌血症、肺炎和心內膜炎等。
其中青霉素為以下感染的首選藥物:
1.溶血性鏈球菌感染,如咽炎扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等。
2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎腦膜炎和菌血症等。
3.不產青霉素酶葡萄球菌感染。
4.炭疽。
5.破傷風氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。
6.梅毒(包括先天性梅毒)。
7.鉤端螺旋體病。
8.回歸熱
9.白喉
10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯合用於治療草綠色鏈球菌心內膜炎。
青霉素亦可用於治療:
3.淋病
4.奮森咽峽炎。
5.萊姆病
6.鼠咬熱。
8.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染
風濕性心臟病先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前,可用青霉素預防感染性心內膜炎發生。

規格


(1)0.48g (80萬單位)
(2)0.6g (100萬單位)
(3)0.96g (160萬單位)
(4)2.4g (400萬單位)

用法用量


青霉素由肌內注射或靜脈滴注給葯。
1.成人:肌內注射,一日80萬~200萬單位,分3~4次給葯;靜脈滴註:一日200萬~2000萬單位,分2~4次給葯。
2.小兒:肌內注射,按體重2.5萬單位/kg,每12小時給葯1次;靜脈滴註:每日按體重5萬~20萬單位/kg,分2~4次給葯。
3.新生兒(足月產):每次按體重5萬單位/kg,肌內注射或靜脈滴注給葯;出生第一周每12小時1次,一周以上者每8小時1次,嚴重感染每6小時1次。
4.早產兒:每次按體重3萬單位/kg,出生第一周每12小時1次,2~4周者每8小時1次;以後每6小時1次。
5.腎功能減退患者:輕、中度腎功能損害者使用常規劑量不需減量,嚴重腎功能損害者應延長給葯間隔或調整劑量。當內生肌酐清除率為10~50ml/分時,給葯間期自8小時延長至8~12小時或給葯間期不變、劑量減少25%;內生肌酐清除率小於10ml/分時,給葯間期延長至12~18小時或每次劑量減至正常劑量的25%~50%而給葯間期不變。
6.肌內注射時,每50萬單位青霉素鉀溶解於1ml滅菌注射用水,超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml,不應以氯化鈉注射液為溶劑;靜脈滴注時給葯速度不能超過每分鐘50萬單位,以免發生中樞神經系統毒性反應。

不良反應


1.過敏反應:青霉素過敏反應較常見,包括蕁麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質性腎炎哮喘發作等和血清病型反應過敏性休克偶見,一旦發生,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及使用腎上腺素糖皮質激素等治療措施。
2.毒性反應:少見,但靜脈滴注大劑量本品或鞘內給葯時,可因腦脊液藥物濃度過高導致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴重精神癥狀等(青霉素腦病)。此種反應多見於嬰兒、老年人和腎功能不全患者。
3.赫氏反應和治療矛盾:用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由於病原體死亡致癥狀加劇,稱為赫氏反應;治療矛盾也見於梅毒患者,系治療后梅毒病灶消失過快,而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮,妨礙器官功能所致。
4.二重感染:可出現耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。
5.應用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導致心力衰竭。

禁忌


有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

注意事項


1.應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青霉素皮膚試驗,皮試液為每1ml含500單位青霉素,皮內注射0.05~0.1ml,經20分鐘后,觀察皮試結果,呈陽性反應者禁用。必須使用者脫敏后應用,應隨時作好過敏反應的急救準備。
2.對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青黴胺過敏,有哮喘濕疹枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應慎用本品。
3.青霉素水溶液在室溫不穩定,20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時效價下降56%,青黴烯酸含量增加200倍,因此應用本品須新鮮配製。
4.大劑量使用本品時應定期檢測電解質;
5.對診斷的干擾:
(1)應用青霉素期間,以硫酸銅法測定尿糖時可能出現假陽性,而用葡萄糖酶法則不受影響。
(2)靜脈滴注本品可出現血鈉測定值增高。
(3)本品可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥


動物生殖試驗未發現本品引起胎兒損害。但尚未在孕婦進行嚴格對照試驗以除外這類藥物對胎兒的不良影響,所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。

兒童用藥


本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥


本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用


1.氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺類可干擾本品活性,故本品不宜不宜與這些藥物合用。
2.丙磺舒阿司匹林吲哚美辛保泰松和磺胺葯減少青霉素的腎小管分泌而延長本品的血清半衰期。青霉素可增強華法林的抗凝作用。
3.本品與重金屬,特別是銅、鋅、汞呈配伍禁忌。
4.青霉素靜脈輸液中加入頭孢噻吩、林可黴素、四環素萬古黴素琥乙紅黴素兩性黴素B去甲腎上腺素間羥胺苯妥英鈉、鹽酸羥嗪、丙氯拉嗪、異丙嗪維生素B族、維生素C族等后將出現渾濁。
5.本品與氨基糖苷類抗生素同瓶滴注可導致兩者抗菌活性降低,因此不能置同一容器內給葯。

藥物過量


藥物過量的主要表現是中樞神經系統不良反應,應及時停葯並予對症、支持治療。血液透析可清除青霉素。

藥理毒理


青霉素對溶血性鏈球菌鏈球菌屬肺炎鏈球菌和不產青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。對腸球菌有中等度抗菌作用,淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、牛型放線菌、念珠狀鏈桿菌、李斯特菌鉤端螺旋體梅毒螺旋體對本品敏感。本品對流感嗜血桿菌和百日咳鮑特氏菌亦具一定抗菌活性,其他革蘭陰性需氧或兼性厭氧菌對本品敏感性差。本品對梭狀芽孢桿菌屬、消化鏈球菌厭氧菌以及產黑色素擬桿菌等具良好抗菌作用,對脆弱擬桿菌的抗菌作用差。
青霉素通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用。

葯代動力學


肌內注射后,0.5小時達到血葯峰濃度(Cmax),肌內注射100萬單位(600mg)的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。新生兒按體重肌內注射青霉素2.5萬單位/kg后(15mg/kg),0.5~1小時的平均血葯濃度約為21mg/L,12小時后即降至9.6~19.2mg/L。成人每2小時靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時注射300萬單位,平均血葯濃度約為19.2mg/L。於5分鐘內靜脈注射500萬單位(3g)青霉素,給葯后5分鐘和10分鐘的平均血葯濃度為400mg/L和273mg/L,1小時即降至45mg/L,4小時僅有3.0mg/L。
本品廣泛分佈於組織、體液中。胸、腹腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區域和膿腔中,易透入有炎症的組織。青霉素可通過胎盤,除在妊娠頭3個月羊水中青霉素濃度較低外,一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障,在無炎症腦脊液中的濃度僅為血葯濃度的1%~3%。在有炎症的腦脊液中濃度可達同期血葯濃度的5%~30%。乳汁中可含有少量青霉素,其濃度為血葯濃度的5%~20%。
本品血漿蛋白結合率為45%~65%。血消除半衰期(t1/2β)約為30分鐘,腎功能減退者可延長至2.5~10小時,老年人和新生兒也可延長。新生兒的t1/2β與體重、日齡有關,體重低於2公斤者,7日和8~14日齡新生兒的t1/2β分別為4.9和2.6小時;體重高於2公斤者,7日和8~14日齡的t1/2β則分別為2.6小時和2.1小時。
本品約19%在肝內代謝。腎功能正常情況下,約75%的給藥量於6小時內自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄,在健康成年人經腎小球濾過排泄者僅佔10%左右;但在新生兒,青霉素則主要經腎小球濾過排泄。亦有少量青霉素經膽道排泄,肌內注射600mg青霉素后2~4小時膽汁中濃度達到峰值,為10~20mg/L。由於青霉素可被腸道細菌所產青霉素酶破壞,糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品,而腹膜透析則不能。

貯藏


密閉,在乾燥處保存。

包裝


抗生素玻璃瓶,藥用鹵化丁基橡膠塞,每盒50瓶或每盒30瓶。

有效期


24個月

執行標準


中國藥典2010年版第一增補本