硬脂酸紅黴素膠囊

通用名：硬脂酸紅黴素膠囊

英文名：ERYTHROMYCIN STEARATE CAPSULES

拼音名：YINGZHISUAN HONGMEISU JIAONANG

藥品類別：大環內酯類

性狀：本品為膠囊劑。

貯藏：遮光，密閉，在乾燥處保存。

通用名：硬脂酸紅黴素

拼音名：YINGZHISUAN HONGMEISU

英文名：ERYTHROMYCIN STEARATE

CAS No.：643-22-1

分子式：C37H67NO13.C18H36O2

分子量：1018.42

規格：按C37H67NO13計算（1）0.1g（10萬單位）（2）0.125g（12.5萬單位）

硬脂酸紅黴素屬大環內酯類抗生素，對葡萄球菌屬、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品呈現敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對軍團菌屬、胎兒彎麴菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA）結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而細菌蛋白質合成受抑制。硬脂酸紅黴素僅對分裂活躍的細菌有效。

本品對酸較穩定，故在胃中破壞較少，十二指腸分離成具抗菌活性的紅黴素，並以鹽基形式從小腸吸收。口服0.25g 本品后，達峰時間為2小時，血葯濃度可達1～1.3mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外，廣泛分佈於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血葯濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血葯濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血葯濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量（約為血葯濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血葯濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血葯濃度為母體血葯濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血葯濃度的50%以上。表觀分佈容積為0.9L/Kg。蛋白結合率為70%～90%。遊離紅黴素在肝內代謝，血半衰期為 1.4～2小時，無尿患者的血半衰期可延長至4.8～6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約 2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血或腹膜透析后極少被清除，故透析后無需加用。

1．本品作為青霉素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致的猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌病等。2．軍團菌病。3．肺炎支原體肺炎。4．肺炎衣原體肺炎。5．其他衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6．沙眼衣原體結膜炎。7．淋球菌感染。8．厭氧菌所致口腔感染。9．空腸彎麴菌腸炎。10．百日咳。11．風濕熱複發、感染性心內膜炎（風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術后）、口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥（青霉素的替代用藥）。

口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，兒童每日按體重20～40mg/Kg，分3～4次。治療軍團菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作風濕熱複發的預防用藥時，一次0.25g，一日2次。用作感染性心內膜炎的預防用藥時，術前1小時口服1g，術后6小時再服用0.5g。

1．胃腸道反應多見，有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。

2．肝毒性少見，患者可有乏力、噁心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常，偶見黃疸等。

3．大劑量（≥4g/日）應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血葯濃度過高（>12mg/L）有關，停葯后大多可恢復。

4．過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。

5．其他：偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

對紅黴素類藥物過敏者禁用。

1．溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。

2．腎功能減退患者一般無需減少用量。

3．為獲得較高血葯濃度，紅黴素需空腹（餐前1小時或餐后3～4小時）與水同服。

4．用藥期間定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者紅黴素的劑量應適當減少。

5．患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可過敏或不能耐受。

6．對診斷的干擾：本品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。 7．因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做葯敏測定。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1．本品可通過胎盤而進入胎兒循環，濃度不高，文獻中也無對胎兒影響方面的報道，但孕婦應用時仍宜權衡利弊。2．本品有相當量進入母乳中，哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。

1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇葯的代謝，導致後者的血葯濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺葯合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血葯濃度增加而產生腎毒性。

2．與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用，不推薦同用。

3．本品為抑菌劑，可干擾青霉素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同用。

4．長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。

5．除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類合用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和（或）毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與紅黴素血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程后，黃嘌呤類的劑量應予調整。

6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。

7．大劑量紅黴素與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。

8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解。

應及時停葯給予對症和支持治療。血或腹膜透析后極少被消除。