福辛普利鈉片

本品主要成份為福辛普利鈉，其化學名稱為：反式-4-環乙基-1-[[[2-甲基-1-(1-氧代丙氧基)丙氧基](4-苯基丁基)-氧磷基]乙醯基]-L-脯氨酸鈉鹽。

本品為白色或類白色片。

適用於治療高血壓和心力衰竭。治療高血壓時，可單獨使用作為初始治療藥物，或與其它抗高血壓藥物聯合使用。治療心力衰竭時，可與利尿劑合用。

10mg 。

口服，成人和大於12歲兒童的用法與用量如下：

1.不用利尿劑治療的高血壓病人：劑量範圍為每日10-40 mg，單次服藥，與進餐無關，病人服用正常初始劑量為10 mg，每日一次。約四周后，根據血壓的反應適當調整劑量。劑量超過每日40 mg，不增強降壓作用。如單獨使用不能完全控制血壓，可加服利尿劑。

2.同時服用利尿劑治療的高血壓病人：在開始用本品治療前，利尿劑最好停服幾天以減少血壓過份下降的危險。如果經約4周的觀察期后，血壓不能被充分控制，可以恢復用利尿劑治療。另一種選擇是，如果不能停服利尿劑，則在給予本品初始劑量10 mg時，應嚴密觀察幾個小時，直至血壓穩定為止。用利尿劑治療的高血壓病人，儘管服用本品后血壓顯著降低，但在4小時-24小時之間能維持平均腦血流量。

3.心力衰竭：推薦的初始劑量為10 mg，每日一次，並作嚴密的醫學監護。如果病人能很好耐受，則逐漸增量至40 mg，每日1次。即使在初始劑量后出現低血壓，也應繼續謹慎地增加劑量，並有效地處理低血壓癥狀，本品應與利尿劑合用。

4.心力衰竭的高危病人：以下病人應在醫院內開始治療：嚴重心功能不全的病人（NYHAIV級）；對首劑低血壓有特殊危險的病人，如接受多種或高劑量利尿劑的病人（如>80 mg速尿），血容量減少、血鈉過少（血鈉<130 meq/L），已有低血壓（收縮<90 mmHg）的病人，以及患不穩定性心功能不全和接受高劑量血管擴張劑治療的病人。

5.老年人及肝或腎功能減退的病人不需降低劑量。

本品最常見的副作用是頭暈、咳嗽、上呼吸道癥狀、噁心或嘔吐、腹瀉和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙癢、骨骼肌疼痛或感覺異常、疲勞和味覺障礙。

在治療心力衰竭的試驗中，與其它ACE抑製劑相同，可引起低血壓，包括直立性低血壓。偶有報道用ACE抑製劑治療的病人發生胰腺炎，在某些病例已被證明是致命的。

副作用的發生率和類型在年輕病人和老年病人之間無區別。

實驗室檢查顯示有輕度暫時性的血紅蛋白和紅細胞值減少，偶見血尿素氮輕度升高。

對本品或其它血管緊張素轉換酶抑製劑過敏者、妊娠期及哺乳期婦女禁用。

1.低血壓：與所有的ACE抑製劑相同，可能觀察到低血壓反應。如果發生低血壓，一般在首次劑量時發生，對大多數病例，病人躺下后癥狀即可減輕，一旦病人血壓穩定，暫時的低血壓偶發事件不作為繼續治療的禁忌症。與其他ACE抑製劑相同，有血壓過分下降危險的病人，有時伴腎功能不全，包括充血性心力衰竭、腎血管性高血壓、腎透析以及任何病因引起的水分和/或鹽耗竭的病人。對於存在以上任何一種危險因素的病人，在給予本品治療前必須謹慎地停止或減少利尿葯的劑量，或者採取其他措施以保證有充足的體液，這些高危病人的治療，開始時應該在嚴密的醫療監護下進行，進行密切的隨訪，特別在恢復使用和增加利尿葯或本品的劑量更應如此。

2.腎功能損害：已患充血性心力衰竭、腎血管性高血壓(特別是腎動脈狹窄)和任何原因引起的水或鹽耗竭的病人用ACE抑製劑治療時，有增加發生腎功能障礙指征的危險，包括血尿素氮升高、血清肌酐和鉀升高、蛋白尿、尿容量改變（包括尿過少/無尿)和尿分析結果異常。此時，利尿葯和/或本品的劑量應減少或停止使用。

3.類過敏症樣反應：近來臨床觀察顯示接受ACE抑製劑治療的病人在用高流量透析膜(如AN69)進行血液透析時有較高的類過敏反應發生率。因此，應該避免這類聯合治療。在用硫酸聚糖吸收分離LDL時，也觀察到類似的反應。據記錄在脫敏治療中(膜翅目毒素)，與其它ACE抑製劑一樣也有少數類過敏症樣反應的例子。

4.特異反應：已觀察到用ACE抑製劑治療的病人會出現血管性水腫，包括肢體、臉、唇、粘膜、舌、聲門或喉。如治療中出現這樣的癥狀，應停止治療。

5.肝功能損害：據報道用ACE抑製劑治療時，有極少數潛在的膽汁性黃疸和肝細胞損害的致死病例。出現黃疸或肝酶明顯升高的病人應該停止用ACE抑製劑治療。

6.高鉀血症：當用ACE抑製劑治療時，對腎功能不全、糖尿病病人和合併應用保鉀利尿葯、補鉀劑和/或含鉀鹽製劑的病人均有發展為高鉀血症的危險。

7.中性粒細胞減少症：偶有報道ACE抑製劑可引起粒細胞減少和骨髓抑制，常見於腎功能不全的病人，特別當病人患有膠原性血管疾病如系統性紅斑狼瘡或硬皮病。對這類病人應該監測白細胞數。

8.手術/麻醉：ACE抑製劑可能增強麻醉藥和鎮痛葯的降血壓作用。進行手術/麻醉同時接受ACE抑製劑治療的病人如發生低血壓，一般可以用靜脈補液予以糾正。

9.治療前腎功能的檢測：對高血壓病人的評價應包括開始治療前及治療中對腎功能的檢測。

禁用。

現未進行該項實驗且無可靠參考文獻，故暫不推薦用於兒童患者。

老年患者不需降低劑量。

1.補鉀葯和保鉀利尿葯：本品能減少由噻嗪類利尿葯誘發的血鉀減少，保鉀利尿葯或補鉀葯可增加高鉀血症的危險。因此如果同時應用這類藥物應該謹慎，需要經常監測病人的血清鉀。

2.抗酸葯：抗酸葯可能影響本品的吸收，本品和抗酸葯必須分開服用，至少相隔2小時。

3.非甾體抗炎葯：非甾體抗炎葯可能影響抗高血壓作用，但同時應用本品和非甾體抗炎葯（包括阿斯匹林）不增加臨床明顯的不良反應。

4.鋰：與鋰同時治療可能增加血清鋰的濃度。

5.其他抗高血壓葯：與其他抗高血壓葯，例如β-受體阻滯劑、甲基多巴、鈣離子拮抗劑和利尿葯合併使用可以增加抗高血壓藥效。

對過量服用的患者：應監測血壓，如發生低血壓，則選擇血容量擴張劑予以治療。本品不能通過透析從體內排除。

本品為抗高血壓葯，系血管緊張素轉換酶抑製藥。在體內轉變成具有藥理活性的福辛普利拉，後者能抑制血管緊張素轉換酶，降低血管緊張素II和醛固酮的濃度，使外周血管擴張，血管阻力降低，而產生降壓效應。

毒理尚無可靠參考文獻。

本品絕對吸收率為平均口服劑量的36%，吸收不受食物影響，在胃腸粘膜和肝臟迅速並完全水解成具有活性的福辛普利拉。達峰濃度(Cmax)的時間與劑量無關，約在3小時達峰，與血管緊張素I升壓反應的最大抑制作用相一致，給葯后3至6小時抑制作用達高峰。

肝腎功能正常的高血壓病人接受重複劑量本品，福辛普利拉的有效累積半衰期平均為11.5小時。心力衰竭病人的有效半衰期為14小時。福辛普利拉蛋白結合率很高(]95%)，分佈容積相對較小，與血中的細胞成分結合率可忽略不計，本品可通過肝腎二種途徑消除。與其他的ACE抑製劑不同，腎或肝功能不全的病人可通過替代途徑代償性排泄。

遮光，密封，在陰涼(不超過20℃)乾燥處保存。

鋁箔包裝，每盒14片或28片。

36個月

WS1-(X-132)-2004Z