注射用頭孢匹胺鈉

由金黃色葡萄球菌屬，鏈球菌屬(除腸球菌外)，厭氧球菌屬，厭氧鏈球菌屬，大腸桿菌，檸檬酸桿菌屬，克雷白氏桿菌屬，腸桿菌屬，變形桿菌屬，摩根氏變形桿菌屬，假單孢菌屬，流感嗜血桿菌，不動桿菌，擬桿菌屬中對本葯敏感的細菌所致的下列感染：1)敗血症；2)燒傷，手術切口等繼發性感染；3)咽喉炎(咽喉膿腫)，急性支氣管炎，扁桃體炎(扁桃體周圍炎，扁桃體周圍膿腫)，慢性支氣管炎，支氣管擴張(感染時)，慢性呼吸道疾病的繼發性感染，肺炎，肺膿腫，膿胸；4)腎盂炎，膽管炎；5)腹膜炎(包括盆腔腹膜炎，膀胱直腸陷凹膿腫)；6)子宮附件炎，子宮內感染，盆腔炎，子宮旁結締組織炎，前庭大腺炎；7)腦膜炎；8)頜關節炎，頜骨周圍蜂窩組織炎。

成人：常用量為頭孢匹胺每天1～2g，分2次靜脈注射或靜脈滴注。難治性或嚴重感染時，根據不同癥狀可增至每天4g，分2～3次靜脈滴注。

兒童：常用量為按體重每天每公斤30～80mg，分2～3次靜脈滴注。難治性或嚴重感染時，根據不同癥狀可增至每天每公斤150mg，分2～3次靜脈滴注。

(1)靜脈滴注本品時，加入葡萄糖液，電解質液，氨基酸液等輸液中，經30～60分鐘滴注完畢；

(2)本葯只能用於靜脈給葯。不得使用注射用水溶解靜滴用藥，因為溶液不等滲；

(3)大劑量靜脈給葯時，有時引起血管刺激性和血栓性靜脈炎，為了預防出現這類癥狀，應注意注射液的溶解，注射部位的選擇，注射方法等，注射速度應盡量緩慢；

(4)溶解后須迅速使用，需要保存時，務必於24小時內使用。

(5)頭孢匹胺不應與其它藥物在同一容器中混合點滴使用。

據文獻報道，本品在上市前和上市后所進行的臨床研究統計分析15442例中，出現不良反應和實驗室檢查異常者617例（4%）。主要少見的腹瀉、噁心等消化道癥狀，以及皮疹等皮膚癥狀，白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多等血象異常，BUN、肌酐升高等腎功能異常，GOT、GPT升高等肝功能異常者。

1.嚴重不良反應

（1）過敏性休克（＜0.1%）密切觀察，出現癥狀時應停葯，並進行適當處理。

（2）急性腎功能衰竭等嚴重腎功能障礙（＜0.1%）定期檢查腎功能，密切觀察，發現異常時應停葯並進行適當處理。

（3）大劑量靜脈給葯時，有時引起血管刺激癥狀和血栓性靜脈炎，為了預防出現這類癥狀，應注意注射液的溶解、注射部位的選擇、注射方法等，注射速度應盡量緩慢。

（4）間質性肺炎、肺嗜酸性粒細胞浸潤浸潤綜合症（＜0.1%）出現發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光片異常，嗜酸性粒細胞增多等癥狀時，應停葯，並給予皮質激素，進行適當處理。

2.同類藥物出現的嚴重不良反應

（1）惡性大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson氏綜合症）、中毒性表皮壞死綜合征（Lyell綜合症）。據報告使用其它頭孢菌素類抗生素時，偶見惡性大皰性多形紅斑（Stevens-Johnson氏綜合症）、中毒性表皮壞死綜合征（Lyell綜合症），應密切觀察，出現異常時，應停葯並進行適當處理。

（2）溶血性貧血

據報告使用其它頭孢菌素類抗生素（CET、CER等）時，出現溶血性貧血，發現異常時，應停葯並進行適當處理。

3.其它不良反應

出現下列不良反應時，應根據需要採取減少劑量、停葯等適當措施。

※出現這類癥狀時，應停葯並進行適當處理。

有本葯成份所致過敏性休克既往病史的病人禁用；對本葯成份或頭孢菌素類抗生素有過敏史的病人禁用。

1.嚴重肝腎功能障礙者，應適當調節用藥量及用藥時間，慎重給葯。

2.應用本葯時，為防止出現耐葯菌，原則上應確定敏感性後用葯，給葯療程應控制在治療疾病所需的最短時間內。

3.對青霉素類抗生素有過敏史的病人，本人或雙親、兄弟姐妹中有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質的病人，嚴重肝腎功能障礙的患者（本葯可持續保持血中濃度，故需減少劑量或延長給葯間隔）；進食不良的病人或非經口攝取營養的病人、全身狀態欠佳的病人（可出現維生素K缺乏癥狀，應密切觀察），應慎用。

4.有可能發生過敏性休克，需充分問診。

5.用藥時須做好搶救過敏性休克的準備，用藥后須使病人保持安靜狀態，密切觀察。

6.在用藥期間和用藥后一周不宜飲酒，否則可出現顏面潮紅、噁心、心動過速、多汗、頭痛等癥狀。

7.長期使用本品可導致產生耐葯菌，結腸中耐葯菌梭狀芽孢桿菌的增生可能導致偽膜性結腸炎，引起嚴重腹瀉。

8.使用試紙條反應以外的斑氏試劑、弗林氏試劑、尿糖試藥丸進行尿糖檢查時，有時出現假陽性反應，應予以注意。

9.直接血清抗球蛋白檢驗有時出現陽性反應，應予以注意。

10.據報道，在幼小大鼠皮下注射實驗中，發現有促使睾丸萎縮、抑制精子形成的作用。

本葯尚未確立圍產期給葯的安全性，因此，當判斷治療有益性超過危險性時，才可用圍產期婦女或有可能妊娠的婦女。

本葯尚未確立對早產及新生兒的安全性。

用於老年人時，應注意以下問題，控制劑量及給葯間隔，密切觀察病人狀態，慎重給葯。

1.老年人生理功能下降，易出現不良反應。

2.老年人有時出現維生素K缺乏所致出血傾向。

1.禁止飲酒或含酒精性飲料，同時服用可出現顏面潮紅、噁心、心動過速、多汗、頭痛等癥狀。其機理尚不明確，可能是頭孢骨架結構上3位連接的N-甲巰四咪唑硫代甲基引起的戒酒樣癥狀。

2.同時服抗凝葯可能會產生協同作用，導致出血。

3.同時使用時注意事項

過量用藥或頻繁用藥可導致噁心、嘔吐、腹瀉、癲癇發作，需對症治療。

藥理：

1.抗菌作用

（1）對革蘭氏陽性菌有很強的抗菌活性，對包括革蘭氏陰性菌在內的細菌亦有廣譜活性。同時，對綠膿桿菌等非葡萄糖發酵革蘭氏陰性菌有很強的抗菌活性。本葯的作用為殺菌，並對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定。

（2）用於實驗性感染（小鼠）時，呈現優良的治療效果。

（3）對青霉素類、其它頭孢菌素類或氨基糖苷類抗生素耐葯的細菌，尤其是對綠膿桿菌敏感。

2.作用機制

與青霉素結合蛋白（PBP）的1A、1B及3有很強的親和性，抑制細菌細胞壁的合成，從而發揮殺菌作用。

毒理：尚不明確。

1.血中濃度健康成人靜注本品0.5g和1g時，血中濃度於5分鐘後分別達到163μg/ml和264μg/ml，於12小時後分別降到10.7μg/ml和17.7μg/ml，血中濃度半衰期為4.5小時。經1小時靜滴1g和2g時，滴注結束時的血葯濃度達到峰值，分別為215μg/ml和306μg/ml和306μg/ml，滴注開始12小時後分別降到14.7μg/ml和30.6μg/ml.血中濃度高且呈持續性，連續給葯無積蓄性。

2.排泄

健康成人靜脈給葯后24小時以內的尿中排泄率約為23%，給葯12-24小時后尿中仍保持約50μg/ml的高濃度，本品大部分由膽汁排泄，膽汁中頭孢匹胺的濃度大於血漿中的10倍，丙磺舒不影響頭孢匹胺的消除。

3.在體液和組織內的分佈

本品在肝膽組織的分佈濃度很高，在女性生殖系統、腹腔內滲液、口腔組織、扁桃體組織、皮膚和燒傷組織及痰液中的分佈良好。

4.兒童的血中濃度及排泄

用於兒童時的葯代動力學與成人相同，血中濃度半衰期為3.6-4小時，8小時以內的尿中排泄率為21-25%。